開瑞坦10mg*6片

藥品名稱

通用名稱：氯雷他定片 商品名稱：開瑞坦
英文名稱：LoratadineTablets
漢語拼音：LvleitadingPian

成份

本品主要成份為氯雷他定。 氯雷他定的化學名為4－（8－氯－5，6－二氫－11H－苯并[5，6]環(huán)庚基[1，2－b]吡啶－11烯）－1－哌啶羧酸乙酯。

性狀

本品為白色片，每片含10mg微粉化氯雷他定，其它非活性成分包括玉米淀粉、乳糖、硬脂酸鎂。

藥理作用

氯雷他定為口服的高效、作用持久的三環(huán)類抗組胺藥。起效快，作用強，具有選擇性對抗外周H1受體的作用。 在小鼠和猴的實驗中，無論氯雷他定或其代謝物均不能通過血腦屏障，用豚鼠研究表明，與中樞神經系統(tǒng)的H1受體的相比，本品對外周H1受體更具有選擇性結合作用。本品無明顯的抗膽堿能和中樞抑制作用。

藥代動力學

空腹口服本品吸收迅速，1-3小時內起效，8-12小時達最大效應，持續(xù)作用達24小時以上。食物可使血藥濃度達峰時間延遲約1小時，分別使氯雷他定及代謝物的AUC（吸收量）增加約40％和15％，但血藥的峰值濃度不受食物影響。 本品口服后，80％以代謝物形式由尿和糞便在10天內均等排出。在正常成年人，本品的半衰期為8.4（3-20）小時，其代謝物地氯雷他定的半衰期為28（8.8-92）小時，氯雷他定及其代謝物在第5個服藥日達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。氯雷他定片劑與糖漿劑的藥代動力學數據有相當大的差異，可能與首過代謝作用有關。 本品及代謝物地氯雷他定與血漿蛋白的結合率分別為98％和73-77％。本品及其代謝產物可在乳汁中驗出，但不通過血腦屏障。 慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤(smallerthanorequalto)30mL/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73％，而其代謝物地氯雷他定的AUC則升高約120％，兩者的平均消除半衰期分別為7.6和23.9小時，并未比見健康人顯著增加。慢性腎功能損害患者的血液透析對氯雷他定及代謝物的藥代動力學并不產生影響。 慢性酒精性肝病患者，氯雷他定的AUC和血藥峰值濃度為正常人的2倍，但代謝物地氯雷他定的藥代動力學則未有明顯改變。氯雷他定及其代謝物的半衰期分別為24和37小時，可隨肝病的嚴重程度而延長。

毒理研究

動物試驗未見明顯致畸作用。

適應癥

用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病癥狀及體征。

用法用量

口服成人及12歲以上兒童:一日1次,一次1片(10mg)2～12歲兒童:體重>30公斤:一日1次,一次1片(10mg)體重≤30公斤:一日1次,一次半片(5mg)

不良反應

在每天10mg的推薦劑量下，氯雷他定糖漿未見明顯的鎮(zhèn)靜作用。 在約9萬人參加的對照及非對照臨床試驗中，服用氯雷他定10毫克約2周至6個月，用藥組和安慰劑組的中途退出率約為2％。在臨床試驗中報告>2％的不良事件如頭痛、嗜睡、疲乏和口干等，以及胃腸道癥狀如嘔吐、胃炎，過敏性癥狀如紅斑等，其發(fā)生率與安慰劑對照組相似。不良事件的發(fā)生率在年齡、性別和種族之間并無顯著差異。 此外，罕見報道的有視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運動機能亢進、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發(fā)、癲癇發(fā)作、乳房腫大、多形性紅班及全身性過敏反應。

禁忌癥

對本品具有過敏反應或特異性體質的病人禁用。

注意事項

當與酒同時服用時，根據精神運動試驗研究表明，氯雷他定無藥力相加作用。 在作皮試前的大約48小時應停止使用氯雷他定，因抗組胺藥能消除或減輕皮膚對所用變應原的陽性反應。 對肝功能受損者，本品的清除率減少，故應減低劑量，可按隔日10mg服藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物致畸實驗表明：小鼠和兔在高達96mg/kg的劑量下（約為人類建議的最大口服用藥量的75和150倍），未見致畸作用。然而，對妊娠婦女并未有充分的對照試驗數據，因為動物生殖實驗結果并不總是能預測人類的反應，因此，妊娠期用藥應慎重，僅在有明確的臨床指征時使用。 哺乳期婦女使用本品應慎重。氯雷他定及代謝物地氯雷他定可以從乳汁中分泌，單次服用40毫克的劑量后，48小時內分泌入乳汁的量約為3％。所以用藥時必須考慮對哺乳婦女的重要性，以決定停止哺乳或停止服藥。

兒童用藥

2歲以下兒童服用氯雷他定的安全性及療效目前尚未確定。

老年患者用藥

肝腎功能輕中度受損時，對本藥的代謝和排泄無明顯的影響，所以老年患者用藥量與成人相同。

藥物相互作用

抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內酯類抗生素、西米替丁、茶堿并用也可抑制氯雷他定的代謝。

藥物過量

逾量中毒時，如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃，并給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥（硫酸鈉）以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明確。

貯藏

室溫，遮光，密閉保存。

有效期

暫定4年。

批準文號

國藥準字H10970410

生產企業(yè)

企業(yè)名稱：拜耳醫(yī)藥保健有限公司啟東分公司

功能主治

1?用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感?？诜幬锖?鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。2?亦適用于緩解慢性蕁麻疹.瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。

禁忌

對本品過敏者或特異體質的患者禁用。

作用類別

本品為耳鼻喉科及皮膚科用藥類非處方藥藥品。