由企業(yè)自主設計開發(fā)的、具有全球知識產權的、特異性誘導細胞凋亡類抗腫瘤1類新藥APG-1252獲得國家食品藥品監(jiān)督管理總局（CFDA）的臨床批準，該品種于2016年12月正式進入CDE技術審評程序，僅用時不到6個月就完成所有技術審評并獲取臨床批件。
APG-1252通過選擇性抑制Bcl-2蛋白家族成員Bcl-2及Bcl-XL來恢復腫瘤細胞程序性死亡機制（細胞凋亡），從而殺死腫瘤，臨床上擬用于小細胞肺癌等實體瘤的治療。該品種于2016年底獲得美國FDA批準進入臨床，目前正在美國開展臨床I期試驗。它是在美進入臨床、并由中國企業(yè)自主開發(fā)的的Bcl-2/Bcl-XL抑制劑。
“APG-1252繼美國半年后在中國獲批臨床，對亞盛來說是個極大的鼓勵，是公司全球同步臨床開發(fā)戰(zhàn)略的有力推進。未來中美兩國臨床的共同開展，將有助于加速產品上市。”亞盛醫(yī)藥首席醫(yī)學官翟一帆博士表示。
據介紹，Bcl-2家族蛋白在細胞凋亡和腫瘤治療中所起的作用從被發(fā)現至今已近30年之久，以Bcl-2家族蛋白為靶點的藥物研發(fā)被證實是極其困難的，但2016年成功上市的選擇性Bcl-2抑制劑Venetoclax（又稱ABT-199或GDC-199）為該靶點藥物的開發(fā)提供了強有力的臨床驗證依據。
“APG-1252的臨床前研究數據表明其對小細胞肺癌具有良好的療效，而目前臨床上小細胞肺癌缺乏有效治療藥物，APG-1252的臨床獲批，將為國內外眾多小細胞肺癌患者帶來新的希望。如果其臨床開發(fā)成功，將可有效解決小細胞肺癌患者臨床無特效藥可用的重大社會問題。”APG-1252臨床研究負責人，廣東省肺癌研究所所長，廣東省腫瘤防治中心主任，中國臨床腫瘤學會理事長吳一龍教授介紹道。
值得關注的是，亞盛醫(yī)藥核心團隊是國際上最早一批從事Bcl-2靶點藥物研發(fā)團隊之一，歷經數年的不斷探索研究，在蛋白-蛋白相互作用小分子抑制劑藥物設計和篩選領域形成了獨有的核心技術，亞盛醫(yī)藥目前在細胞凋亡領域已建立一支豐富的臨床階段產品管線，此外還在積極布局數個臨床前項目。
關于APG-1252
APG-1252是亞盛醫(yī)藥基于合理化設計策略，在國際領先的蛋白-蛋白相互作用藥物設計核心技術基礎上，自主設計開發(fā)的Bcl-2/Bcl-XL雙靶點抑制劑類高端靶向抗腫瘤藥物，臨床擬用于小細胞肺癌等實體腫瘤的治療。Bcl-2蛋白是公認的大多數血液腫瘤的主導致癌基因，而Bcl-XL蛋白是針對實體腫瘤治療的一個新興靶點。因Bcl-XL蛋白在血小板中表達，從而使Bcl-XL靶點藥物面臨血小板減少的毒性這一副作用難題。APG-1252應用了獨特的設計方法，使其血小板毒性也遠低于同靶點其它同類藥物，同時在小細胞肺癌等實體中表現出良好的抗腫瘤活性，這一優(yōu)勢在臨床前研究中得到了充分的證明。
關于亞盛醫(yī)藥
亞盛醫(yī)藥是一家立足中國、面向全球的原創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)，在腫瘤、乙肝及與衰老相關的疾病治療領域已成功布局，尤其在細胞凋亡和自噬雙通道調控抗腫瘤藥物領域的研發(fā)領先全球，所有在研項目均為新化合物結構的原創(chuàng)1類新藥，填補國內空白，并旨在進軍國際高端醫(yī)藥市場。公司擁有一百多項國際發(fā)明專利，已成功開發(fā)近10項原創(chuàng)新藥，其中6項已分別進入到中國、美國及澳大利亞的I-II期臨床開發(fā)階段。產品用靶點包括細胞凋亡及自噬雙通道調節(jié)新靶點Bcl-2、IAP及MDM2-p53，同時還包括臨床驗證成熟靶點ALK、Bcr-Abl及c-Met等。（來源生物谷）