丹同靜0.1g*2片

藥品名稱

通用名：琥珀酸舒馬普坦片 商品名：丹同靜 英文名：SumatriptanSuccinateTablets

成份

主要成份：琥珀酸舒馬普坦 化學名稱：3-[2-（二甲胺基）乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽

性狀

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯類白色。

適應癥

用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。

規(guī)格

100mg(以舒馬普坦計)

用法和用量

單次口服的推薦劑量為50mg（2片），用水送服，若服用1次后無效，不必再加服。如果在首次服藥后有效，但癥狀仍持續(xù)發(fā)作者可于2小時后再加服1次。若服用后癥狀消失，但之后又復發(fā)者，應待前次給藥24小時后方可再次用藥。單次口服的最大推薦劑量為100mg（4片）。24小時內(nèi)的總劑量不得超過200mg（8片）。

不良反應

1.對照性臨床研究中心發(fā)生率達2％以上的不良反應有： （1）非典型感覺：感覺異常（各種類型）；發(fā)熱或發(fā)冷 （2）疼痛和壓迫感 （3）神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈 （4）其它：倦怠、疲勞。其它發(fā)生率超過1％或者至少與安慰劑發(fā)生率相當?shù)牟涣挤磻◥盒暮?或嘔吐偏頭痛，頭痛，唾液分泌減少，頭昏，嗜睡。舒馬普坦片耐受性通常比較低，在各種劑量下，絕大多數(shù)不良反應均較輕微而持續(xù)時間短，不至于造成長時間的影響。

注意事項

1.本品不得用于存在缺血性心臟病、缺血性腦血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、癥狀和體征的患者。另外，其它癥狀明顯的心血管疾病亦不應接受本品治療。 2.正在使用或兩周內(nèi)使用過單胺氧化酶的患者禁用本品。 3.舒馬普坦不得用于偏癱所致偏頭痛和椎基底動脈病變所致的頭痛。 4.24小時內(nèi)用過任何麥角胺類藥物或包含麥角胺類的藥物（如雙氫麥角胺或二氫麥角胺新堿）的患者禁用舒馬普坦。本品亦不得與其它5-HT激動劑并用。 5.本品禁用于嚴重肝功能損害的患者。 6.對舒馬普坦過敏者禁用。7.禁用于未經(jīng)控制的高血壓患者。

藥物相互作用

不可與含麥角胺制劑合用，以防產(chǎn)生血管痙攣反應。用本品間隔6小時才能服用含麥角廠制劑，而使含麥角胺制劑后要間隔24小時才可使用本品。

藥理毒理

舒馬普坦的作用機制是高度選擇性激動血管5-HT1D受體，使顱內(nèi)動脈收縮，血液重新分布，使腦血流供應得以改善。血管5-HT1D受體在頸動脈循環(huán)中占優(yōu)勢，且藥物的收縮作用集中在此循環(huán)內(nèi)的動靜脈吻合處，故能減輕硬腦膜中神經(jīng)源性炎癥，也有助于改善偏頭痛。

藥代動力學

根據(jù)國外文獻報道，本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過效應絕對生物利用度約為15％。口服本品25mg、100mg平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異，發(fā)作期T1/2為2.5h，間歇期T1/2為2.0h。單劑量口服25-100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴性，但是在大于100mg劑量后，AUC比期望值（以25mg劑量為基礎）約少25％。食物對其生物利用度無明顯影響，但可稍延長達峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結合率較低（14-21％）。表觀分布容積為2.4L/Kg。本品的消除半衰期T1/22.5大約為小時?？诜?4C標記物后測得，大部分（約60％）是以代謝物形式通過腎排泄，40％在糞便中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物-非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3％。本品主要同單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑對可改變舒馬普坦的藥動學，降低吸收率。未見MAO-B抑制劑對本品藥代動力學的影響。

貯藏

密封，陰涼處保存。

有效期

18個月

批準文號

國藥準字H20040700

生產(chǎn)企業(yè)

天津華津制藥有限公司