巧特欣1ml:100μg*5支

藥品名稱

通用名稱：卡貝縮宮素注射液
英文名稱：CarbetocinInjection
漢語拼音：KabeisuogongsuZhusheye

成份

主要組成成分主要成份：卡貝縮宮素 化學(xué)名稱：去氨-2-氧-甲基酪氨酸-1-κ縮宮素 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式為：C45H69N11O12S 分子量為：988.1

性狀

本品為無色澄明溶液。

適應(yīng)癥

本品用于選擇性硬膜外或腰麻下剖腹產(chǎn)術(shù)后，以預(yù)防子宮收縮乏力和產(chǎn)后出血。 對(duì)于急診剖腹產(chǎn)、經(jīng)典剖腹產(chǎn)、硬膜外或脊髓麻醉的其它麻醉下的剖腹產(chǎn)或產(chǎn)婦有明顯的心臟病、高血壓史、已知的凝血疾病或肝、腎和內(nèi)分泌疾?。ú话ㄈ焉锾悄虿。┑那闆r使用卡貝縮宮素還沒有進(jìn)行研究。 經(jīng)陰道分娩后給予卡貝縮宮素治療也沒進(jìn)行適當(dāng)?shù)难芯?，其劑量還未確定。

規(guī)格

1ml:100μg

用法用量

單劑量靜脈注射100ug(1mL)卡貝縮宮素，只有在硬膜外或腰下剖腹產(chǎn)術(shù)完成嬰兒娩出后，緩慢地在1分鐘內(nèi)一次性給予?？ㄘ惪s宮素可以在胎盤娩出前或娩出后給予，或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)

臨床試驗(yàn)中觀察到卡貝縮宮素的不良事件，其發(fā)生的形式和頻率都與硬膜外或腰麻下進(jìn)行剖腹產(chǎn)術(shù)后給予催產(chǎn)素時(shí)觀察到的相同。 靜脈注射卡貝縮宮素后常發(fā)生（10％-40％）的是惡心、腹疼、瘙癢、面紅、嘔吐、熱感、低血壓、頭痛和震顫。 不常發(fā)生（1％-5％）的不良事件包括背疼、頭暈、金屬味、貧血、出汗、胸痛、呼吸困難、寒戰(zhàn)、心動(dòng)過速和焦慮。

禁忌

相對(duì)于催產(chǎn)素，卡貝縮宮素的作用時(shí)間長(zhǎng)，由此而產(chǎn)生的子宮收縮就不能簡(jiǎn)單地通過終止給藥而停止。所以在嬰兒娩出前，不論任何原因都不能給予卡貝縮宮素，包括選擇性或藥物誘導(dǎo)的生產(chǎn)。在妊娠期間不恰當(dāng)?shù)厥褂每ㄘ惪s宮素，理論上可出現(xiàn)類似催產(chǎn)素過量時(shí)的癥狀，包括子宮過度刺激后出現(xiàn)強(qiáng)的（高張）和持續(xù)的（強(qiáng)直性）收縮、分娩過程騷亂、子宮破裂、宮頸和陰道的撕裂、產(chǎn)后出血、子宮－胎盤血流灌注降低和各種胎心減慢、胎兒供氧不足、高碳酸血癥，甚至死亡。 卡貝縮宮素不能用于對(duì)催產(chǎn)素和卡貝縮宮素過敏的患者。 卡貝縮宮素不能用于有血管疾病的患者，特別是冠狀動(dòng)脈疾病，若用則必須非常的謹(jǐn)慎。 卡貝縮宮素也不能用于兒童。

注意事項(xiàng)

常規(guī) 卡貝縮宮素禁止使用于妊娠期和嬰兒娩出前（見禁忌）。見警告中關(guān)于進(jìn)一步使用催產(chǎn)素治療的指征。 卡貝縮宮素不推薦使用在老年患者。 警告： 單劑量注射卡貝縮宮素后，在一些患者可能沒有產(chǎn)生足夠的子宮收縮。對(duì)于這些患者，不能重復(fù)給予卡貝縮宮素，但用附劑量的其他子宮收縮藥物象催產(chǎn)素或麥角新堿進(jìn)行更進(jìn)一步的治療是允許的。對(duì)持續(xù)出血的病例，需要排除胎盤碎片的滯留、凝血疾病或產(chǎn)道損傷。 盡管還沒有胎盤部分滯留或胎盤截留的病例報(bào)道，但是如果在胎盤娩出前給予卡貝縮宮素，從理論上講，上述情況仍有可能發(fā)生。

孕婦及哺乳期婦女用藥

卡貝縮宮素禁止使用于妊娠期和嬰兒娩出前（見禁忌）。 給產(chǎn)后7-14周的哺乳婦女肌肉注射70微克的卡貝縮宮素后，有一小部分藥物可以通過血漿進(jìn)入乳汁中。在乳汁中的平均峰濃度較血漿中低約50倍，乳汁和血漿中濃度相對(duì)時(shí)間曲線的面積（M/PAUC）比率僅為2％-3％。當(dāng)單劑量注射后，小劑量的卡貝縮宮素進(jìn)入乳汁或初乳中，隨后通過哺乳被嬰兒吸取后將不會(huì)引起明顯的安全問題。這是因?yàn)榭ㄘ惪s宮素進(jìn)入嬰兒的胃腸道后將被肽酶迅速降解。 已知催產(chǎn)素可以通過引起環(huán)繞在乳腺腺泡上的肌上皮細(xì)胞收縮而刺激乳汁的排出。還沒有足夠的證據(jù)表明卡貝縮宮素能刺激乳汁的排出。但是，在通過肌肉途徑接受70微克卡貝縮宮素的婦女中，發(fā)現(xiàn)5名婦女有正常的乳汁排出。

兒童用藥

本品不能用于兒童。

老年用藥

不推薦老年患者使用卡貝縮宮素。

藥物相互作用

還沒報(bào)道有與卡貝縮宮素相互作用的特別藥物。但是，因?yàn)榭ㄘ惪s宮素的結(jié)構(gòu)與催產(chǎn)素非常相近，因此類似藥物的某些相互作用有可能發(fā)生。 已報(bào)道，在骶管阻滯麻醉的同時(shí)預(yù)防性給予血管收縮劑后3-4小時(shí)給予催產(chǎn)素，有嚴(yán)重的高血壓發(fā)生。環(huán)丙烷麻醉劑可以修飾催產(chǎn)素的心血管效應(yīng)，因此可能產(chǎn)生不能預(yù)料的結(jié)果比如低血壓。已注意到當(dāng)催產(chǎn)素與環(huán)丙烷麻醉劑同時(shí)使用時(shí)，母親發(fā)生了伴有異常房室節(jié)律的竇性心動(dòng)過緩。

藥物過量

可以預(yù)料，卡貝縮宮素的過量能產(chǎn)生更強(qiáng)的藥物效應(yīng)。所以當(dāng)產(chǎn)后給予卡貝縮宮素后，過量會(huì)導(dǎo)致子宮活動(dòng)過強(qiáng)和疼痛。治療主要是對(duì)癥和支持處理。

藥理毒理

藥理作用： 卡貝縮宮素是一種合成的具有激動(dòng)劑性質(zhì)的長(zhǎng)效催產(chǎn)素九肽類似物。硬膜外或腰麻下剖腹產(chǎn)術(shù)后可以立即單劑量靜脈給藥，以預(yù)防子宮張力不足和產(chǎn)后出血。 卡貝縮宮素的臨床和藥理特性與天然產(chǎn)生的催產(chǎn)素類似。像催產(chǎn)素一樣，卡貝縮宮素與子宮平滑肌的催產(chǎn)素受體結(jié)合，引起子宮的節(jié)律性收縮，在原有的收縮基礎(chǔ)上，增加其頻率和增加子宮張力。在非妊娠狀態(tài)下，子宮的催產(chǎn)素受體含量很低，在妊娠期間增加，分娩時(shí)達(dá)高峰。因此卡貝縮宮素對(duì)非妊娠的子宮沒有作用，但是對(duì)妊娠的子宮和剛生產(chǎn)的子宮具有有效的子宮收縮作用。 不論是靜脈注射還是肌肉注射卡貝縮宮素后，子宮迅速收縮，可在2分鐘內(nèi)達(dá)到一個(gè)明確強(qiáng)度。單劑量靜脈注射卡貝縮宮素對(duì)子宮的活性作用可持續(xù)大約1個(gè)小時(shí)，因此足以預(yù)防剛生產(chǎn)后的產(chǎn)后出血。產(chǎn)后給予卡貝縮宮素后，在收縮的頻率與幅度方面都比催產(chǎn)素為長(zhǎng)。 研究表明，當(dāng)硬膜外或腰麻下剖腹產(chǎn)術(shù)后立即單劑量靜脈給予卡貝縮宮素100微克，在預(yù)防子宮張力不足和減少產(chǎn)后出血方面，卡貝縮宮素明顯優(yōu)于安慰劑。 在產(chǎn)后的早期給予卡貝縮宮素也可以促進(jìn)子宮的復(fù)舊。 毒理研究： 在急性毒性研究中，大鼠靜脈注射10毫克/千克考察LD50。記錄所有的動(dòng)物的臨床表現(xiàn)（精神不振、聳背姿勢(shì)、立毛、呼吸急促和運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)）。根據(jù)LD50的數(shù)值，100克大鼠給藥劑量是1000微克，是人類使用劑量的10倍。 20只大鼠分四組，每天靜脈給卡貝縮宮素1.0毫克/千克。28天后沒有發(fā)生于治療有關(guān)的死亡或臨床表現(xiàn)。 16只雌性獵犬每天靜脈給予卡貝縮宮素1.0毫克/千克/天，28天后，也沒有死亡和與給藥有關(guān)的臨床征象。血液學(xué)、臨床生化或尿液分析也沒有出現(xiàn)與治療相關(guān)的變化。 卡貝縮宮素在致突變實(shí)驗(yàn)中沒有發(fā)現(xiàn)致突變作用。 沒有進(jìn)行致癌實(shí)驗(yàn)研究。 因?yàn)樵撍幨窃诜置浜笤缙趩蝿┝拷o藥，所以沒有進(jìn)行生殖和致畸實(shí)驗(yàn)。

藥代動(dòng)力學(xué)

對(duì)非妊娠婦女靜脈給予卡貝縮宮素400微克后，其分布和清除半衰期分別為5.5±1.6分鐘和41±11.9分鐘，說明這些參數(shù)沒有劑量依賴性?？ㄘ惪s宮素從體內(nèi)（全身和腎臟）的清除和分布容積沒有劑量依賴，但是Cmax和AUC0-∞顯示有隨劑量增加而呈比例的變化。 約0.7％的卡貝縮宮素以原型通過腎臟清除，說明它象催產(chǎn)素一樣，主要由非腎臟途徑清除。 靜脈注射卡貝縮宮素藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)見下表。 AUC=曲線下面積；Clt=總清除率；Clr=腎清除率；Clnr=非腎清除率；Vc=中央室分布容積；AlphaHL=分布半衰期；BetaHL=清除半衰期；Cmax=峰濃度；Tmax=達(dá)峰濃度的時(shí)間；F(％)=肌注卡貝縮宮素的生物利用度；Ae(％)=卡貝縮宮素的比率。

貯藏

2-8°C保存，不能凍存。

包裝

本品直接接觸藥品的包裝材料是：硼硅玻璃安瓿。 包裝規(guī)格是：1安瓿/盒、5安瓿/盒。

有效期

安瓿沒有打開應(yīng)儲(chǔ)存在冰箱溫度(2-8°C)能穩(wěn)定36個(gè)月。一旦安瓿被打開，產(chǎn)品必須立即使用。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH01802009

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093500

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：輝凌制藥(中國(guó))有限公司 生產(chǎn)地址：廣東省中山市國(guó)家健康科技產(chǎn)業(yè)基地園區(qū)輝凌路6號(hào)