近日，美國(guó)生物科技公司 Zafgen 公布了針對(duì) 2 型糖尿病和肥胖癥的第二代 MetAP2 抑制劑 ZGN-1061 的 1 期臨床積極結(jié)果。ZGN-1061 顯示出快速的藥物吸收和清除，耐受性好且安全，沒有證據(jù)表明會(huì)導(dǎo)致血栓形成。參與試驗(yàn)的患者平均每周體重可以下降約 1 磅（約合 0.45 公斤）。
糖尿病和肥胖癥無疑是影響現(xiàn)代社會(huì)的主要健康殺手之一。傳統(tǒng)減肥藥主要通過控制食欲或者減少胃腸道對(duì)于飲食中脂肪的吸收來達(dá)到控制體重的目的。而 Zafgen 公司的研發(fā)管線針對(duì)的是一個(gè)全新靶點(diǎn) MetAP2。MetAP2 全名是甲硫氨酸氨基肽酶 2，這個(gè)酶在人體內(nèi)脂肪的生產(chǎn)和貯存過程中發(fā)揮重要作用。通過抑制 MetAP2 酶活性，能夠減少人體脂肪的生產(chǎn)并增加消耗。此外，還能夠減輕饑餓感，減少因脂肪過多而造成的炎癥反應(yīng)。
是 Zafgen 公司研發(fā)的第二代 MetAP2 抑制劑，它可以有效地平衡體內(nèi)脂肪生產(chǎn)和消耗，同時(shí)沒有第一代抑制劑增強(qiáng)凝血功能的副作用。此次進(jìn)行的一期臨床試驗(yàn)分為兩部分，其中第一部分為 0.2 到 4.8 毫克共 6 種不同劑量的單次爬坡試驗(yàn)，第二部分為 0.2、0.6 和 1.8 毫克的多次爬坡試驗(yàn)。
在多次爬坡試驗(yàn)中，共有 29 位肥胖癥患者被隨機(jī)分配接受安慰劑或不同劑量的 ZGN-1061 治療，每?jī)芍茏⑸湟淮危@些患者的平均 BMI 指數(shù)（Body Mass Index，體脂數(shù)）高達(dá) 33。三個(gè)藥物組的患者在 4 周后平均體重下降 4.6、2.2、3.8 磅，對(duì)照組僅下降了 0.5 磅。物組的患者的一些其它指標(biāo)也出現(xiàn)了改善，包括腰圍、進(jìn)食量、低密度膽固醇和脂蛋白含量。在兩部分試驗(yàn)中，所有的參與者中都沒有出現(xiàn)嚴(yán)重的副作用，沒有形成血栓的跡象，也沒有觀察到凝血因子活性的上升。
首席執(zhí)行官 Thomas Hughes 博士表示：“這項(xiàng)試驗(yàn)的完成標(biāo)志著 ZGN-1061 的開發(fā)過程邁出了重要的一步，這個(gè)藥物在良好的安全性的基礎(chǔ)上，能夠有效控制血糖和體重。我們計(jì)劃在今年下半年在體重超標(biāo)的 2 型糖尿病患者中展開 2 期臨床試驗(yàn)。”
來源：生物谷
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