思美泰0.5g*5支+5ml*5支

藥品名稱

通用名稱：注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸 商品名稱：思美泰/Transmetil
英文名稱：Ademetionine1,4-ButanedisulfonateforInjection
漢語拼音：ZhusheyongDing‘erhuangsuanXiangandan‘a(chǎn)nsuan

成份

化學(xué)名稱：(±)-5‘-[(R*)-[(R*)-3-氨基-3-羧丙基]甲磺基]-5‘-脫氧腺苷1，4-丁烷二磺酸鹽 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C15H23N6O5S+·C4H9O6S2-·0.65C4H10O6S2 分子量：758.55 注射用溶劑：L-賴氨酸、氫氧化鈉和注射用水。

性狀

本品為白色凍干塊狀物。

適應(yīng)癥

適用于肝硬化前和肝硬化所致肝內(nèi)膽汁郁積。 適用于妊娠期肝內(nèi)膽汁郁積。

規(guī)格

0.5g（以腺苷蛋氨酸計(jì)）

用法用量

初始治療：使用注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸，每天500-1000mg，肌肉或靜脈注射，共兩周。靜脈注射必須非常緩慢。 維持治療：使用丁二磺酸腺苷蛋氨酸腸溶片，每天1000-2000mg，口服。

不良反應(yīng)

本品長期大量應(yīng)用未見嚴(yán)重不良反應(yīng)。 已證明腺苷蛋氨酸既不改變習(xí)慣，也無成癮性。 對本品特別敏感的個(gè)體，偶可引起晝夜節(jié)律紊亂，睡前服用催眠藥可減輕此癥狀。 保持片劑活性成份穩(wěn)定的酸性環(huán)境使有些患者服用本品后會(huì)出現(xiàn)燒心感覺和腹部墜漲；以上癥狀均表現(xiàn)輕微，不需要中斷治療。另外，若出現(xiàn)其他癥狀，請與醫(yī)生聯(lián)系。 抑郁癥患者使用本品出現(xiàn)自殺意識(shí)/觀念或行為者極為罕見。（有關(guān)情況請參閱[注意事項(xiàng)]及其中的預(yù)防措施）。

禁忌

對本品活性成分或任一輔料過敏者。 腺苷蛋氨酸禁用于有影響蛋氨酸循環(huán)和/或引起高胱氨酸尿和/或高型半胱氨酸血癥的遺傳缺陷的患者。

注意事項(xiàng)

注射用凍干粉針須在臨用前用所附溶劑溶解。靜脈注射必須非常緩慢。 請不要使用過期藥品。請遠(yuǎn)離熱源。若粉針安瓿由于儲(chǔ)存不當(dāng)而有微小裂口或暴露于熱源，結(jié)晶由白色變?yōu)槠渌伾珪r(shí)，應(yīng)將本品連同整個(gè)包裝去藥房退換。 對駕駛或操作機(jī)械的能力無影響。 配伍禁忌：本品不應(yīng)與堿性溶液或含鈣的溶液混合。 本品在國外用于抗抑郁治療時(shí)，增加了以下注意事項(xiàng)： 自殺/自殺觀念 抑郁癥與自殺觀念、自傷和自殺行為（自殺/相關(guān)的事件）的風(fēng)險(xiǎn)增高相關(guān)聯(lián)。這種自殺的危險(xiǎn)一直都隨抑郁癥存在，直到抑郁癥病情暫時(shí)得到緩解和減輕。 在治療初期抑郁癥病情可能會(huì)無實(shí)質(zhì)性改善，因而在此期間對患者一定要加強(qiáng)觀察和監(jiān)護(hù)。一些臨床經(jīng)驗(yàn)顯示即使在抑郁癥改善初期也可能出現(xiàn)自殺風(fēng)險(xiǎn)增高。 使用本品過程中出現(xiàn)的其他精神障礙也可能與自殺風(fēng)險(xiǎn)增高有關(guān)。此外，這些精神障礙與重性抑郁有關(guān)，因此在使用本品治療重性抑郁時(shí)應(yīng)采取如下的預(yù)防措施。 有自殺行為或自殺觀念的患者，或者在治療前即表現(xiàn)出明顯自殺觀念的患者，他們存在自殺觀念或自殺傾向的風(fēng)險(xiǎn)較大，所以在治療期間對患者應(yīng)嚴(yán)密觀察和監(jiān)護(hù)。比較 抗抑郁藥與安慰劑治療精神障礙的臨床研究結(jié)果顯示：抗抑郁藥組25歲以下年齡段患者中發(fā)生自殺行為的風(fēng)險(xiǎn)更大。 使用抗抑郁藥進(jìn)行治療時(shí)應(yīng)加強(qiáng)對患者的嚴(yán)密觀察和監(jiān)護(hù)，特別時(shí)對于自殺風(fēng)險(xiǎn)較大的患者，尤其在治療初期以及劑量調(diào)整后，更應(yīng)加強(qiáng)這種監(jiān)護(hù)。患者（或其護(hù)理人員）應(yīng)被告知其有被監(jiān)護(hù)的必要，一旦發(fā)生患者病情惡化，或出現(xiàn)自殺觀念或自殺行為，或出現(xiàn)行為異常改變，應(yīng)立即向主管醫(yī)生報(bào)告。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠 除認(rèn)為明確需要外，在妊娠前3個(gè)月內(nèi)，不應(yīng)使用腺苷蛋氨酸。在妊娠最后幾個(gè)月內(nèi)使用治療劑量的腺苷蛋氨酸尚未引起不良反應(yīng)。 哺乳 僅在證實(shí)對新生兒潛在的受益高于潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才使用腺苷氨酸。

兒童用藥

腺苷蛋氨酸在兒童中的安全性和有效性尚不確定。

老年用藥

在腺苷蛋氨酸的臨床試驗(yàn)中，沒有納入足夠的年齡在65歲以上病人，沒有判定老年患者對藥物治療的反應(yīng)是否與年輕患者不同，臨床經(jīng)驗(yàn)也沒有顯示老年患者和年輕患者之間的治療反應(yīng)有差別。通常情況下，由于老年患者肝、腎、和/或心功能下降更常見以及常存在合并癥和合并用藥，并謹(jǐn)慎進(jìn)行老年患者的劑量選擇，一般以劑量范圍的低限為起始劑量。

藥物相互作用

報(bào)告過服用腺苷蛋氨酸和氯米帕明的患者出現(xiàn)血清素綜合征。

藥物過量

罕見腺苷蛋氨酸藥物過量的病例報(bào)告。

藥理毒理

腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子。它作為甲基供體(轉(zhuǎn)甲基作用)和生理性硫基化合物(如半胱氨酸，牛磺酸，谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉(zhuǎn)硫基作用)參與體內(nèi)重要的生化反應(yīng)。在肝內(nèi)，通過使質(zhì)膜磷脂甲基化而調(diào)節(jié)肝臟細(xì)胞膜的流動(dòng)性，而且通過轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)可以促進(jìn)解毒過程中硫化產(chǎn)物的合成。只要肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內(nèi)，這些反應(yīng)就有助于防止肝內(nèi)膽汁郁積。 現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，肝硬化時(shí)肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的合成明顯下降，這是因?yàn)橄佘盏鞍彼岷铣擅?催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)化)的活性顯著下降(-50％)所致。這種代謝障礙使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)化減少，因而削弱了防止膽汁郁積的正常生理過程。結(jié)果使肝硬化病人飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低，并造成其代謝產(chǎn)物，特別是半胱氨酸，谷胱甘肽和?；撬崂枚鹊南陆?。而且這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血癥，使發(fā)生肝性腦病的危險(xiǎn)性增加。有研究證明體內(nèi)蛋氨酸累積可導(dǎo)致其降解產(chǎn)物(如硫醇，甲硫醇)在血中的濃度升高，而這些降解產(chǎn)物在肝性腦病的發(fā)病機(jī)理中起重要作用。 由于腺苷蛋氨酸可以克服腺苷蛋氨酸合成酶不足的障礙，故應(yīng)用腺苷蛋氨酸可以使巰基化合物合成增加，但不增加血循環(huán)中蛋氨酸的濃度。給肝硬化病人補(bǔ)充腺苷蛋氨酸可以使一種在肝病時(shí)生物利用度降低的必需化合物恢復(fù)其內(nèi)源性水平。 在各種試驗(yàn)?zāi)Ｐ椭写_已發(fā)現(xiàn)腺苷蛋氨酸的抗膽汁郁積作用與其下列作用有關(guān)：⑴促進(jìn)腺苷蛋氨酸-依賴性質(zhì)膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復(fù)細(xì)胞質(zhì)膜的流動(dòng)性。⑵克服轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)障礙，促進(jìn)了內(nèi)源性解毒過程中硫基的合成。

藥代動(dòng)力學(xué)

靜脈注射本品在人體的藥代動(dòng)力學(xué)屬于雙指數(shù)型，分為兩個(gè)階段：一個(gè)階段是迅速分布到各組織，另一個(gè)階段是消除階段，其半衰期大約為90分鐘。 口服后本品大約一半以原型從尿液排泄。 肌肉注射后本品幾乎完全吸收（96％）；45分鐘后腺苷蛋氨酸的血漿值達(dá)到最高水平。 本品只有極少量與血漿蛋白結(jié)合。 口服本品在腸道吸收，并使腺苷蛋氨酸的血漿濃度明顯提高。 用同位素方法進(jìn)行動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，口服本品后促使肝臟甲基水平升高。此外還證實(shí)，口服本品通過內(nèi)源性代謝途徑（轉(zhuǎn)甲基發(fā)應(yīng)，轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)，脫羧基發(fā)應(yīng)等）被機(jī)體利用。

貯藏

密閉，在25℃以下保存。

包裝

玻璃瓶裝，每盒由5支粉針及5支注射用溶劑組成。

有效期

24個(gè)月。

進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)

JX20000239

進(jìn)口藥品注冊證號(hào)

H20140261

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字J20171064

生產(chǎn)企業(yè)

生產(chǎn)廠商：HOSPIRAS.P.A. 廠商地址：VIAFOSSEARDEATINE2-20060LISCATE(MI)ITALY意大利 分包裝企業(yè)名稱：上海雅培制藥有限公司 分包裝企業(yè)地址：上海市奉賢區(qū)海灣鎮(zhèn)五四公路1288號(hào)