在售 鹽酸利多卡因注射液 (5ml:0.1g)*5支

藥品名稱

通用名稱：鹽酸利多卡因注射液
英文名稱：LidocaineHydrochlorideInjection
漢語拼音：YansuanliduokayinZhusheye

成份

本品主要成分為鹽酸利多卡因，其化學(xué)名稱為：N-(2.6二甲苯基)-2-（二乙氨基）乙酰胺鹽酸鹽一水合物。分子式：C14H22N2O·HCl·H2O分子量：288.82輔料：氯化鈉、氫氧化鈉、注射用水。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應(yīng)癥

本品為局麻藥及抗心律失常藥，主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時(shí)作粘膜麻醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心動(dòng)過速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。本品對(duì)室上性心律失常通常無效。

規(guī)格

5ml：0.1g

用法用量

麻醉用成人常用量：表面麻醉：2％～4％溶液一次不超過100mg（1支）。注射給藥時(shí)一次量不超過4.5mg/kg（不用腎上腺素）或每7mg/kg（用1：200000濃度的腎上腺素）。骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0％溶液，以200mg為限。硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5％～2.0％溶液，250～300mg。浸潤麻醉或靜注區(qū)域阻滯：用0.25％～0.5％溶液，50～300mg。外周神經(jīng)阻滯：臂叢（單側(cè)）用1.5％溶液，250～300mg；牙科用2％溶液，20～100mg；肋間神經(jīng)（每支）用1％溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤用0.5％～1.0％溶液，左右側(cè)各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯（每支）用1.0％溶液，30～50mg，300mg為限；陰部神經(jīng)用0.5％～1.0％溶液，左右側(cè)各100mg。交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀神經(jīng)用1.0％溶液，50mg；腰麻用1.0％溶液，50～100mg。一次限量，不加腎上腺為200mg(4mg/kg)，加腎上腺素為300～350mg(6mg/kg)；靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1～2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復(fù)多次給藥，間隔時(shí)間不得短于45～60分鐘。小兒常用量：隨個(gè)體而異，一次給藥總量不得超過4.0～4.5mg/kg，常用0.25％～0.5％溶液，特殊情況才用1.0％溶液?？剐穆墒С＃撼Ｓ昧快o脈注射：1～1.5mg/kg體重(一般用50～100mg)作首次負(fù)荷量靜注2～3分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1～2次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過300mg。靜脈滴注：一般以5％葡萄糖注射液配成1～4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘1～4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015～0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時(shí)應(yīng)減少用量，以每分鐘0.5～1mg靜滴。即可用本品0.1％溶液靜脈滴注，每小時(shí)不超過100mg。極量靜脈注射：1小時(shí)內(nèi)最大負(fù)荷量4.5mg/kg體重(或300mg)。最大維持量為每分鐘4mg。

不良反應(yīng)

本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)?？梢鸬脱獕杭靶膭?dòng)過緩。血藥濃度過高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

禁忌

對(duì)局部麻醉藥過敏者禁用；阿-斯氏綜合征(急性心源性腦缺血綜合征)、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯）患者靜脈禁用。

注意事項(xiàng)

防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。對(duì)其他局麻藥過敏者，可能對(duì)本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應(yīng)的報(bào)道。本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥；某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度。用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測(cè)心電圖，并備有搶救設(shè)備：心電圖P-R間期延長(zhǎng)或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞?yīng)立即停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，孕始用藥后可導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過緩或過速，亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥.

兒童用藥

新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(zhǎng)(3.16小時(shí):1.8小時(shí))，故應(yīng)慎用。

老年用藥

老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量，>70歲患者劑最應(yīng)減半。

藥物相互作用

與西咪替丁以及與β受體阻滯劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度。巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動(dòng)過緩，竇性停搏。與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度。異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降。與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，美索比妥、磺胺嘧啶鈉。

藥物過量

超量可引起驚厥和心臟驟停。

藥理毒理

本品為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時(shí)，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高:隨著劑最加大，作用或性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥作用:當(dāng)血藥濃度超過5ug.mt‘可發(fā)生驚厥。本品在低劑量時(shí)，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)k外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用:在治療劑量時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響:血藥濃度進(jìn)一步開高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降，

藥代動(dòng)力學(xué)

本品注射后，組織分布快而廣，能透過血腦屏障和胎盤。本品麻醉強(qiáng)度大，起效快、彌散力強(qiáng)，藥物從局部消除約需2小時(shí)，加腎上腺素可延長(zhǎng)其作用時(shí)間。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺“甲苯，毒性增高，再經(jīng)酰胺醉水解，經(jīng)尿排出，約用量的10％以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。

貯藏

密閉保存

包裝

低硼硅玻璃安瓿，紙盒，5支/盒。

有效期

暫定36個(gè)月.

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2015年版二部。

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H41022244

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：上海浦津林州制藥有限公司

核準(zhǔn)日期

2007年05月28日

修改日期

2015年12月01日