皿治林10mg*7片

藥品名稱

通用名稱：咪唑斯汀緩釋片 商品名稱：皿治林/Mizollen
英文名稱：MizolastineSustainedReleaseTablets
漢語(yǔ)拼音：MizuositingHuanshipian

成份

本品主要成份為咪唑斯汀。 咪唑斯汀的化學(xué)名稱：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氫)-嘧啶酮。

性狀

本品為白色、橢圓型、帶有刻痕的薄膜衣片，刻有MZI10。

藥理作用

咪唑斯汀具有獨(dú)特的抗組胺和抗過(guò)敏性炎癥的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗(yàn)均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的、高度選擇性的組胺H1受體拮抗劑。咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺及抑制炎性細(xì)胞的趨化作用。同時(shí)，咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應(yīng)時(shí)細(xì)胞間粘附性分子-1的釋放。此外，藥理試驗(yàn)顯示咪唑斯汀具有抗過(guò)敏性炎癥的活性，其作用機(jī)理為抑制5-脂氧合酶，從而阻斷花生四烯酸代謝，生成炎性介質(zhì)如白三烯等。體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗(yàn)均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒(méi)有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

健康志愿者單劑量口服10mg咪唑斯汀片后，吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間（Tmax）約為1.5h，血藥濃度峰值（Cmax）約為276ug/L，平均消除半衰期為13小時(shí)。咪唑斯汀的生物利用度約為65.5％，不受食物和酒精的影響。其與血漿蛋白結(jié)合率較高，約為98.4％。 咪唑斯汀主要在肝臟通過(guò)葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝，其代謝途徑包括由CYP3A4酶參與的芳香羥基化，以及脫4-氟苯基后的N-去烷基化和嘧啶酮的甲基化，已確定的代謝產(chǎn)物均無(wú)藥理活性。只有極少量（0.5％）的藥物以原形從尿中排出。

毒理研究

咪唑斯汀單次給藥的急性毒性很弱，大多數(shù)動(dòng)物的最大非致死量達(dá)5000mg/kg，對(duì)大鼠和非人類靈長(zhǎng)類動(dòng)物用5mg/kg/日以及5mg/kg/日以下的劑量，用藥一年，耐受性良好。在生殖毒性研究中，咪唑斯汀對(duì)大鼠（劑量為5-25-125mg/kg/日）和兔（劑量為5-35-245mg/kg/日）未產(chǎn)生任何胚胎毒性和致畸作用。咪唑斯汀無(wú)致突變和致癌性。

適應(yīng)癥

咪唑斯汀是長(zhǎng)效的組胺H1受體拮抗劑，適用于成人或12歲以上的兒童所患的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎（花粉癥）、常年性過(guò)敏性鼻炎及蕁麻疹等皮膚過(guò)敏癥狀。

用法用量

口服。成人（包括老年人）和12歲以上兒童：每日1次，每次1片（10mg）或遵醫(yī)囑服用。本品為緩釋薄膜衣片，不能掰開(kāi)服用。

不良反應(yīng)

可能會(huì)使個(gè)別患者產(chǎn)生的不良反應(yīng)有：頭痛、乏力；口干；胃腸功能紊亂（腹瀉或消化不良）；困意；低血壓；焦慮、抑郁；白細(xì)胞計(jì)數(shù)、血糖和血電解質(zhì)輕度異常（罕見(jiàn)）。

禁忌癥

對(duì)本藥任何一種成分過(guò)敏。嚴(yán)重的肝病、使用咪唑類抗真菌藥或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、暈厥病史、嚴(yán)重的心臟病、心律失常（心動(dòng)過(guò)緩、心律不齊或心悸）、心電圖異常（明顯或可疑QT間期延長(zhǎng)）或低血鉀患者禁用。

注意事項(xiàng)

有心臟病、心源性不適或心悸病史的患者慎用。大多數(shù)服用咪唑斯汀的患者可以駕駛或完成需要精神集中的工作。但為了識(shí)別是否為常有藥物反應(yīng)的易感人群，建議在駕駛和進(jìn)行復(fù)雜工作之前檢查個(gè)體反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

懷孕期：孕期尤其前3個(gè)月不建議使用。 哺乳期：不建議使用。

兒童用藥

尚無(wú)12歲以下兒童用藥方面的資料。

老年患者用藥

老年患者用藥同成人。

藥物相互作用

本藥不能與咪唑類抗真菌藥（如酮康唑）或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素（如紅霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素）同時(shí)使用。服用多種藥物時(shí)，為避免可能出現(xiàn)的藥物間互相作用，需謹(jǐn)慎。在同時(shí)使用西咪替丁、環(huán)孢素和心痛定時(shí)應(yīng)特別引起注意。

藥物過(guò)量

發(fā)生藥物過(guò)量時(shí)，建議在用常規(guī)方法清除未吸收藥物的同時(shí)，進(jìn)行至少24小時(shí)的包括QT間期和心律的心臟監(jiān)測(cè)在內(nèi)的全面癥狀監(jiān)護(hù)。對(duì)腎功能不全的患者研究的結(jié)果說(shuō)明，血液透析不會(huì)增加藥物的清除。

貯藏

25°C以下干燥保存。

有效期

2年。

批準(zhǔn)文號(hào)

分包裝批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20171079

生產(chǎn)企業(yè)

分包裝企業(yè)名稱：賽諾菲（杭州）制藥有限公司

禁忌

本藥禁用于下列情況：-對(duì)本品任何一種成份過(guò)敏。-嚴(yán)重的肝功能損害。-與咪唑類抗真菌藥（全身用藥）或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用。-與已知可延長(zhǎng)QT間期的藥物合用，如：Ⅰ類和Ⅲ類抗心律失常藥。-暈厥病史。-嚴(yán)重的心臟病或有心律失常（心動(dòng)過(guò)緩、心律不齊或心動(dòng)過(guò)速）病史。-明顯或可疑QT間期延長(zhǎng)或電解質(zhì)失衡，特別是低血鉀。-嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩如有疑問(wèn)請(qǐng)征詢醫(yī)生或藥劑師的意見(jiàn)。