大扶康50ml:氟康唑0.1g與氯化鈉0.45g

藥品名稱

氟康唑注射液

成份

本品主要成份為氟康唑。

性狀

膠囊為藍(lán)色或藍(lán)白雙色，內(nèi)含白色或類白色結(jié)晶性粉末，微溶于水和生理鹽水；靜脈注射液為無(wú)色透明液體。

規(guī)格

50ml:0.1g

藥理作用

本品為新型三唑類抗真菌藥，是真菌甾醇合成的強(qiáng)效特異性抑制劑，對(duì)真菌細(xì)胞色素P－450依賴酶的抑制作用具有高度選擇性。口服和靜脈注射對(duì)各種動(dòng)物真菌感染模型有效。

藥代動(dòng)力學(xué)

靜脈注射或口服的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)相似。口服吸收良好，在禁食條件下，口服后0.5－1.5小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值，血漿藥物濃度可達(dá)同劑量藥物靜注后濃度的90％以上，劑量與血藥濃度成正比。血漿消除半衰期接近30小時(shí)。口服吸收率不受進(jìn)食影響。每日一次，多劑量給藥后，血漿濃度約在4－5天達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的90％。第一天給予每日常規(guī)劑量的2倍后，血漿濃度可在第二天接近穩(wěn)態(tài)濃度的90％。表觀分布容積接近體內(nèi)水份總量，血漿蛋白結(jié)合率低（11－12％）。本品能很好滲透到人體的各種體液中。在唾液和痰液中的濃度與血漿濃度接近。在真菌性腦膜炎患者的腦脊液中，藥物濃度接近其血漿濃度的80％。主要通過(guò)腎臟排泄，約80％劑量的藥物在尿中以原形排出。其清除率與肌酐清除率成正比。未發(fā)現(xiàn)循環(huán)代謝產(chǎn)物。

適應(yīng)癥

隱球菌病，包括隱球菌性腦膜炎及其他部位的隱球菌感染；系統(tǒng)性念珠菌病，包括念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染；粘膜念珠菌病，包括口咽部、食道、非侵入性支氣管肺部感染，念珠菌尿癥，皮膚粘膜和口腔慢性萎縮性念珠菌??；生殖系統(tǒng)念珠菌病，包括急性或復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。預(yù)防接受化療或放療的惡性腫瘤易感患者的真菌感染；皮膚真菌病，包括體癬、股癬、足癬、花斑癬、甲癬和皮膚念珠菌感染；免疫功能正常者的深部地方性真菌病。

用法用量

每日劑量應(yīng)依據(jù)真菌感染的性質(zhì)和嚴(yán)重程度確定。單劑量對(duì)大多數(shù)陰道念珠菌病患者治療有效。對(duì)那些需要多劑量治療的感染應(yīng)持續(xù)用藥，直到臨床指征或?qū)嶒?yàn)室檢查結(jié)果表明活動(dòng)性真菌感染已消退為止。療程不足可導(dǎo)致急性感染的復(fù)發(fā)。 艾滋病和隱球菌腦膜炎或復(fù)發(fā)性口咽部念珠菌病患者常需要維持治療，以預(yù)防疾病復(fù)發(fā)。 成人隱球菌性腦膜炎和其他部位隱球菌感染：第1天400mg，隨后200-400mg/日，療程視臨床和真菌學(xué)療效而定，但對(duì)隱球菌性腦膜炎，療程一般至少為6－8周。 念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他侵襲性念珠菌感染：第1天400mg，以后200-400mg/日，根據(jù)臨床反應(yīng)可增至400mg/日，療程根據(jù)臨床反應(yīng)而定。 口咽部念珠菌?。?0-100mg，每日1次，連服7－14天。對(duì)免疫功能嚴(yán)重缺陷患者必要時(shí)可延長(zhǎng)療程。 對(duì)除生殖系念珠菌病以外的其它粘膜念珠菌感染：50-100mg，每日1次，連用14－30天。 陰道念珠菌?。?jiǎn)蝿┝靠诜?50mg。為減少?gòu)?fù)發(fā)性念珠菌病的發(fā)生，可使用150mg，每月一次。 預(yù)防念珠菌病推薦劑量為50-400mg，每日1次。對(duì)有系統(tǒng)感染高危因素的患者，推薦劑量為400mg，每日1次。 包括體癬、股癬、足癬和其他念珠菌感染在內(nèi)的皮膚感染：推薦劑量為150mg，每周1次或50mg，每日1次，療程一般為2-4周，足癬可治療至6周。 指/趾甲癬：推薦劑量為150mg，每周1次。療程2-4個(gè)月，視病情可適用延長(zhǎng)療程。 腎功能不全患者單劑量用藥不需調(diào)整劑量，對(duì)接受多劑量治療者（包括兒童），首劑給予飽和劑量50-400mg，此后按肌酐清除率調(diào)整用藥劑量。 老年人如無(wú)腎功能損害表現(xiàn)，應(yīng)使用常規(guī)推薦劑量。 兒童療程以臨床和真菌學(xué)療效而定。每日用藥劑量不應(yīng)超過(guò)成人最大用藥量，應(yīng)每日單劑量給藥。 粘膜念珠菌?。好咳胀扑]劑量為3mg/kg，第一天可使用飽和劑量6mg/kg。 系統(tǒng)性念珠菌病和隱球菌腦膜炎：根據(jù)疾病的嚴(yán)重程度，每日推薦劑量為6-12mg/kg。 預(yù)防免疫損傷者-化療或放療后中性粒細(xì)胞減少患兒的真菌感染，根據(jù)中性粒細(xì)胞減少出現(xiàn)時(shí)間的長(zhǎng)短和期限，劑量應(yīng)為每日3-12mg/kg。 年齡<2周的患兒，按年齡較大患兒用藥劑量，每72小時(shí)給藥一次； 年齡為3-4周的患兒，相同劑量每48小時(shí)給藥一次。給藥方法可口服給藥，也可以不超過(guò)10mL/分的速度靜脈滴注，給藥途徑視患者臨床狀況而定。

不良反應(yīng)

人對(duì)本品通常耐受良好。在臨床試驗(yàn)中觀察到的本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛，皮疹，腹痛，腹瀉，腹脹，惡心，堿性磷酸酶、膽紅素、SGOT和SGPT升高。

禁忌

對(duì)氟康唑或其他三唑類藥物過(guò)敏者禁用。接受400mg/日或更高劑量多劑量治療者禁止同時(shí)使用特非那定。接受本品治療者禁止同服西沙必利。

注意事項(xiàng)

對(duì)應(yīng)用過(guò)程中有肝功能異常的患者，應(yīng)監(jiān)視是否有更嚴(yán)重的肝損害發(fā)生。如患者的臨床癥狀和體征持續(xù)出現(xiàn)提示為與本品有關(guān)的肝病，應(yīng)停藥。如淺部真菌感染患者出現(xiàn)了與本品有關(guān)的皮疹，或患者出現(xiàn)了大疤性損害或多形性紅斑，應(yīng)停藥；如侵襲性/系統(tǒng)性真菌感染患者出現(xiàn)了皮疹，應(yīng)對(duì)其嚴(yán)密監(jiān)視。應(yīng)對(duì)同時(shí)服用本品（<400mg/日）和特非那定的患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)視。極少報(bào)道發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。本品不太可能損害患者的駕駛和操作能力。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠婦女應(yīng)避免使用本品，除非患者患有嚴(yán)重、甚至威脅生命的真菌感染，并且預(yù)期的治療益處超過(guò)對(duì)胎兒潛在的危害時(shí)，才可考慮使用本品。不推薦哺乳婦女使用本品。

藥物相互作用

本品可使服用華法令的健康男性志愿者凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，建議嚴(yán)密監(jiān)測(cè)同時(shí)使用香豆素類抗凝血藥患者的凝血酶原時(shí)間。 健康志愿者同時(shí)口服磺酰脲類藥物后，本品顯示能延長(zhǎng)其血清半衰期，糖尿病患者可同時(shí)使用本品和口服磺酰脲類藥物，但應(yīng)警惕患者發(fā)生低血糖的可能性。 使用本品的健康志愿者同時(shí)服用多劑量氫氯噻嗪后，可使本品血漿濃度增加40％。 本品和苯妥英鈉合用時(shí)，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高到具有臨床意義的水平，如需合用兩藥時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)苯妥英鈉的血藥濃度，并調(diào)整苯妥英鈉的劑量使其血藥濃度維持在治療水平。 應(yīng)用多劑量本品時(shí)，不會(huì)影響同時(shí)服用的口服避孕藥的效果。 與利福平合用時(shí)，可導(dǎo)本品的曲線下面積減少25％，并使其半衰期縮短20％，對(duì)合用利福平的患者，應(yīng)考慮增加本品的劑量。 建議對(duì)合用環(huán)孢菌素和本品的患者，應(yīng)監(jiān)測(cè)其環(huán)孢菌素的血漿濃度。 接受高劑量茶堿治療或具有其它茶堿中毒危險(xiǎn)的患者，在合用本品時(shí)應(yīng)注意觀察其茶堿中毒癥狀；如果出現(xiàn)中毒癥狀，應(yīng)相應(yīng)調(diào)整用藥方案。 由于合用特非那定和三唑類抗真菌藥的患者發(fā)生了嚴(yán)重心律失常－繼發(fā)性QTc間期延長(zhǎng)，因此禁止400mg或更高劑量的本品與特非那定合用。當(dāng)本品每日服用劑量低于400mg并與特非那定合用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)特非那定的血藥濃度。 同時(shí)服用本品和西沙必利的患者可出現(xiàn)心臟不良反應(yīng)，包括尖端扭轉(zhuǎn)型心動(dòng)過(guò)速。 本品與利福布丁合用可引起利福布丁血清濃度升高，也可引起葡萄膜炎，應(yīng)對(duì)合用兩藥的患者嚴(yán)密監(jiān)視。 本品與他克莫司合用可引起他克莫司血清濃度升高，也可引起腎毒性，應(yīng)對(duì)合用兩藥的患者嚴(yán)密監(jiān)視。 本品與齊多夫定合用可升高齊多夫定的血藥濃度，對(duì)同時(shí)服用兩藥的患者應(yīng)監(jiān)視齊多夫定相關(guān)性不良反應(yīng)的發(fā)生。 同時(shí)服用西沙必利，阿司米唑，利福布丁，他克莫司，或其他通過(guò)細(xì)胞色素P-450系統(tǒng)代謝的藥物時(shí)，可導(dǎo)致這些藥物血清濃度升高。在缺乏明確資料的情況下，當(dāng)與本品合用時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎使用這些藥物。應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)視患者。 當(dāng)本品與食物，西咪替丁和抗酸藥同服時(shí)，或因患者需要骨髓移植接受人體全輻射治療后服用氟康唑時(shí)，并未出現(xiàn)本品有明顯臨床意義的吸收障礙。醫(yī)生應(yīng)對(duì)其它尚未研究但可能發(fā)生的藥物相互作用引起注意。

藥物過(guò)量

已有用藥過(guò)量的病例報(bào)道。對(duì)用藥過(guò)量的患者，應(yīng)給予對(duì)癥療法（支持療法；必要時(shí)洗胃）。強(qiáng)迫利尿可能增加本品的清除率。3小時(shí)的血液透析可使血漿濃度降低約50％。

用藥須知

靜脈注射液可與下列注射用溶液配伍：20％葡萄糖溶液，乳酸鈉林格注射液，Hartmann氏溶液，含氯化鉀的葡萄糖溶液，4.2％重碳酸鈉，混合氨基酸溶液，生理用水。不推薦在靜脈注射前，與其他任何藥物混合。從靜脈改為口服給藥時(shí)，不需要改變每日用藥劑量；反過(guò)來(lái)也是如此。由于靜脈注射液為為鹽水稀釋液，如患者需要重新調(diào)整鈉鹽和液體攝入量，應(yīng)明確給出所用液體的比例。

貯藏

貯存在30°C以下。

有效期

5年。

批準(zhǔn)文號(hào)

注冊(cè)證號(hào)H20030639

生產(chǎn)企業(yè)

PfizerPharmaceuticalsInc.,NagoyaPlant