可益能5ml:2g*5支

藥品名稱

通用名：左卡尼汀注射液 商品名：可益能 英文名：LevocarnitineInjection
漢語拼音：ZuokanitingZhusheye

成份

本品主要成份為左卡尼汀，其化學(xué)名稱：(R)-3-羧基-2羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內(nèi)鹽。 分子式：C7H15NO3 分子量：161.20 輔料：鹽酸、注射用水。

性狀

本品為無色或微黃色澄明液體。

適應(yīng)癥

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀，臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心率失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等。

規(guī)格

（1）5ml：1g左卡尼汀 （2）5ml：2g左卡尼汀

用法用量

每次血透后推薦起始劑量是10～20mg/Kg，溶于5～10ml注射水中，2～3分鐘1次靜脈推注，血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常（40-50μmol/L）立即開始治療，在治療第3或第4周時(shí)調(diào)整劑量（如在血透后5mg/Kg）。

不良反應(yīng)

主要為一過性的惡心和嘔吐、身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生，由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜，很難估測這些反應(yīng)的發(fā)生率。 口服或靜脈注射左卡尼汀可引起癲癇發(fā)作，不論先前是否有癲癇病史、先前有癲癇發(fā)作的患者，可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。在一項(xiàng)慢性血透患者雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，出現(xiàn)的不良反應(yīng)（不考慮因果關(guān)系，僅報(bào)道發(fā)生率≥5％的反應(yīng)）主要有：1.全身系統(tǒng)：胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應(yīng)、疼痛等； 2.心血管系統(tǒng)：心血管異常、高血壓、低血壓、心動(dòng)過速等； 3.消化系統(tǒng)：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等； 4.內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺異常等； 5.血液淋巴系統(tǒng)：貧血等； 6.代謝系統(tǒng)：高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等； 7.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、壓抑等； 8.呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等； 9.皮膚：瘙癢、皮疹； 10.泌尿系統(tǒng)：腎功能異常等。

禁忌癥

對(duì)本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

在腸胃外治療前，建議先測定血漿卡尼汀水平，并建議每周和每月監(jiān)測，監(jiān)測內(nèi)容包括血生化，生命體征，血漿卡尼汀濃度（血漿游離卡尼汀水平為35～60mmol/L）和全身狀況。 藥品在使用前務(wù)必仔細(xì)觀察有無異常和變色。 藥代動(dòng)力學(xué)和臨床研究表明，用左卡尼汀治療血液透析的終末期腎臟病（ESRD）患者，可以提高血漿中左卡尼汀的濃度。

孕婦及哺乳期婦女用藥

雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)不能證明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對(duì)照的研究，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果與人可能有一定差異，除非臨床必須使用時(shí)孕婦才使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄，因?yàn)樵S多藥都可以通過乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用，須權(quán)衡對(duì)母親的利弊。

兒童用藥

見用法用量

老年用藥

在老人未進(jìn)行年齡與卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究，但預(yù)計(jì)不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。

藥物相互作用

根據(jù)臨床潛在的意義：接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。

藥理毒理

藥理作用 左旋卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中必需的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進(jìn)脂類代謝。在缺血、缺氧時(shí)，脂酰－CoA堆積，線粒體內(nèi)的長鏈脂?？嵬∫捕逊e，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血、缺氧導(dǎo)致ATP水平下降，細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高，堆積的脂酰CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變，膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。另外，缺氧時(shí)以糖無氧酵解為主，脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒，離子紊亂，細(xì)胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰－CoA進(jìn)入線粒體內(nèi)，減少其對(duì)腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。左旋卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能?？嵬∵€能增加NADH細(xì)胞C色素還原酶、細(xì)胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用。對(duì)于各種組織缺血缺氧，左旋卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左旋卡尼汀的其他功能有：中等長鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過氧化物酶的氧化作用；對(duì)結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用；從酮類物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量，去除過高輔酶A的毒性，調(diào)節(jié)血中氨濃度。 毒理作用 對(duì)鼠傷寒沙門氏菌，釀酒酵母菌，人體酵母菌致突變試驗(yàn)表明，左卡尼汀無致突變性。沒有長期的動(dòng)物研究來評(píng)估左卡尼汀是否具有潛在的致癌性。 在鼠和兔生殖研究中，控體表面積計(jì)3.8倍的人用劑量對(duì)生殖器或胎兒未造成損害，然而，沒有足夠滿意的對(duì)懷孕婦女的研究，由于動(dòng)物生殖研究并不能預(yù)示人類反應(yīng)，這種藥只有在孕婦確切需要時(shí)才能使用。

藥代動(dòng)力學(xué)

按20mg/kg的劑量，在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后，血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈管給藥，在0～24小時(shí)內(nèi)，大約76％左卡尼汀經(jīng)尿排出。不計(jì)內(nèi)源性左卡尼汀，血漿左卡尼汀的平均分布半衰期不0.585小時(shí)，平均終末清除半衰期為17.4小時(shí)，總的人體清除率平均為4.0L/小時(shí)，本品不與血漿蛋白或蛋白結(jié)合，主要代謝產(chǎn)物為三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿，約有58％～65％由尿和糞排泄。

貯藏

室溫下貯藏

包裝

玻璃管形瓶

有效期

（1）5ml：1g左卡尼汀注射液：暫定為48個(gè)月 （2）5ml：2g左卡尼汀注射液：暫定為36個(gè)月

批準(zhǔn)文號(hào)

（1）5ml：1g左卡尼汀注射液：進(jìn)口藥品注冊證號(hào)H20020563 （2）5ml：2g左卡尼汀注射液：進(jìn)口藥品注冊證號(hào)H20070092

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：Sigma-TauIndustrieFarmaceuticheRiuniteS.p.A.