缺貨 耐信 20mg*7片*4板

藥品名稱

通用名稱:艾司奧美拉唑鎂腸溶片
英文名稱:Nexium（EsomeprazoleMagnesiumEnteric-coatedTablets） 商品名稱:耐信

成份

活性成份：艾司奧美拉唑鎂。 化學名稱為：雙-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺?；鶀－1H－苯并咪唑鎂三水合物 化學結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C34H36MgN6O6S2?3H2O 分子量：767.17

適應癥

胃食管反流病(GERD) 反流性食管炎的治療 已經(jīng)治愈的食管炎患者預防復發(fā)的長期治療 胃食管反流病(GERD)的癥狀控制 與適當?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌。并且 愈合與幽門螺桿菌相關的十二指腸潰瘍 預防與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發(fā) 需要持續(xù)NSAID治療的患者 與使用(非甾體抗炎藥)NSAID治療相關的胃潰瘍治療

用法用量

藥片應和液體一起整片吞服，而不應當咀嚼或壓碎。 對于存在吞咽困難的患者，可將片劑溶于半杯不含碳酸鹽的水中（不應使用其他液體，因腸溶包衣可能被溶解），攪拌，直至片劑完全崩解，馬上或在30分鐘內(nèi)服用，再加入半杯水漂洗后飲用。微丸決不應被嚼碎或壓破。 對于不能吞咽的患者，可將片劑溶于不含碳酸鹽的水中，并通過胃管給藥。重要的是應仔細檢查選擇的注射器和胃管的合適程度。準備工作及使用指導如下: 通過胃管給藥: 將片劑放入合適的注射器，并加入約25ml水及5ml空氣。有時需要50mI水，以防止管子被微丸堵塞。 立即振搖注射器約2分鐘使片劑溶解。 使注射器尖端朝上，檢查尖端未被堵塞。 將注射器插入管，并保持此位置。 振搖注射器，使尖端朝下。立即注射5-10ml入管。注射后翻轉(zhuǎn)注射器并振搖。（注射器必須保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。 使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重復此步驟，直到注射器中無液體。 如需要洗下注射器剩余的殘留物，重復步驟5，向注射器中加入25ml水及5ml空氣，有時需要50ml水。 胃食管反流病(GERD) 反流性食管炎的治療:40mg，每日一次，連服四周。對于食管炎未治愈或持續(xù)有癥狀的患者建議再服藥治療四周。 已經(jīng)治愈的食管炎患者預防復發(fā)的長期治療:20mg，每日一次。 胃食管反流病(GERD)的癥狀控制 沒有食管炎的患者20mg，每日一次。如果用藥4周癥狀未獲控制，應對患者作進一步的檢查。一旦癥狀消除，隨后的癥狀控制可采用按需療法，即需要時口服20mg，每日一次。對于使用NSAID治療伴有發(fā)生胃及十二指腸潰瘍危險的患者，隨后的癥狀控制不推薦按需治療。 與適當?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌。并且愈合與幽門螺桿菌相關的十二指腸潰瘍 預防與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發(fā) 本品20mg+阿莫西林1gXxX克拉霉素500mg，每日二次，共7天。 需要持續(xù)NSAID治療的患者 與使用NSAID治療相關的胃潰瘍的治療：常用劑量每日一次，20mg，4~8周。

禁忌

已知對艾司奧美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或本品的任何其他成份過敏者禁用。有報道使用本品后會發(fā)生過敏反應，如血管性水腫和過敏性休克。 艾司奧美拉唑不可與奈非那韋合用(見[藥物相互作用])。

注意事項

警告與注意事項 1.并發(fā)胃惡性腫瘤 當出現(xiàn)任何報警癥狀(如顯著的非有意識的體重減輕、反復嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便),懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時,應排除惡性腫瘤,因為使用艾司美拉唑鎂腸溶片治療可減輕癥狀，延誤診斷。 2.萎縮性胃炎 對長期接受奧美拉唑(艾司美拉唑為其對映異構(gòu)體)治療的患者進行胃體病例活檢，偶有發(fā)現(xiàn)萎縮性胃炎。 3.難辨梭狀芽孢桿菌(艱難梭菌)相關性腹瀉 已發(fā)表的觀察研究提示，質(zhì)子泵抑制劑(PPI)治療(如本品)可能會增加難辨梭狀芽孢桿菌相關性腹瀉(CDAD)的風險，尤其是在住院患者中。如果腹瀉未見改善，則應考慮該診斷(見[不良反應])。 患者應使用事宜與治療情況的最低劑量和最短療程的PPI治療。 幾乎所有抗菌藥物在使用過程中均有難辨梭狀芽孢桿菌相關性腹瀉(CDAD)的報道。欲了解更多信息，特別是本品聯(lián)合使用抗菌藥物(如克拉霉素和阿莫西林)，請參見相關抗菌藥物說明書中的“警告與注意事項”。 4.與氯吡格雷的相互作用 應避免本品和氯吡格雷聯(lián)合使用。氯吡格雷是一種前體藥物。氯吡格雷產(chǎn)生的血小板凝集抑制作用可完全歸因于其活性代謝產(chǎn)物。合并使用能夠抑制CYP2C19活性的藥物(如艾司美拉唑)會影響氯吡格雷轉(zhuǎn)化為其活性代謝產(chǎn)物的代謝。聯(lián)合使用氯吡格雷和40mg艾司美拉唑會降低氯吡格雷的藥理學活性。因此，在使用本品時應考慮其他抗血小板治療(見[藥物相互作用])。 5.骨折 幾個已發(fā)表的觀察性研究表明，質(zhì)子泵抑制劑(PPI)的治療可能使因骨質(zhì)疏松而導致的髖、腕關節(jié)或脊柱等部位骨折的風險增加。 對于接受高劑量治療(定義為每日多次服藥)和長期(1年或更久)PPI治療的患者，發(fā)生骨折的風險也會增加。患者應當根據(jù)病情接受最低劑量和最短療程的PPI的治療。對那些處于骨質(zhì)疏松癥相關的骨質(zhì)風險中的患者，應當根據(jù)現(xiàn)有的指南對其進行治療。 6.當本品用于根除幽門螺桿菌的治療時，應考慮三聯(lián)療法中所有成份間可能的藥物相互作用。 7.低鎂血癥 在接受至少3個月以及絕大多數(shù)在接受一年PPI治療的患者中，極少有無癥狀和伴有癥狀的低鎂血癥病例報道。上述嚴重不良反應應包括手足抽搐，心律不齊和癲癇發(fā)作。對于絕大多數(shù)患者，糾正低鎂血癥，需補鎂治療及停用PPI。 預期需延長PPI治療或合并用藥如地高辛或能導致低鎂血癥(如，利尿劑)的藥物，醫(yī)學專業(yè)人士可考慮在開始PPI治療前及定期監(jiān)測血鎂濃度。 8.合并使用貫葉連翹或利福平 誘導CYP2C19或CYP3A4(例如貫葉連翹或利福平)的藥物會極大地降低艾司美拉唑的血藥濃度。本品應避免與貫葉連翹或利福平合并使用。 9.本品與神經(jīng)內(nèi)分泌瘤檢查藥物的相互作用 血清嗜銘粒蛋白A水平的提高會繼發(fā)降低胃部神經(jīng)內(nèi)分泌瘤的藥物誘導。提供藥物者在評估血清嗜銘粒蛋白A水平前應暫停使用艾司美拉唑以及在初始血清嗜銘粒蛋白A水平居高不下時應考慮復查該指標。由于不同實驗室的正常參考值可能存在差異，如進行一系列檢測(如，監(jiān)測)應在同一商業(yè)實驗室中進行。 10.合并使用甲氨蝶呤 文獻資料提示，PPIs和甲氫蝶呤(主要是高劑量；參見甲氫蝶呤處方信息)合并使用可能會增加甲氫蝶呤和/或其代謝產(chǎn)物的血清濃度，延長高血清濃度的持續(xù)時間，可能導致甲氫蝶呤中毒。部分患者在使用高劑量甲氫蝶呤時可考慮暫時停用PPI(見[藥物相互作用])。 11.接受治療的患者 在其癥狀體征顯著改變時應與醫(yī)生取得聯(lián)系。在按需用藥治療時，應考慮由于艾司美拉唑血藥濃度的波動而可能產(chǎn)生的藥物相互作用(見[藥物相互作用])。 12.本品含有蔗糖 伴有罕見的遺傳性疾病，如果糖耐受不良，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的患者，不可服用本品。 13.使用質(zhì)子泵抑制劑治療可導致消化道感染的危險輕微增加，如沙門菌和彎曲桿菌(見[藥理毒理])。 14.不建議聯(lián)合使用艾司美拉唑和阿扎那韋(見[藥物相互作用])。 如果經(jīng)判斷認為必須給予阿扎那韋與質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)合治療，應考慮進行密切的臨床監(jiān)測，如在阿扎那韋劑量增至400mg，利托那韋(常與阿扎那韋合用)增至100mg時，艾司美拉唑的劑量不應超過20mg。 15.長期使用該藥治療的患者(尤其是治療1年以上的)應定期進行監(jiān)測。 16.與所有抑制胃酸的藥物一樣，艾司奧美拉唑可出現(xiàn)因青酸減少或膚乏商導致的維生素B12（氰鈷胺）的吸收減少。因此在長期治療中，對于體內(nèi)擴藏減少或帶有維生素B12吸收減少風險因素的患者，需要考慮此風險。 腎功能損害 腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。對于嚴重腎功能不全的患者，由于使用該藥的經(jīng)驗有限，治療時應慎重(見[藥代動力學])。 肝功能損害 輕到中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。對于嚴重肝功能損害的患者，本品的劑量不應超過20mg(見[藥代動力學])。 對駕駛和使用機器能力的影響 尚未觀察到這方面的影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚無孕婦使用艾司奧美拉唑的臨床數(shù)據(jù)報告。流行病學研究數(shù)據(jù)顯示，大量孕婦在使用消旋混合物奧美拉唑時，未發(fā)現(xiàn)致畸和胎兒毒性作用。 動物實驗未顯示艾司奧美拉唑?qū)ε咛セ蛱喊l(fā)育有直接或間接的損害作用。 用消旋混合物進行的動物實驗未顯示對妊娠、分娩或出生后發(fā)育有直接或間接的有害影響。但給妊娠期婦女使用艾司奧美拉唑應慎重。 尚不清楚艾司奧美拉唑是否會經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進行過艾司奧美拉唑的研究，因此在哺乳期間不應使用艾司奧美拉唑鎂腸溶片。

藥理毒理

藥效學特性： 艾司奧美/拉唑是奧美拉唑的S-異`構(gòu)體，為胃粘膜壁細胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑，可減少胃酸分泌。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學特性。 作用部位和機理： 艾司奧美拉唑為一弱堿性藥物，在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)^境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的HXxX/KXxX-ATP酶(質(zhì)子泵)，對基礎胃酸分泌和受刺激后胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。 對胃酸分泌的影響： 口服艾司奧美拉唑20mg和40mg后，在一小時內(nèi)起效。重復給予20mg，每天一次連續(xù)5天，在第5天服藥后6～7小時測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90％。 癥狀性GERD患者每天口服艾司奧美拉唑20mg和40mg，5天后24小時胃內(nèi)pH>4的時間平均值分別為13小時和17小時。維持胃內(nèi)pH>4的時間至少8小時、12小時和16小時的患者比例在服用艾司奧美拉唑20mg時分別為76％、54％和24％；服用40mg時分別為97％、92％和56％。 用AUC(血藥濃度-時間曲線下面積)作為另一個參數(shù)，也可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的關系。 抑制胃酸的治療效果：反流性食管炎患者服用艾司奧美拉唑40mg，4周的愈合率約為78％，8周后為93％。 艾司奧美拉唑20mg一日二次與適當?shù)目咕幬锫?lián)用治療一周后，幽門螺桿菌的根除率約為90％。一周根除治療后，對沒有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后續(xù)治療。 抑制胃酸相關的其他效應： 使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會導致血清胃泌素增高。因胃酸減少，CgA也增加，增加的CgA水平可能會干擾神經(jīng)內(nèi)分泌瘤的研究。參考文獻報告在進行CgA測量前，必須要停止質(zhì)子泵抑制劑治療至少14天。在初始CgA水平居高不下時應考慮復查該指標。 在一些長期使用艾司奧美拉唑治療的患者中，觀察到腸嗜鉻樣(ECL)細胞的增多可能與血清胃泌素水平的增加相關。 在長期使用抗酸藥物治療期間，有報道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多。這些反應是顯著地抑制泌酸后的生理性反應，其性質(zhì)為良性，并視為可逆性的。 包括質(zhì)子泵抑制劑在內(nèi)的降低胃酸的任何方法，通常會引起消化道正常菌群在胃內(nèi)細菌數(shù)的增加。質(zhì)子泵抑制劑治療可導致消化道感染的危險輕微增加，如沙門氏菌和彎曲桿菌感染。住院患者還可能出現(xiàn)難辨梭菌感染。 在以雷尼替丁作為活性對照藥物的兩項研究中，對于使用NSAID(包括COX-2選擇性NSAID)治療的患者，耐信顯示對治愈胃潰瘍的效果更佳。 在安慰劑作為對照藥的兩個研究中，對于使用NSAIDs包括COX-2選擇性NSAIDs的患者(60歲以上和/或有潰瘍史)，本品治療組使患者胃潰瘍的發(fā)生率明顯減少。 毒理研究 基于常規(guī)的多次用藥/毒性、遺傳毒性和生殖`毒性研究，臨床前的相關研究沒有顯示艾司奧美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈：Α?用奧美拉唑在大鼠中的致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的腸嗜鉻樣(ECL)細胞增生和類癌。在大鼠中對胃的這些效應是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果。 后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少，見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。

藥代動力學

吸收與分布 艾司奧美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定，口服`采用腸溶衣顆粒。體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。艾司奧美拉唑吸收迅速，口服后約1~2小時血漿濃度達到高峰。單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64％，而每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89％。20mg劑量^的相應值分別為50％和68％。健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。艾司奧美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97％。 進食會延緩和降低艾司奧美拉唑的吸收，但對艾司奧美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應無顯著影響。 代謝與排泄 艾司奧美拉唑完全經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝。艾司奧美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19，生成艾司奧美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成艾司奧美拉唑砜，后者為血漿中的主要代謝物。以下的參數(shù)主要反映CYP2C19功能正常的個體，即快代謝者的藥代動力學特征。 總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h，多次用藥后約為9L/h。血漿消除半衰期在重復每日一次用藥后約為1.3小時。已對每日二次給予艾司奧美拉唑40mg的藥代動力學進行了研究。 重復給藥后，艾司奧美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)增大。這種增大是劑量依賴性的，并在多次用藥后導致非線性的劑量AUC關系。這種時間和劑量依賴性是由于首過代謝和機體總清除率降低所致，而造成這種降低的原因可能是艾司奧美拉唑和(或)其代謝物艾司奧美拉唑砜抑制了CYP2C19。按每日一次給藥時，艾司奧美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完全消除，沒有累積的趨勢。 艾司奧美拉唑的主要代謝物對胃酸分泌無影響。一次口服劑量的近80％的艾司奧美拉唑以代謝物形式從尿中排泄，其余的從糞便中排出。尿中的原形藥物不到1％。 特殊患者人群 西方人群中大約2.9±1.5％的個體缺乏有活性的CYP2C19酶，稱為慢代謝者；而在亞洲人群，慢代謝者在人群中所占的比例約為13～23％。這部分個體的艾司奧美拉唑代謝可能主要由CYP3A4催化。每日一次艾司奧美拉唑40mg重復給藥后，慢代謝者的平均血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)比具有活性CYP2C19的個體(快代謝者)高出近100％，平均血漿峰濃度增加約60％。 艾司奧美拉唑在老年人(71～80歲)中的代謝沒有顯著性的變化。 單劑給予艾司奧美拉唑40mg后，女性的血藥濃度-時間曲線下面積的平均值要超過男性約30％。每日一次重復給藥后未觀察到性別的差異。這些發(fā)現(xiàn)與艾司奧美拉唑的劑量無關聯(lián)。 在有輕、中度肝功能損害的患者中，艾司奧美拉唑的代謝會減弱。嚴重肝功能損害的患者代謝率降低，可使艾司奧美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)增大一倍。因此，嚴重肝功能損害的患者所使用的最大劑量不應超過20mg。每日用藥一次時艾司奧美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒有累積的趨勢。 在腎功能減退的患者中還沒有進行過類似的研究。由于腎臟只擔負艾司奧美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄，因此腎功能損害的患者預期其艾司奧美拉唑的代謝不會發(fā)生變化。

貯藏

密封保存。

有效期

36個月

執(zhí)行標準

《中國藥典》2020年版二部

批準文號

國藥準字H20046379

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：阿斯利康制藥有限公司生產(chǎn)地址：無錫市新區(qū)黃山路2號