司莫司汀膠囊的治療作用會有什么?司莫司汀膠囊為細胞周期非特異性藥物,對處于G1-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期也有抑制作用。本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分,一為氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質(zhì)受到烴化,這與抗腫瘤作用有關;另一部分為氨甲?;糠肿?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲?;饔?,主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應,這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復,這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。
替莫唑胺與司莫司汀治療復發(fā)性惡性膠質(zhì)瘤的隨機、對照、多中心研究:
目的 比較替莫唑胺(TMZ)與司莫司汀(Me-CCNU)治療復發(fā)的膠質(zhì)母細胞瘤(GBM)和間變性星形細胞瘤(AA)的療效和安全性.
方法 本研究為多中心、開放、隨機、平行對照試驗.入組151例復發(fā)GBM或AA患者中,納入意向性治療人群(ITT)分析共144例患者,被隨機分入TMZ組(79例)和Me-CCNU組(65例).給藥計劃:TMZ起始劑量150 mg·m-2·d-1(曾接受過化療者)或200 mg·m-2·d-1(未接受過化療者),連續(xù)5d口服給藥,每28 d為1個治療周期;Me-CCNU起始劑量150mg·m-2·d-1,1次頓服,每隔28 d給藥1次;兩種藥物治療期均為2~6個月,整個觀察期6個月.在治療完成2、3及6個月時采用MRI或增強CT檢查,評估腫瘤緩解情況.評價兩組患者無進展生存率(PFS)、總生存率(OS)和與藥物相關的不良事件發(fā)生率.結(jié)果 治療6個月時TMZ組無進展生存率78.87%,Me-CCNU組55.88%,兩組比較P<0.05.總體存活率比較TMZ組96.89%,Me-CCNU組97.30%,兩組比較P>0.05.最終的腫瘤客觀評估,TMZ組和Me-CCNU組完全緩解率分別為19.44%和6.38%,部分緩解率分別為26.39%和14.89%,病情穩(wěn)定率分別為26.39%和34.03%,病情進展率分別為27.78%和44.68% (P<0.01).與藥物相關的不良事件發(fā)生率TMZ、Me-CCNU組分別為29.11%和45.15%(P<0.05).
結(jié)論 TMZ在治療復發(fā)性膠質(zhì)母細胞瘤和間變性星形細胞瘤的療效方面明顯優(yōu)于Me-CCNU,TMZ有較好的安全性,藥物相關不良事件發(fā)生率低.(參考來源:孫健,楊學軍,楊樹源?!短婺虬放c司莫司汀治療復發(fā)性惡性膠質(zhì)瘤的隨機、對照、多中心研究》?!吨腥A醫(yī)學雜志》2013年4月26日)
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