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咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:氯沙坦鉀片
英文名稱:LosartanPotassiumTablets
漢語(yǔ)拼音:LushatanjiaPian
成份
本品的主要成份為:氯沙坦鉀。其化學(xué)名稱為:2-丁基-4-氯-1-[[2-(1H-四唑-5-基)[1,1‘-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽。分子式:C22H22ClKN6O分子量:461.01
性狀
50mg:本品為白色至類白色圓形凸面斜角薄膜衣片,一面刻S,另一面帶有中刻痕,劃痕兩側(cè)刻字11和2,除去包衣后顯白色或類白色。100mg:本品為白色至類白色圓形凸面斜角薄膜衣片,一面刻S,另一面刻有字113,除去包衣后顯白色或類白色。
適應(yīng)癥
本品適用于治療原發(fā)性原發(fā)性高血壓?!”酒酚糜趯?duì)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑治療不適用(尤其是有咳嗽或有禁忌癥時(shí))的成人慢性心力衰竭。適用患者的左心室射血分?jǐn)?shù)應(yīng)≤40%,處于臨床穩(wěn)定狀態(tài),并且已接受了慢性心力衰竭的既定治療方案。對(duì)于ACE抑制劑療效穩(wěn)定的心力衰竭患者,不建議換用氯沙坦。支持本品有效性的HEAAL研究主要包括NYHA心功能分級(jí)Ⅱ級(jí)(69~70%)-Ⅲ級(jí)(30%)的慢性心力衰竭患者。
規(guī)格
(1)50mg(2)100mg
用法用量
本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。本品可與或不與食物同時(shí)服用。高血壓對(duì)大多數(shù)患者,通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達(dá)到最大降壓效果。在部分患者中,劑量增加到每天一次100mg(早晨服用)可產(chǎn)生進(jìn)一步的降壓作用。氯沙坦可以與其他抗高血壓藥合用,尤其是利尿劑(如氫氯噻嗪)(見(jiàn)[禁忌]、[注意事項(xiàng)]和[藥物相互作用])。對(duì)血管容量不足的患者(例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的患者),可考慮采用每天一次25mg的起始劑量(見(jiàn)[注意事項(xiàng)])。對(duì)老年患者或腎損害患者包括透析的患者,不必調(diào)整起始劑量。對(duì)有肝功能損害病史的患者應(yīng)考慮使用較低劑量(見(jiàn)[注意事項(xiàng)])。心力衰竭本品用于心力衰竭患者的起始劑量為每天一次12.5mg。通常根據(jù)每位患者的耐受情況以周為間隔逐漸遞增劑量,直至達(dá)到該患者可以耐受的最大劑量(12.5mg/天,25mg/天,50mg/天,100mg/天,或150mg/天)。最大目標(biāo)劑量為150mg/天。
不良反應(yīng)
臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品耐受性良好:不良反應(yīng)輕微且短暫,一般不需終止治療。應(yīng)用本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑類似。在對(duì)原發(fā)性高血壓的臨床對(duì)照研究中,發(fā)生率≥1%,與藥物有關(guān)、發(fā)生率比安慰劑高的唯一不良反應(yīng)是頭暈。另外,不足1%的患者發(fā)生與劑量有關(guān)的體位性低血壓。盡管皮疹在對(duì)照臨床試驗(yàn)中的發(fā)生率較安慰劑低,但也有個(gè)別報(bào)導(dǎo)。在這些原發(fā)性高血壓的臨床雙盲對(duì)照研究中,應(yīng)用本品后,不論是否與藥物有關(guān),發(fā)生率在1%及以上的不良反應(yīng)有:全身:腹痛、乏力/疲勞、胸痛、水腫/腫脹。心血管系統(tǒng):心悸、心動(dòng)過(guò)速。消化系統(tǒng):腹瀉、消化不良、惡心。肌肉骨骼系統(tǒng):悲痛、肌肉筋攣。神經(jīng)/精神系統(tǒng):頭暈、頭痛、失眠。呼吸系統(tǒng):咳嗽、鼻充血、咽炎、竇性失調(diào)、上呼吸道感染。除上述不良事件外,臨床研究中至少兩個(gè)患者/受試者使用氯沙坦后發(fā)生嚴(yán)重不良事件或發(fā)生率<1%的其他不良事件如下,不能確定這些事件是否與氯沙坦有因果關(guān)系:全身:面部浮腫、發(fā)燒、體位性低血壓、昏厥。心血管系統(tǒng):心絞痛、二度房室傳導(dǎo)阻滯、心血管意外、低血壓、心肌梗塞、心律不齊包括心房顫動(dòng)、心悸、竇性心動(dòng)過(guò)緩、心動(dòng)過(guò)速、竇性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)。消化系統(tǒng):食欲減退、便秘、牙痛、口干、胃腸脹氣、胃炎、嘔吐。血液系統(tǒng):貧血。代謝:痛風(fēng)。骨骼肌肉系統(tǒng):臂痛、髖部疼痛、關(guān)節(jié)腫脹、膝痛、骨骼肌肉痛、肩痛、僵硬、關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、纖維肌痛、肌無(wú)力。神經(jīng)/精神系統(tǒng):焦慮、焦慮癥、共濟(jì)失調(diào)、意識(shí)模糊、抑郁、夢(mèng)異常、感覺(jué)遲鈍、性欲降低、記憶力減退、偏頭痛、神經(jīng)過(guò)敏、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病、恐懼癥、睡眠異常、嗜睡、震顫、眩暈。呼吸系統(tǒng):呼吸困難、支氣管炎、咽部不適、鼻出血、鼻炎、呼吸系統(tǒng)充血。皮膚:脫發(fā)、皮炎、皮膚干燥、瘀癍、紅癍、潮紅、光敏感、掻癢、皮疹、出汗、蕁麻疹。特殊感覺(jué):視力模糊、眼睛燒灼感和刺痛感、結(jié)膜炎、味覺(jué)錯(cuò)倒、耳鳴、視敏度下降。泌尿生殖系統(tǒng):陽(yáng)痿、夜尿癥、尿頻、尿路感染。在高血壓伴左心室肥厚患者中進(jìn)行的一項(xiàng)對(duì)照臨床試驗(yàn)中,本品通??珊芎媚褪?,最常見(jiàn)與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)是頭暈、乏力/疲乏和眩暈。在LIFE研究中,在基線時(shí)無(wú)糖尿病的患者中,氯沙坦鉀組新發(fā)生糖尿病的發(fā)生率較阿替洛爾組低(分別為242位比320位,p<0.001)。因?yàn)楸狙芯恐袩o(wú)安慰劑組,還不清楚此結(jié)果是代表了氯沙坦鉀的益處,或阿替洛爾的不良反應(yīng)。在2型糖尿病伴蛋白尿患者中進(jìn)行的一項(xiàng)對(duì)照臨床試驗(yàn)中,本品通??珊芎媚褪堋W畛R?jiàn)的與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)是乏力疲勞,頭暈,低血壓和高鉀血癥。本品上市后已報(bào)告的其它不良反應(yīng)包括:過(guò)敏反應(yīng):血管性水腫(包括導(dǎo)致氣道阻塞的喉及聲門腫脹,及/或面、唇、咽和/或舌腫脹)在極少數(shù)服用氯沙坦治療的患者中有報(bào)道。其中部分患者以前曾因服用包括ACE抑制劑在內(nèi)的其他藥物而發(fā)生過(guò)血管性水腫。脈管炎,包括亨諾克-舍恩萊因(亨-舍二氏)紫癜已有極少報(bào)道:胃腸道反應(yīng):肝炎(少有報(bào)道)、肝功能異常。血液系統(tǒng):貧血。肌肉骨骼系統(tǒng):肌痛。神經(jīng)/精神系統(tǒng):偏頭痛、癲癇大發(fā)作。呼吸系統(tǒng):咳嗽。皮膚:蕁麻疹、瘙癢。高鉀血癥和低鈉血癥已有報(bào)道。國(guó)內(nèi)有一例與藥物有關(guān)的不明原因死亡的自發(fā)報(bào)告。實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果:在原發(fā)性高血壓臨床對(duì)照試驗(yàn)中,很少有應(yīng)用本品的患者在實(shí)驗(yàn)室參數(shù)方面出現(xiàn)臨床上有重要意義的變化。1.5%的患者出現(xiàn)高血鉀癥(血清鉀>5.5mEq/L)。在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中進(jìn)行的一項(xiàng)臨床研究中,氯沙坦組和安慰劑分別有9.9%和3.4%的患者出現(xiàn)高鉀血癥。ALT的升高較罕見(jiàn),并在停藥后恢復(fù)正常。肌酐、血尿素氮:在原發(fā)性高血壓患者中,單獨(dú)使用本品有不到0.1%的患者觀察到血尿素氮或血清肌酐輕微升高。血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積:在單獨(dú)用本品治療的患者中經(jīng)常出現(xiàn)血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降(分別平均下降約0.11%g和0.09%體積),但很少有臨床重要性,沒(méi)有患者因?yàn)樨氀兄狗?。肝功能檢查:偶爾有肝臟酶和/或血清膽紅素升高。在單獨(dú)用本品治療的原發(fā)性高血壓患者中,一個(gè)患者(<0.1﹚由于這些實(shí)驗(yàn)室不良反應(yīng)而停止服藥。
禁忌
對(duì)本品任何成份過(guò)敏者禁用。在糖尿病或腎功能損害(GFR<60mL/min/1.73m2)患者中禁止將本品與含阿利吉侖的藥物聯(lián)合使用(見(jiàn)[藥物相互作用])。
注意事項(xiàng)
胚胎毒性在懷孕中晚期,使用作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物會(huì)降低胎兒的腎功能并增加胎兒和新生兒的患病率和死亡。導(dǎo)致的羊水過(guò)少可能和胎兒肺發(fā)育不全和骨骼變形有關(guān)。潛在的新生兒不良反應(yīng)包括顱骨發(fā)育不全、無(wú)尿、低血壓、腎衰竭和死亡。發(fā)現(xiàn)懷孕時(shí),應(yīng)盡早停用本品。見(jiàn)[孕婦及哺乳期婦女用藥]。過(guò)敏反應(yīng):血管性水腫,見(jiàn)[不良反應(yīng)]。低血壓及電解質(zhì)/體液平衡失調(diào)血容量不足的患者(例如應(yīng)用大劑量利尿藥治療的患者),可發(fā)生癥狀性低血壓。在使用本品治療前應(yīng)該糾正這些情況,或使用較低的起始劑量。見(jiàn)[用法用量]。應(yīng)當(dāng)注意,在腎功能不全,伴或不伴有糖尿病的患者中常見(jiàn)電解質(zhì)平衡失衡。在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中進(jìn)行臨床研究,氯沙坦鉀治療組高鉀血癥的發(fā)生率較安慰劑組高;然而,幾乎沒(méi)有患者因高鉀血癥中斷治療(見(jiàn)[不良反應(yīng)]和“實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果”)。肝功能損害藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,肝硬化患者氯沙坦的血漿濃度明顯增加,故對(duì)有肝功能損害病史的患者應(yīng)該考慮使用較低劑量。見(jiàn)[用法用量]。在重度肝功能損害患者中,沒(méi)有使用氯沙坦的治療經(jīng)驗(yàn)。所以,重度肝功能損害患者禁忌接受氯沙坦治療。腎功能損害由于抑制了腎素-血管緊張素系統(tǒng),已有關(guān)于敏感個(gè)體出現(xiàn)包括腎衰在內(nèi)的腎功能的變化的報(bào)導(dǎo);停止治療后,這些腎功能的變化可以恢復(fù)。對(duì)于腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者(如嚴(yán)重的充血性心力衰竭患者),應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療可引起少尿和或進(jìn)行性氮質(zhì)血癥以及(罕有)急性腎功能衰竭和/或死亡。使用氯沙坦治療也有類似報(bào)道。對(duì)于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或只有單側(cè)腎臟而腎動(dòng)脈狹窄的患者,影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有類似的報(bào)導(dǎo)。停止治療后,這些腎功能的變化可以恢復(fù)。在雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或孤腎動(dòng)脈狹窄的患者中使用氯沙坦應(yīng)謹(jǐn)慎。腎移植沒(méi)有在新近移植了腎臟的患者中使用氯沙坦的經(jīng)驗(yàn)。原發(fā)性醛固酮增多癥在原發(fā)性醛固酮增多癥患者中,通過(guò)抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)而起作用的抗高血壓藥通常無(wú)效。因此,不建議這些患者使用氯沙坦。冠心病和腦血管病如同所有其它抗高血壓藥,在缺血性心臟病和腦血管疾病患者中,血壓過(guò)度下降可能會(huì)導(dǎo)致心肌梗死或卒中。心力衰竭在伴或不伴腎功能損害的心力衰竭患者中,如同其它作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物,存在重度動(dòng)脈低血壓風(fēng)險(xiǎn),并有腎功能損害(常為急性)風(fēng)險(xiǎn)。在心力衰竭合并重度腎功能損害的患者、重度心力衰竭患者(NYHAⅣ級(jí))以及心力衰竭伴隨有癥狀的威脅生命的心律失?;颊咧校瑳](méi)有使用氯沙坦治療的充分經(jīng)驗(yàn)。因此,在這些患者人群中使用氯沙坦應(yīng)謹(jǐn)慎。氯沙坦與β阻滯劑合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。主動(dòng)脈和二尖瓣狹窄、梗阻性肥厚性心肌病如同其它血管擴(kuò)張劑,在患有主動(dòng)脈狹窄或二尖瓣狹窄或梗阻性肥厚性心肌病患者中,應(yīng)特別注意。賦形劑該藥中含有乳糖。罕見(jiàn)的遺傳性半乳糖不耐受患者、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不應(yīng)服用該藥。腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)雙重阻斷有證據(jù)表明,聯(lián)合應(yīng)用ACE抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或阿利吉侖可增加低血壓、高鉀血癥及腎功能降低(包括急性腎功能衰竭)的風(fēng)險(xiǎn)。因此,不推薦通過(guò)聯(lián)合使用ACE抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或阿利吉侖達(dá)到雙重阻斷RAAS(見(jiàn)[藥物相互作用])。如果認(rèn)為雙重阻斷療法確實(shí)必要,則只應(yīng)在專家監(jiān)督下進(jìn)行并頻繁密切監(jiān)測(cè)腎功能、電解質(zhì)和血壓。在糖尿病腎病患者中不應(yīng)聯(lián)合使用ACE-抑制劑與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。
孕婦及哺乳期婦女用藥
不建議在妊娠前3個(gè)月中使用氯沙坦。在妊娠第4~9個(gè)月中禁忌使用氯沙坦。孕婦用藥直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷和死亡。當(dāng)發(fā)現(xiàn)懷孕時(shí),應(yīng)該盡早停用本品。盡管沒(méi)有懷孕婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn),但使用氯沙坦鉀進(jìn)行的動(dòng)物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡,其機(jī)制被認(rèn)為是通過(guò)藥物介導(dǎo)而對(duì)腎素-血管緊張素系統(tǒng)作用所致。人類胎兒從懷孕中期開(kāi)始的腎灌注,取決于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育。因此,如果在懷孕的中期和后期應(yīng)用本品,對(duì)胎兒的危險(xiǎn)會(huì)增加。在懷孕中晚期,使用作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物會(huì)降低胎兒的腎功能并增加胎兒和新生兒的患病率和死亡。導(dǎo)致的羊水過(guò)少可能和胎兒肺發(fā)育不全和骨骼變形有關(guān)。潛在的新生兒不良反應(yīng)包括顱骨發(fā)育不全、無(wú)尿、低血壓、腎衰竭和死亡。發(fā)現(xiàn)懷孕時(shí),應(yīng)盡早停用本品。這些不良反應(yīng)結(jié)果通常與懷孕中晚期使用這些藥物有關(guān)。流行病學(xué)研究對(duì)懷孕前期使用降壓藥后的胎兒異常進(jìn)行了研究,大部分研究并沒(méi)有區(qū)分影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物和其他降壓藥。懷孕期間對(duì)母親的高血壓的適當(dāng)管理對(duì)于優(yōu)化母親和胎兒的結(jié)局是比較重要的。在特殊情況下,對(duì)于特別的患者沒(méi)有適當(dāng)?shù)奶娲委焷?lái)替代作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物,需告知母親對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)。進(jìn)行連續(xù)的超聲檢查來(lái)評(píng)估羊膜內(nèi)的環(huán)境。如果觀察到羊水過(guò)少,停用本品,除非認(rèn)為本品可以挽救母親的生命。依據(jù)懷孕的周數(shù),胎兒測(cè)試可能是適當(dāng)?shù)?。然而,患者和醫(yī)生應(yīng)該知道,胎兒出現(xiàn)了持續(xù)的不可逆的損傷后才可能出現(xiàn)羊水過(guò)少。對(duì)于曾在子宮中暴露于本品的嬰兒,密切觀察其低血壓、少尿、高鉀血癥。哺乳期婦女用藥尚不知道氯沙坦是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌,而對(duì)哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用,故應(yīng)該從對(duì)母體重要性的考慮來(lái)決定是停止哺乳還是停用藥物。
老年用藥
在臨床研究中本品的有效性和安全性沒(méi)有年齡差異。
藥物過(guò)量
關(guān)于人類用藥過(guò)量的資料很少。用藥過(guò)量最可能的表現(xiàn)將是低血壓和心動(dòng)過(guò)速。由于副交感神經(jīng)(迷走神經(jīng))的興奮,可發(fā)生心跳過(guò)緩。如果發(fā)生癥狀性低血壓,應(yīng)該給予支持療法。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物都不能通過(guò)血液透析而清除。
藥理毒理
藥理作用作用機(jī)制血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的`主要活性物質(zhì),為強(qiáng)效的血管收縮劑,在高血壓的病理生理過(guò)程中起主要^作用。血管緊張素Ⅱ在多種組織內(nèi)與AT1受體結(jié)合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟),產(chǎn)生包括血管收縮和醛固酮釋放在內(nèi)的多種重要的生物學(xué)效應(yīng)。同時(shí),它還能刺激平滑肌細(xì)胞增殖。已證實(shí)另一種血管緊張素Ⅱ受體亞型為AT2,但它對(duì)心血管系統(tǒng)功能穩(wěn)態(tài)的作用尚不明確。氯沙坦為合成的、強(qiáng)效口服活性藥物。結(jié)合試驗(yàn)和藥理學(xué)生物檢測(cè)證明它能與AT1受體選擇性結(jié)合。體內(nèi)外研究表明:氯沙坦及其具有藥理活性的羧酸代謝產(chǎn)物(E-3174)可以阻斷任何來(lái)源或任何途徑合成的血管緊張素Ⅱ所產(chǎn)生的相應(yīng)的生理作用。與其他肽類的-血管緊張素Ⅱ拮抗劑相比,氯沙坦無(wú)激動(dòng)作用。氯沙坦可選擇性地作用于AT1受體,不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶Ⅱ)。所以,與阻斷AT1受體無(wú)直接關(guān)系的作用如緩激肽介導(dǎo)的效應(yīng)或水腫(氯沙坦1.7%,安慰劑1.9%)與氯沙坦無(wú)關(guān)。毒理研究雄性小鼠口/服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天`最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/kg(3000mg/m2)和2000mg/kg(11800mg/m2)。分別^是推薦成人(按50kg體重計(jì)算)每天最大劑量的500倍和1000倍。通過(guò)對(duì)猴子進(jìn)行三個(gè)月,大鼠和狗進(jìn)行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗(yàn)來(lái)評(píng)價(jià)氯沙坦鉀的潛在的毒性,未發(fā)現(xiàn)會(huì)阻礙在治療劑量水平上服藥。給予大鼠和小鼠最大耐受劑量的本品,觀察時(shí)間分別達(dá)105周和92周時(shí),未發(fā)現(xiàn)氯沙坦鉀有致癌作用。體外堿洗脫試驗(yàn)和染色體畸變?cè)囼?yàn)表明,使用相當(dāng)于人用推薦治療劑量所能達(dá)到的最大血漿濃度的1700倍的氯沙坦鉀無(wú)直接的致突變作用。每天給予雄性和雌性大鼠分別口服氯沙坦鉀150和300mg/kg,未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生殖能力有影-響。氯沙坦鉀對(duì)大鼠胚胎和新生兒會(huì)產(chǎn)生不良反應(yīng),包括體重下降、死亡和/或腎毒性。此外,服藥大鼠乳汁中氯沙坦鉀及其活性代謝產(chǎn)物的濃度較高。
藥代動(dòng)力學(xué)
吸收:本品口服吸收良好,經(jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3~4小時(shí)達(dá)到峰值。本品與食物同服時(shí),氯沙坦的血漿濃度沒(méi)有明顯變化。分布:氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%,主要是與白蛋白結(jié)合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內(nèi)進(jìn)行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。代謝:靜脈注射或口服氯沙坦后,約14%的劑量會(huì)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。經(jīng)靜脈注射或口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來(lái)自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。試驗(yàn)中,約1%的個(gè)體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外,也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生,包括丁基側(cè)鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。消除:氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿清除率分別為600mL/min和50mL/min。腎清除率分別為74mL/min和26mL/min。口服氯沙坦鉀時(shí),約4%的劑量以原形經(jīng)尿液排泄,6%的劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)尿液排泄??诜壬程光涍_(dá)200mg時(shí),氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)為線性。口服給藥后,氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多級(jí)指數(shù)下降,終末半衰期分別為2小時(shí)和6~9小時(shí)。每日一次給藥100mg時(shí),氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中均無(wú)明顯蓄積。氯沙坦及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和尿液排泄。人口服14C標(biāo)記的氯沙坦時(shí),35%的放射活性出現(xiàn)在尿中,58%出現(xiàn)在糞便中。對(duì)人靜脈注射14C標(biāo)記的氯沙坦時(shí),尿和糞便中的放射活性分別為43%和50%。在酒精導(dǎo)致的輕、中度肝硬化患者中,口服給藥后,氯沙坦及其活性代謝物的血漿濃度分別比年輕男性志愿者高5和1.7倍。在肌酐清除率超過(guò)10mL/分鐘的患者中,氯沙坦的血漿濃度沒(méi)有變化。與腎功能正常的患者相比,透析患者的氯沙坦AUC大約升高2倍。
貯藏
30℃以下,干燥處保存,密閉,避光。
包裝
塑瓶包裝,30片/瓶;雙鋁箔包裝,7片/板,1板/盒、2板/盒、3板/盒、4板/盒。
有效期
塑瓶包裝:36個(gè)月;雙鋁箔包裝,暫定24個(gè)月;
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
中國(guó)藥典2020版二部(溶出度、鑒別2)YBH062622017(除溶出度外)
批準(zhǔn)文號(hào)
國(guó)藥準(zhǔn)字H20070264
生產(chǎn)企業(yè)
浙江華海藥業(yè)股份有限公司
藥品上市許可持有人
浙江華海藥業(yè)股份有限公司
功能主治
本品適用于治療原發(fā)性高血壓。
藥物互相作用
1.在臨床藥動(dòng)學(xué)的研究中,已確認(rèn)和氫氯噻嗪、地高辛、華法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。2.已有報(bào)道利福平和氟康唑可降低活性代謝產(chǎn)物水平。這些相互作用的臨床結(jié)果還沒(méi)有得到評(píng)價(jià)。3.與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物一樣,本品與保鉀利尿藥(如:螺內(nèi)酯,氨苯蝶啶,阿米洛利)、補(bǔ)鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時(shí),可導(dǎo)致血鉀升高。4.與其他抗高血壓藥物一樣,非甾體抗炎藥吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血壓作用。
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