大冢Mikeluna（卡替洛爾/拉坦前列素）復(fù)方滴眼液獲日本批準(zhǔn)，治療青光眼和高眼壓癥

眼睛是我們重要的視覺(jué)器官，患上眼疾要及時(shí)治療，尤其是青光眼，治療不及時(shí)會(huì)導(dǎo)致失明，不可逆轉(zhuǎn)。日本藥企大冢（Otsuka）近日宣布，該公司研發(fā)的眼科藥物Mikeluna復(fù)方滴眼液獲得日本監(jiān)管部門(mén)批準(zhǔn)，用于青光眼（glaucoma）和高眼壓癥（ocular hypertension）的治療。該藥由大冢研發(fā)生產(chǎn)，由大冢和日本千壽制藥聯(lián)合推廣。

　　Mikeluna由非選擇性β阻滯劑鹽酸卡替洛爾（cartelol hydrochloride）和前列腺素類(lèi)似物拉坦前列素（latanoprost）組成。鹽酸卡替洛爾是一種非選擇性β-腎上腺受體阻滯劑，對(duì)β1和β2受體均有阻滯作用，對(duì)高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，青光眼患者滴用后1小時(shí)眼壓開(kāi)始降低，4小時(shí)降眼壓作用最大，降眼壓作用可持續(xù)8-24個(gè)小時(shí)；其降壓機(jī)制主要是減少房水生成，對(duì)房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無(wú)影響。鹽酸卡替洛爾的主要代謝產(chǎn)物是9-羥基-卡替洛爾，是一種眼部β受體阻滯劑，也具有降眼壓作用。

　　拉坦前列素則是一種前列素F2a的類(lèi)似物，為選擇性FP受體激動(dòng)劑，這是一種無(wú)活性但能迅速滲透到角膜里的物質(zhì)，在角膜和血漿中可水解為具有活性的游離酸，能通過(guò)增加房水流出而降低眼壓?；颊咴诘斡煤?-4小時(shí)眼壓開(kāi)始降低，8-12小時(shí)達(dá)到最大作用，降眼壓作用至少可持續(xù)24小時(shí)；其主要作用機(jī)制為增加房水的葡萄膜鞏膜旁道流出，具有良好的降眼壓效果。主要用于降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥患者升高的眼壓。

　　通常，青光眼在最初治療時(shí)采用單一制劑治療，如果眼內(nèi)壓沒(méi)有得到充分控制，則需要處方額外的藥物進(jìn)行治療。然而，在應(yīng)用一種滴眼液之后需要等待一段時(shí)間才能應(yīng)用另一種滴眼液，往往導(dǎo)致治療依從性下降，而這可能會(huì)降低治療的療效。將2種藥物復(fù)配在一起，有望顯著提高治療的依從性。（來(lái)源：生物谷）