洛汀新5mg*14片

藥品名稱

商品名：洛汀新通用名：鹽酸貝那普利片英文名：BenazeprilHydrochlorideTablets

成份

本品主要成分是鹽酸貝那普利。

性狀

本品為薄膜衣片，除去膜衣后顯白色。

藥理毒理

1.藥理(1)降壓：本品在肝內(nèi)水解為苯那普利拉，成為一種競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解，也使血管阻力降低，產(chǎn)生降壓作用。(2)減低心臟負荷：本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或心臟后負荷，降低肺毛細血管嵌壓或心臟前負荷，也降低肺血管阻力，從而改善心排血量，使運動耐量和時間延長。2.毒理大鼠和小鼠持續(xù)口服苯那普利2年，劑量為每天150mg/kg，未發(fā)現(xiàn)本品有致癌性。（該劑量按mg/kg計算，為人類最大用量的110倍；按mg/m2計算，為人類最大用量的18倍和9倍）。不論在細菌試驗中，還是在體外培養(yǎng)的哺乳動物細胞試驗中均未發(fā)現(xiàn)本品有致突變性。雌、雄大鼠口服苯那普利，劑量為每天50～150mg/kg，未發(fā)現(xiàn)本品影響生殖能力。（該劑量按mg/kg計算，為人類最大用量的37～375倍；按mg/m2計算，為人類最大用量的6～60倍）。

藥代動力學

苯那普利口服吸收迅速，達峰時間為0.5～1小時，苯那普利拉為1～1.5小時?？诜罩辽?7％，進食不影響吸收。本品的蛋白結(jié)合率高達96.7％，苯那普利拉為95.3％。本品吸收后在肝內(nèi)水解生成苯那普利拉，其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強。本品的半衰期為0.6小時，苯那普利拉為10～11小時，2～3天后達穩(wěn)態(tài)。本品主要經(jīng)腎清除，不到1％的苯那普利以原形排出，20％以苯那普利拉排出，另外則以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結(jié)合物排出；11％～12％從膽道排泄。輕中度腎功能障礙（肌酐清除率30ml/min）、肝硬化所致肝功能障礙及年齡不影響藥代動力學。血液透析時，本品少量可被透析清除。

適應癥

1.高血壓（可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用）2.心功能不全（可單獨應用或與強心藥利尿藥同用）

用法和用量

1.成人用量(1)降壓：未服用利尿藥者，開始推薦劑量為口服10mg，每天1次；已服用利尿藥者（嚴重和惡性高血壓除外），用本品前應停用利尿藥2?3天，小劑量給藥，在觀察下小心增加劑量。如每天給藥1次不能滿意控制血壓，可增加劑量或分2次給藥，維持量可達20mg～40mg/天。腎功能不良或有水、鈉缺失者開始用5mg每天1次。(2)心功能不全：開始推薦劑量為口服5mg，每天1次，首次服藥需監(jiān)測血壓。維持量可用5mg～10mg每天1次。嚴重心功能不全者較輕中度心功能不全需更小的劑量。2.兒童用量尚無研究資料。

不良反應

1.常見的有：頭痛、頭暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的為頭痛和咳嗽。2．少見的有：癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節(jié)痛、肌痛、哮喘等。血管神經(jīng)性水腫罕見。

禁忌

1.對苯那普利或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者。2.有血管神經(jīng)性水腫史者。3.孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動脈狹窄而腎功能減退者。

注意事項

1.血管神經(jīng)性水腫：服用本品曾發(fā)生過唇或面部水腫，如出現(xiàn)該癥狀，應立即停藥，監(jiān)護患者，直到水腫消失。聲門、舌、喉部水腫可能引起氣道阻塞，應停藥，并立即進行適當治療，如：皮下注射1：1000腎上腺素溶液（0.3ml?0.5ml）。2.低血壓：嚴重缺鈉的血容量不足者服用本品時可能發(fā)生低血壓（如接受大量利尿藥或透析治療者）。開始服用本品前數(shù)天應停用利尿藥或采取其他措施補充體液。對有可能發(fā)生嚴重低血壓者（如心功能不全病人），服用首劑后應嚴密監(jiān)護，直到血壓穩(wěn)定。如果發(fā)生低血壓，應采取臥位，必要時靜脈滴注生理鹽水。3.粒細胞減少：自身免疫性疾病及腎功能不全者出現(xiàn)白細胞或粒細胞減少機會增多。對腎功能不全或有白細胞減少者，最初3個月內(nèi)每2周檢查白細胞計數(shù)及分類1次，以后定期檢查。4.腎功能不全：少數(shù)患者服用本品后可出現(xiàn)暫時性血尿素氮、肌酐升高，停用本品和/或利尿藥，即可恢復。對腎功能不全者，在治療前幾周要密切監(jiān)測腎功能，以后應定期檢查腎功能。用本品時如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高，須減低本品的劑量和/或停用利尿藥。5.其他：偶見血鉀升高，尤其在腎功能不全和并用治療低血鉀的藥物時。偶見氨基轉(zhuǎn)移酶升高。腦或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而加重。肝功能障礙時本品在肝內(nèi)的代謝降低。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期間不宜服用用本品。本品可透過胎盤，在妊娠第二、三期服用，可導致胎兒損害，甚至死亡。若發(fā)現(xiàn)妊娠，應立即停藥。本品和苯那普利拉可分泌至母乳，但能到達嬰兒體循環(huán)的苯那普利拉可忽略不計。

兒童用藥

在兒童中研究不充分。在新生兒和嬰兒，會出現(xiàn)少尿和神經(jīng)異常。

老年患者用藥

老年患者服用本品有較好的療效和耐受性，但老年患者及伴心功能不全、冠狀動脈及腦動脈硬化患者服用本品時均應注意血壓，血壓突然降低會引起重要臟器的供血不足。

藥物相互作用

1.與利尿藥合用降壓作用增強，可能引起嚴重低血壓。故原用利尿藥應停藥或減量，本品開始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。2.與其他擴血管藥合用可能導致低血壓。如合用，應從小劑量開始。3.與潴鉀利尿藥（如螺內(nèi)酯、氨苯喋啶、阿米洛利）合用可引起血鉀過高。4.與非甾體類抗炎止痛藥合用可通過抑制前列腺素合成及水鈉潴留，使本品降壓作用減弱。5．與其他降壓藥合用，降壓作用加強。其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用，與β受體阻滯劑合用呈小于相加的作用。

藥物過量

首先應糾正低血壓，通過靜脈輸注生理鹽水擴充血容量是恢復血壓的一個有效措施。苯那普利拉可部分經(jīng)透析除去。

有效期

暫定3年。

規(guī)格

5mg；10mg。

貯藏

陰涼干燥處保存。

包裝

7片/盒，14片/盒。

批準文號

國藥準字H20000292

生產(chǎn)企業(yè)

北京諾華制藥有限公司

功能主治

本品適用于各期高血壓。充血性心力衰竭。作為對洋地黃和/或利尿劑反應不佳的充血性心力衰竭病人（NYHA分級II-IV）的輔助治療。

用法用量

高血壓：未用利尿劑者開始治療時每日推薦劑量為10mg，每天一次，若療效不佳，可加至每日20mg。必須根據(jù)血壓的反應來對使用劑量進行調(diào)整，通常應該每隔1至2周調(diào)整一次。對某些患者，在給藥間隔末期，降壓作用可能減弱，此類病人，每日總的劑量應均分成兩次服用，或加用利尿劑。本品治療高血壓的每日最大推薦劑量為40mg，一次或均分為兩次服用。若單獨服用本品血壓下降幅度不滿意，可加用另一種降壓藥，如：噻嗪類利尿劑、鈣拮抗劑或β-阻滯劑（先從小劑量開始）。如果先前一直在使用利尿劑進行治療，則在洛汀新?治療開始之前應該暫停2至3天的利尿劑的治療，如果需要，可以在這之后繼續(xù)。如果無法停止利尿劑的治療，則洛汀新?最初的使用量應予以降低（5mg而不是10mg），這樣可以避免血壓過低（見

注意事項

）。肌酐清除率≥30ml/min患者服常用劑量即可。而[30ml/min患者，最初每日劑量為5mg，必要時，劑量可加至10mg/日。若仍需進一步降低血壓，可加用利尿劑或另一種降壓藥。充血性心力衰竭：本品適用于充血性心力衰竭病人的輔助治療。推薦的初始劑量為2.5毫克（5mg，半片），一天一次。由于會出現(xiàn)首劑后血壓急劇下降的危險，當病人第一次服用本品時需嚴密監(jiān)視（見注意事項）。只要病人未出現(xiàn)癥狀性的低血壓及其它不可接受的副反應，如果心衰的癥狀未能有效緩解可在2-4周后將劑量調(diào)整為5mg一天一次。根據(jù)病人的改為改為臨床反應，可以在適當?shù)臅r間間隔內(nèi)將劑量調(diào)整為10mg一天一次甚至20mg一天一次。本品一天一次即有效。對有些病人若將一天的劑量分為二次服用，反應可能更好。對照臨床研究表明嚴重心衰病人（NYHA分級IV）較輕、中度心衰病人（NYHA分級II-III）需更小的劑量。當心衰病人肌酐清除率小于30ml/min時，日劑量最高可增加至10mg，但較低的初始劑量［如2.5mg（5mg，半片）］可能更理想。進行性慢性腎功能不全(CRI)：對于同時患有/不患有高血壓的進行性慢性腎功能不全病人，建議的長期使用劑量為每天一次10mg。如果還需要其它的治療來進一步降低血壓，可以和其它的抗高血壓藥物合并使用。

注意事項

）。肌酐清除率≥30ml/min患者服常用劑量即可。而[30ml/min患者，最初每日劑量為5mg，必要時，劑量可加至10mg/日。若仍需進一步降低血壓，可加用利尿劑或另一種降壓藥。充血性心力衰竭：本品適用于充血性心力衰竭病人的輔助治療。推薦的初始劑量為2.5毫克（5mg，半片），一天一次。由于會出現(xiàn)首劑后血壓急劇下降的危險，當病人第一次服用本品時需嚴密監(jiān)視（見注意事項）。只要病人未出現(xiàn)癥狀性的低血壓及其它不可接受的副反應，如果心衰的癥狀未能有效緩解可在2-4周后將劑量調(diào)整為5mg一天一次。根據(jù)病人的改為改為臨床反應，可以在適當?shù)臅r間間隔內(nèi)將劑量調(diào)整為10mg一天一次甚至20mg一天一次。本品一天一次即有效。對有些病人若將一天的劑量分為二次服用，反應可能更好。對照臨床研究表明嚴重心衰病人（NYHA分級IV）較輕、中度心衰病人（NYHA分級II-III）需更小的劑量。當心衰病人肌酐清除率小于30ml/min時，日劑量最高可增加至10mg，但較低的初始劑量［如2.5mg（5mg，半片）］可能更理想。進行性慢性腎功能不全(CRI)：對于同時患有/不患有高血壓的進行性慢性腎功能不全病人，建議的長期使用劑量為每天一次10mg。如果還需要其它的治療來進一步降低血壓，可以和其它的抗高血壓藥物合并使用。