彌可保1ml:0.5mg*10支

藥品名稱

通用名稱：甲鈷胺注射液 商品名：彌可保 英文名：MecobalaminInjection
漢語拼音：Jiagu’anZhusheye

成份

本品主要成分為：甲鈷胺 其化學(xué)名稱為： Coα-[α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)]-Coβ-甲基-鈷胺酰胺。 分子式：C63H91CoN13O14P 分子量：1344.38 輔料名稱：甘露醇、注射用水。

性狀

本品為紅色的澄明液體，填充于一點(diǎn)切割式褐色安瓿。pH值:5.3~7.3，滲透壓比:約1(對(duì)0.9％生理鹽水的比)

適應(yīng)癥

?1.用于周圍神經(jīng)病。 2.因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血的治療。

規(guī)格

1ml:0.5mg

用法用量

1.周圍神經(jīng)病 通常，成人一次1安瓿(含甲鈷胺0.5mg),一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。 2.巨紅細(xì)胞性貧血 通常，成人一次1安瓿(含甲鉆胺0.5mg),一日1次，一周3次,肌內(nèi)注射或靜脈注射。給藥約兩個(gè)月后，作為維持治療每隔1~3個(gè)月可給與一次1安瓿。

不良反應(yīng)

在總病例2872例中，13例(0.45％)出現(xiàn)副作用。(到再審查結(jié)束時(shí)) 1.嚴(yán)重副作用(頻度不明) 過敏癥反應(yīng):會(huì)引起血壓下降、呼吸困難等過敏癥反應(yīng)。應(yīng)密切觀察患者，如果出現(xiàn)這種副作用，應(yīng)立即中止用藥，并采取適當(dāng)?shù)拇胧?2.其它副作用 (1)過敏:皮疹(<0.1％),如果出現(xiàn)這些副作用，應(yīng)停止用藥。 (2)其它:頭痛、發(fā)燒感(<0.1％);出汗、肌內(nèi)注射部位疼痛、硬結(jié)(頻度不明)。 注)如果出現(xiàn)這些副作用，應(yīng)停止用藥。

禁忌

?對(duì)本品及成份過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

?1.如果使用一個(gè)月后仍不見效，則不必繼續(xù)無目地的使用。 2.使用時(shí)的注意事項(xiàng) （1）給藥時(shí)見光易分解，開封后立即使用的同時(shí)，應(yīng)注意避光。 （2）肌內(nèi)注射時(shí)肌內(nèi)注射時(shí)為避免對(duì)組織、神經(jīng)的影響，應(yīng)注意以下幾點(diǎn)： 1)避免同一部位反復(fù)注射，且對(duì)新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒、幼兒要特別小心。 2)注意避開神經(jīng)分布密集的部位。 3）注射針扎入時(shí)，如有劇痛、血液逆流的情況，應(yīng)立即拔出針頭，換部位注射。 （3）安瓿打開時(shí)本品為一點(diǎn)折割安瓿，將安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。 （4）為了確保儲(chǔ)存質(zhì)量穩(wěn)定，采用遮光材料包裝，從遮光材料中取出后立即使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

?用于孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。

兒童用藥

?尚不明確。

老年用藥

?尚不明確。

藥物相互作用

?尚不明確。

藥物過量

?尚不明確，如發(fā)生過量請(qǐng)予以對(duì)癥支持處理。

藥理毒理

?(1)甲鉆胺是--種內(nèi)源性的輔酶B12. 在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過程中，作為蛋氨酸合成酶的輔酶，起重要作用。 (2)甲鉆胺易轉(zhuǎn)移至神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器,從而促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)的合成。 甲鈷胺較氰鉆胺更易轉(zhuǎn)移入大白鼠的神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器。在小鼠的腦細(xì)胞和脊髓神經(jīng)細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)中,參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的過程，促進(jìn)葉酸的利用和核酸的代謝。而且，甲鈷胺比鈷酰胺更能促進(jìn)大鼠的核酸和蛋白質(zhì)的合成。 (3)促進(jìn)軸索內(nèi)輸送和軸索的再生 在由給與鏈脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神經(jīng)細(xì)胞，可使軸索結(jié)構(gòu)蛋白質(zhì)的輸送正?；?duì)由阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿引起的藥物性神經(jīng)障礙(大白鼠、兔)以及軸索變性小白鼠模型，自然發(fā)病糖尿病大白鼠的神經(jīng)障礙在神經(jīng)病理學(xué)、電生理學(xué)上可抑制變性神經(jīng)的出現(xiàn)。 (4)促進(jìn)髓鞘的形成(磷脂合成) 較腺苷鈷胺更能促進(jìn)髓鞘的主要結(jié)構(gòu)磷脂酰膽堿合成從而提高髓鞘的形成(大白鼠)。 (5)恢復(fù)神經(jīng)鍵的傳達(dá)延遲和神經(jīng)傳達(dá)物質(zhì)的減少 在挫刮的坐骨神經(jīng)實(shí)驗(yàn)中由于提高神經(jīng)纖維的興奮，從而恢復(fù)終端電位的誘發(fā)(大白鼠)。另外可使喂養(yǎng)缺膽堿餌大白鼠低下的腦內(nèi)乙酰膽堿量正?；?(6)促進(jìn)正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂，改善貧血血像 缺乏維生素B12可能導(dǎo)致巨紅細(xì)胞性貧血，本藥促進(jìn)在骨髓中核酸的合成及正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂,增加紅細(xì)胞的產(chǎn)生。本藥可迅速恢復(fù)因B12缺乏而降低的大白鼠紅細(xì)胞數(shù)、血紅蛋白、血細(xì)胞比容值。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.一次性給藥 給12位健康成年男子一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射甲鈷胺（CH13-B12)0.5mg，達(dá)到血清中最高總維生素B12（簡(jiǎn)稱B12）濃度的時(shí)間（Tmax）時(shí)，肌內(nèi)注射為0.9±0.1小時(shí)，靜脈注射為給藥后立刻～3分鐘，血清中最高總B12濃度增加部分（除去內(nèi)源性血清總B12）（△Cmax）各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。 另外，給藥后截止144小時(shí)，從實(shí)測(cè)值的增加部分計(jì)算的血清中總B12濃度時(shí)間曲線下面積（△AUC），肌內(nèi)注射、靜脈注射給藥各自為204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在結(jié)合飽和率上兩個(gè)給藥組在給藥后截止144小時(shí)中顯示了大體相等的增加。 單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（n=12) 2.連續(xù)給藥 給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度(△Cmin)隨著給藥天數(shù)的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥后24小時(shí)值(3.9±1.2ng/ml)相比約達(dá)1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，給藥第三天給藥后則達(dá)約1.7倍(6.8±1.5ng/ml)。該濃度一直持續(xù)到最后給藥。

貯藏

遮光,室溫（10-30℃）保存。

包裝

褐色中性硼硅玻璃安瓿，4安瓿/盒、10安瓿/盒。

有效期

30個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

?YBH05402017

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20174048

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：衛(wèi)材（中國(guó)）藥業(yè)有限公司

核準(zhǔn)日期

2006年11月13日

修改日期

2018年10月15日