缺貨 舒萊 20mg/瓶

藥品名稱(chēng)

商品名：舒萊 通用名：注射用巴利昔單抗 英文名：BasiliximabforInjection
漢語(yǔ)拼音：ZhusheyongBalixidankang

成份

本品主要成份為巴利昔單抗。

藥物分類(lèi)

免疫抑制劑

性狀

本藥除活性成分外，還含有以下賦形劑：亞磷酸二氫鉀、磷酸氫二鈉、氧化鈉、蔗糖、甘糖醇、甘氨酸等。本品不含防腐劑。外觀為白色凍干物。

藥理作用

巴利昔單抗是一種鼠/人嵌合的單克隆抗體(1gG1K)。它能定向拮抗白細(xì)胞介素-2（IL-2）的受體α鏈（CD25抗原），CD25抗原在抗原的激發(fā)反應(yīng)中，表達(dá)于T-淋巴細(xì)胞表面。激活的T-淋巴細(xì)胞對(duì)IL-2具極高的親和力，巴利昔單抗則能特異地與激活的T-淋巴細(xì)胞上的CD25抗原結(jié)合，從而阻斷T-淋巴細(xì)胞與IL-2結(jié)合，亦即阻斷了使T-細(xì)胞增殖的信息。在血漿巴利昔單抗?jié)舛瘸^(guò)0.2微克/毫升時(shí)，就能完全和穩(wěn)定地阻斷IL-2受體。當(dāng)血藥濃度降至0.2微克/毫升以下時(shí)，CD25抗原的表達(dá)約在1-2周內(nèi)回復(fù)到治療前水平。本品不會(huì)造成細(xì)胞因子釋放或骨髓抑制。 臨床研究：在多項(xiàng)安慰劑對(duì)照研究中，已證實(shí)了巴利昔單抗在腎移植中預(yù)防器官排斥的作用。二項(xiàng)重要的為期12個(gè)月的多中心研究顯示，巴利昔單抗、環(huán)孢素微乳劑及皮質(zhì)激素合用組與安慰劑組的對(duì)比表明，巴利昔單抗能顯著減少急性排斥的發(fā)生。對(duì)268名接受巴利昔單抗的病人所作的抗個(gè)體基因型抗體的測(cè)試中，僅1例發(fā)生抗個(gè)體基因抗體反應(yīng)。在另一項(xiàng)接受巴利昔單抗的172名病人的臨床試驗(yàn)中，僅6例（3.5％）發(fā)生HAMA（人體抗鼠抗體）反應(yīng)。

藥代動(dòng)力學(xué)

已在腎移植病人中進(jìn)行了單劑量和多劑量的藥代動(dòng)力學(xué)研究，其累積劑量為15-150mg。 吸收：在靜脈推注巴利昔單抗20mg后的30分鐘內(nèi)，其血漿峰濃度為7.1±5.1mg/L，隨著單次劑量增加至60mg的最高量時(shí)，其血藥峰濃度及曲線下面積均成比例地增加。 分布：巴利昔單抗的穩(wěn)態(tài)分布容積為8.6±4.1L。其向人體各部位分布的范圍和程度尚未全面研究。體外研究顯示，巴利昔單抗僅與淋巴細(xì)胞以及巨噬細(xì)胞/單核細(xì)胞結(jié)合。 排泄：終未半衰期為7.2±3.2天，人體清除率為41±19mL/小時(shí)。 在病人中的特點(diǎn)：在成人患者中，體重或性別對(duì)分布容積或清除率無(wú)具臨床意義的影響。消除半衰期不受年齡（20-69歲）、性別或種族的影響。尚無(wú)巴利昔單抗用于新生兒或不足2歲幼兒的資料。一項(xiàng)對(duì)8名2-12歲的兒科腎移植病人的臨床研究顯示，其中央分布容積為1.7±0.6L，半衰期為9.4±4.9天，清除率為20±4mL/小時(shí)。清除率和分布容積不受年齡（2-12歲）、體重（9-37公斤）或體表面積（0.44-1.20平方米）的影響。 本品在成人肝移植病人中的特點(diǎn)是呈穩(wěn)態(tài)分布，其分布容積為7.5±2.5L，半衰期為4.1±2.1天，清除率為75±24mL/小時(shí)，藥物的消除，主要是藥物經(jīng)引流的腹水和手術(shù)后的出血而丟失?？梢詮浹a(bǔ)這種較快清除率的是這些病人的受體飽和濃度閾值較低，為0.1ug/mL。因此，在所推薦的巴利昔單抗劑量水平內(nèi)，對(duì)IL-2Rα阻斷的持續(xù)時(shí)間與在腎移植成人中所獲得的時(shí)間相似。

毒理研究

對(duì)敏感兔模型靜脈注射巴利昔單抗，劑量高至4mg/mL，未見(jiàn)局部刺激性。恒河猴靜脈注射巴利昔單抗，劑量高達(dá)5mg/kg，每周2次，共4周，未見(jiàn)毒性。而此最高劑量所產(chǎn)生的血藥濃度已經(jīng)是在腎移植病人中與其他免疫抑制劑聯(lián)合應(yīng)用的巴利昔單抗推薦劑量所產(chǎn)生的Cmax的20倍，在獼猴交媾后，即靜脈推注巴利昔單抗，最高量達(dá)5mg/kg，每周2次。于此用藥后的100天胚胎器官發(fā)生期間，未見(jiàn)本品對(duì)母體、胚胎產(chǎn)生毒性或有致畸性。 在離體實(shí)驗(yàn)中，未見(jiàn)可能的致遺傳突變性。

適應(yīng)癥

巴利昔單抗用于預(yù)防首次腎移植術(shù)后早期急性器官排斥反應(yīng)。本品通常與環(huán)孢素微乳劑及含皮質(zhì)激素為基礎(chǔ)的免疫抑制劑聯(lián)合使用。

用法用量

成人推薦劑量：標(biāo)準(zhǔn)總劑量為40mg，分2次給予，每次20mg。首次20mg應(yīng)于術(shù)前2小時(shí)內(nèi)給予，第二次20mg應(yīng)于移植術(shù)后4天給予。如果發(fā)生術(shù)后并發(fā)癥，如移植物失功等，則應(yīng)停止第二次給藥。 體重≥(greaterthanorequalto)40kg的兒童，總量為40mg，分2次給予，每劑20mg。體重<40kg兒童：總量為20mg，分2次給予，每劑10mg。首次應(yīng)于術(shù)前2小時(shí)內(nèi)給予，第二次用藥應(yīng)于移植術(shù)后4天給予。如果發(fā)生術(shù)后并發(fā)癥，如移植物失功等，則應(yīng)停止第二次給藥。 經(jīng)配制后的巴利昔單抗，既可在20-30分鐘內(nèi)作靜脈滴注，也可一次性靜脈推注。

不良反應(yīng)

巴利昔單抗既不會(huì)增加因器官移植病人的基本疾病所導(dǎo)致的不良事件，也不會(huì)增加因同時(shí)服用免疫抑制劑或其它藥物所發(fā)生的不良事件。在兩項(xiàng)對(duì)照試驗(yàn)中，接受推薦用量的巴利昔單抗的363名病人的不良事件發(fā)生率與359名接受安慰劑的對(duì)照病人相比，兩者無(wú)差別。兩組最常見(jiàn)的不良事件（大于20％）為便秘、尿道感染、疼痛、惡心、外周性水腫、高血壓、貧血、頭痛以及高血鉀。該結(jié)果與94名接受巴利昔單抗推薦劑量的非對(duì)照性試驗(yàn)的結(jié)果相似。在靜脈注射巴利昔單抗期間及以后，未見(jiàn)細(xì)胞因子釋放綜合征出現(xiàn)，故不必使用激素預(yù)防。

禁忌

對(duì)巴利昔單抗以及處方中其它任何成分過(guò)敏者均禁用。

注意事項(xiàng)

巴利昔單抗僅限于對(duì)器官移植術(shù)后進(jìn)行免疫抑制治療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師使用。除環(huán)孢素微乳劑及皮質(zhì)激素外，巴利昔單抗與其它免疫抑制劑合用的經(jīng)驗(yàn)有限。在所推薦的劑量范圍內(nèi)，巴利昔單抗在為數(shù)不多的病人中與硫唑嘌呤聯(lián)合使用過(guò)。另外，一項(xiàng)應(yīng)用巴利昔單抗的病人曾在移植術(shù)后的不同時(shí)間接受過(guò)馬替麥考酚酯或抗體治療，例如OKT3或ATG/ALG，而這些病人并未出現(xiàn)過(guò)度免疫抑制的癥狀。不過(guò)，除了環(huán)孢素微乳劑及皮質(zhì)激素外，巴利昔單抗與其它免疫抑制劑合用時(shí)，有增加過(guò)度免疫抑制的可能。 對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響本品對(duì)駕駛和操作機(jī)械的能力無(wú)影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚未在妊娠或哺乳婦女中進(jìn)行本品的研究。由于巴利昔單抗是一種免疫球蛋白G(IgG1k)，它可以透過(guò)胎盤(pán)以及經(jīng)乳汁排出，故妊娠婦女不應(yīng)使用本品，除非本品對(duì)母親的可能益處遠(yuǎn)超過(guò)對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)。婦女在接受第二次巴利昔單抗后的8周內(nèi)，不應(yīng)授乳。

兒童用藥

巴利昔單抗用于兒童的經(jīng)驗(yàn)有限。推薦劑量見(jiàn)[用法用量]。

老年用藥

巴利昔單抗用于老年人的資料有限，但無(wú)證據(jù)顯示老年人的用量與年輕人不同。

藥物相互作用

由于巴利昔單抗是一種免疫球蛋白，故不存在代謝后的藥物與藥物間的相互作用。在應(yīng)用巴利昔單抗的病人中，其人體抗鼠抗體（HAMA）的反應(yīng)罕見(jiàn)（3.5％）。但巴利昔單抗不能阻斷隨后用鼠抗淋巴細(xì)胞抗體處理后的反應(yīng)。

藥物過(guò)量

在多個(gè)臨床試驗(yàn)中，給予受試人單次劑量高達(dá)60mg，以及在24天內(nèi)多次累積劑量達(dá)150mg，未見(jiàn)急性不良反應(yīng)。在對(duì)恒河猴以巴利昔單抗5mg/kg，每周2次的4周觀察試驗(yàn)中，其血藥濃度可達(dá)170ug/mL，未見(jiàn)明顯的不良反應(yīng)，而所推薦的巴利昔單抗劑量水平用于人體時(shí)，其所產(chǎn)生的血藥濃度一般低于10ug/mL。

用藥須知

每盒巴利昔單抗包裝內(nèi)另配1支5mL注射用水。向瓶?jī)?nèi)加入5mL注射用水，以配制靜脈滴注/注射液，輕搖小瓶使粉末溶解。溶液一經(jīng)配制，應(yīng)盡快使用，在室溫下可保存4小時(shí)；2-8°C冰箱可保存24小時(shí)。若配制液于24小時(shí)內(nèi)未被應(yīng)用，則將其丟棄。 所配制的巴利昔單抗溶液是等滲的，可用作一次性靜脈推注，也可用生理鹽水或5％葡萄糖將它稀釋至50mL或以上，以用作靜脈滴注。因無(wú)巴利昔單抗與其它靜脈注射物質(zhì)的配伍禁忌資料，故巴利昔單抗不應(yīng)與其它藥物/物質(zhì)混合使用，且通常應(yīng)使用單獨(dú)的輸液系統(tǒng)給藥。

貯藏

冷藏條件下（2-8°C）運(yùn)輸和貯存。

規(guī)格

20mg

有效期

3年。

批準(zhǔn)文號(hào)

進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)S20040059 原注冊(cè)證號(hào)S20020050

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱(chēng)：NovartisPharmaSchweizAG