（停用）諾雷得3.6mg

藥品名稱

商品名：諾雷得 通用名：醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑 英文名：GoserelinAcetateSRDepot
漢語(yǔ)拼音：ChusuangesheruilinHuanshizhiruji

成份

本品主要成份為醋酸戈舍瑞林。

性狀

本品是一種可在體內(nèi)逐漸進(jìn)行生物降解的多聚緩釋植入劑。本品為無(wú)菌、白色或乳白色柱形聚合物，含醋酸戈舍瑞林（相當(dāng)于3.6毫克戈舍瑞林），置于一具防護(hù)套管的注射器中，單劑量給藥。

規(guī)格

3.6mg/支（以戈舍瑞林計(jì)）

藥理作用

本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類(lèi)似物，長(zhǎng)期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用是可逆的。 男性病人在第一次用藥之后21日左右，睪酮濃度可降低到去勢(shì)后的水平，在每28天用藥1次的治療過(guò)程中，睪酮濃度一直保持在去勢(shì)后的濃度范圍內(nèi)。這種睪酮抑制作用可使大多數(shù)病人的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。 女性患者在初次用藥后21日左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌，子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)。

藥代動(dòng)力學(xué)

本藥具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑，可保持有效血藥濃度，而無(wú)組織蓄積。諾雷德的蛋白結(jié)合能力較差，在腎功能正常的情況下，血漿清除半衰期為2-4小時(shí)，腎功能不全病人的半衰期將會(huì)延長(zhǎng)，但對(duì)于每月都使用埋植劑的患者來(lái)說(shuō)，這影響非常小，故沒(méi)有必要改變這些病人的用量。在肝功能不全的病人中，藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯的變化。

毒理研究

在長(zhǎng)期重復(fù)使用諾雷德的雄性鼠中，曾觀察到良性腦垂體腫瘤的發(fā)病率上升，這一事實(shí)與以前已觀察到的行外科去勢(shì)后的大鼠的情形相似，但尚未發(fā)現(xiàn)與人體使用的經(jīng)驗(yàn)有任何關(guān)聯(lián)。在小鼠實(shí)驗(yàn)中，長(zhǎng)期重復(fù)使用數(shù)倍于人類(lèi)常用劑量的諾雷德后，可發(fā)現(xiàn)胰島細(xì)胞及幽門(mén)部胃粘膜細(xì)胞增生。這些事實(shí)與臨床的關(guān)系尚不清楚。

適應(yīng)癥

可用激素治療的前列腺癌及絕經(jīng)前及圍絕經(jīng)期的乳腺癌。也可用于子宮內(nèi)膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷。

用法用量

成人：在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支，每28天一次，如果必要可使用局部麻醉。對(duì)腎或肝功能不全者及老年病人不需調(diào)整劑量。 子宮內(nèi)膜異位癥的治療不應(yīng)超過(guò)六個(gè)月，因?yàn)槟壳吧袥](méi)有長(zhǎng)期治療的臨床數(shù)據(jù)，考慮到有關(guān)骨質(zhì)丟失的問(wèn)題，應(yīng)避免重復(fù)療程。在接受本品治療的子宮內(nèi)膜異位癥的病人中，加入激素替代療法(每天給予雌激素和孕激素制劑)可以減少骨質(zhì)丟失和血管舒縮癥狀。 按醫(yī)師指導(dǎo)用藥。使用是確保包裝無(wú)破損。打開(kāi)包裝后立即使用。將用后的注射器棄至許可的銳物收集裝置內(nèi)。 對(duì)于本品正確的使用方法，請(qǐng)參見(jiàn)包裝上的用藥指導(dǎo)卡。

不良反應(yīng)

一般反應(yīng)：罕有發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)(可能包括過(guò)敏樣表現(xiàn))的報(bào)告。 有關(guān)節(jié)痛，非特異性感覺(jué)異常的報(bào)告。曾有報(bào)道出現(xiàn)皮疹，多為輕度，不需中斷治療即可消退。 偶然出現(xiàn)的局部反應(yīng)包括在注射位置上有輕度瘀血。 在接受本品治療的病人中，偶爾觀察到血壓(表現(xiàn)為低血壓或高血壓)的改變，這通常為一過(guò)性的。 在持續(xù)治療期間或停止治療后即可恢復(fù)。這種改變罕有需要治療(包括停藥)的情況。 與本類(lèi)藥物中其他產(chǎn)品類(lèi)似，在給藥初期極罕有垂體卒中的報(bào)告。 男性： 男性病人中的藥理學(xué)作用包括潮紅，多汗和性欲下降，少有必需中斷治療，偶見(jiàn)乳房腫脹和觸痛，給藥初期前列腺癌癥病人可能有骨骼疼痛暫時(shí)性加重，應(yīng)對(duì)癥處理。輸尿管梗阻和脊髓壓迫的個(gè)別病例也曾有報(bào)道。 LHRH激動(dòng)劑用于男性可能引起骨礦物質(zhì)丟失。 女性： 女性病人中的藥理學(xué)作用有潮紅、多汗及性欲下降，少有必需中斷治療：也曾觀察到頭痛、情緒變化如抑郁、陰道干燥及乳房大小的變化。在以本品治療早期，一些婦女出現(xiàn)了不同持續(xù)時(shí)間和不同程度的陰道出血，通常出現(xiàn)于治療的第一個(gè)月。這種出血可能是雌激素撤退性出血，應(yīng)可以自動(dòng)停止。 治療初期乳腺癌的病人會(huì)有癥狀的加劇，應(yīng)對(duì)癥處理。對(duì)于有子宮肌瘤的婦女，肌瘤可能會(huì)變性。 罕有伴有骨轉(zhuǎn)移的乳腺癌患者在治療初期發(fā)生高鈣血癥。 極少數(shù)婦女在用LHRH類(lèi)似物治療期間進(jìn)入絕經(jīng)期，停止治療后月經(jīng)不恢復(fù)。這可能僅為簡(jiǎn)單的生理變化。 接受LHRH治療后曾有出現(xiàn)卵泡和黃體卵巢囊腫的報(bào)告。多數(shù)囊腫為無(wú)癥狀的，非功能性的，其大小不同且可自行消除。

禁忌

已知對(duì)促黃體生成素釋放激素類(lèi)似物過(guò)敏的病人，妊娠及哺乳婦女不可使用本品。

注意事項(xiàng)

容易發(fā)生尿道梗阻或脊髓壓迫的男性病人慎用，而且在治療的第1個(gè)月應(yīng)密切監(jiān)護(hù)病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎功不全發(fā)生并惡化，應(yīng)行適當(dāng)?shù)闹委?。婦女使用促黃體生成素釋放激素激動(dòng)劑，可引起骨骼礦物質(zhì)密度下降，現(xiàn)有的資料表明，使用本藥6個(gè)月后，椎骨礦物質(zhì)密度平均下降4.6％，在停止治療后6個(gè)月，可逐步恢復(fù)到與基線相比平均下降2.6％的數(shù)值。患代謝性骨骼疾病的婦女應(yīng)慎用本藥。至今尚沒(méi)有關(guān)于使用諾雷德超過(guò)6個(gè)月，治療子宮內(nèi)膜異位癥的臨床資料。

孕婦及哺乳期婦女用藥

雖然動(dòng)物生殖毒理學(xué)沒(méi)有致畸胎的跡象，但在理論上認(rèn)為，妊娠期間使用促黃體生成素釋放激素激動(dòng)劑，可導(dǎo)致流產(chǎn)或胎兒異常，有可能懷孕的婦女在用藥前應(yīng)作詳細(xì)檢查以排除妊娠的可能。用藥期間應(yīng)采用非激素避孕措施。

藥物過(guò)量

沒(méi)有在人類(lèi)進(jìn)行過(guò)量用藥的試驗(yàn)。動(dòng)物試驗(yàn)表明使用高劑量的諾雷德時(shí)，除對(duì)性激素濃度和生殖道預(yù)想的作用外，無(wú)其它影響。如過(guò)量用藥，應(yīng)行對(duì)癥治療。

貯藏

儲(chǔ)存在25°C以下。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20010474

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160052

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：AstraZenecaUKLimited 分包裝企業(yè)名稱：阿斯利康制藥有限公司 溫馨提示： 現(xiàn)諾雷得的外包裝顏色已更換，其它包裝標(biāo)識(shí)不變化。外包裝顏色具體變化為整體外包裝盒底色由原來(lái)的銀白色變成銀灰色，整體顏色加深，其余不變。敬請(qǐng)顧客留意。