缺貨 盧蘇 10mg*3片*1板

藥品名稱

通用名稱：富馬酸盧帕他定片商品名稱：盧蘇
英文名稱：RupatadineFumarateTablets

成份

本品主要成份為富馬酸盧帕他定。其化學名稱是：8-氯-11-[1-[(5-甲基-3-吡啶基)甲基]-4-哌啶亞基]-6,11-二氫-5H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1,2-b]吡啶富馬酸鹽。輔料為：微晶纖維素、甘露醇、羧甲淀粉鈉、硬脂酸鎂、聚維酮K30。

性狀

本品為白色或類白色片

適應癥

主要用于季節(jié)性及長年性過敏性鼻炎；慢性特發(fā)性蕁麻疹。

規(guī)格

10mg(按C26H26ClN3計算)

用法用量

成人和青少年（12歲以上），建議劑量為每次10mg（一片），每天一次，飯前飯后口服均可。 老年人:老年病人應慎重使用本品。見(老年用藥)。 兒童:本品對12歲以下兒童患者的安全和療效尚未確定，故不推薦使用。 腎或肝功能不全的病人:鑒于尚未獲得治療腎或肝功能不全的病人的臨床經(jīng)驗，目前不建議此類病人服用本品。

不良反應

臨床研究中，2025人服用了盧帕他定10mg，其中120人服用了一年以上。常見的不良反應有嗜睡（9.5％），頭痛（6.9％），疲乏（3.2％）。

禁忌

對本品含有的任何成分過敏的患者禁用。

注意事項

1.不推薦飲用葡萄柚汁送服本品。本品與葡萄柚汁一起使用時，系統(tǒng)暴露量將提高3.5倍，因為葡萄柚汁不應與本品同時服用。2.一份全面的QT/QTc研究對盧帕他定的心臟安全性進行了評估，表明當給藥劑量上升至治療劑量的10倍時仍未出現(xiàn)心電圖的改變，因此可不必擔憂本品的心臟安全性。但對于已明確的QT間期延長，不可糾正的低鉀血癥、進展的心律失常如心率過緩和急性心肌缺血的病人應慎用本品。3.由于本品中含有乳糖-水合物，對于患有罕見遺傳病如無法耐受乳糖、Lapp-乳糖酶缺乏或者葡萄糖-乳糖吸收障礙的患者應禁用本品。4.對駕駛和操作機械能力的影響：有關研究顯示，每日服用10mg盧帕他定不會對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能產(chǎn)生重要影響。但是，在不能確定服用本品對個人的影響是，服藥者在駕駛或者操作機械是應特別注意。

藥物相互作用

1.與酮康唑或者紅霉素的相互作用：本品20mg與酮康唑或者紅霉素一起服用后，全身暴露量將分別升高10倍和2-3倍。雖然這一改變與單獨使用本品相比，并沒有出現(xiàn)QT間期的延長和不良反應的增加。但是由于可能的相互作用，建議不要將本品與上述藥物以及其他同工酶CYP3A4抑制劑合用。2.與酒精的相互作用：一些關于精神運動功能的研究顯示，盧帕他定10mg與酒精一起服用時對酒精的精神效應只是輕微影響，與單獨服用酒精所產(chǎn)生的效應并無明顯的差異。盧帕他定20mg與酒精一起服用會增加酒精的精神效應。3.與葡萄柚汁的相互作用：本品與葡萄柚汁一起使用時，系統(tǒng)暴露量將提升3.5倍，因此葡萄柚汁不應與本品同時服用。4.與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的相互作用：與其他抗組胺藥物一樣，不排除其本品與中樞系統(tǒng)抑制劑產(chǎn)生相互影響的可能。5.與他汀類藥物的相互作用：在盧帕他定的臨床試驗中，偶見無癥狀的肌酸磷酸激酶（CPK）升高。與他汀類藥物（某些也是通過細胞色素P450CYP3A4同工酶代謝）相互作用的危險性尚不能確定，故慎重聯(lián)合使用。

藥物過量

沒有藥物過量的案例報道，在臨床安全性試驗中，每天服用盧帕他定100mg連續(xù)6天，結果顯示耐受性良好，最常不良反為嗜睡。如果意外服用了大量藥物需根據(jù)癥狀采取相應的必要措施.

藥理毒理

藥理作用盧帕他定為第二代抗組胺藥物，是一種長效、選擇性外周H1受體拮抗劑。藥物在體內的一些代謝產(chǎn)物（地氯雷他定及其羥基代謝物）仍然具有抗組胺活性，有利于增強整體藥效。體外研究表明，高濃度盧帕他定能夠抑制因免疫或非免疫刺激產(chǎn)生的肥大細胞增生和胞因子的釋放，特別是抑制肥大細胞和單核細胞中腫瘤壞死因子TNF-α的釋放。上述觀察的實驗數(shù)據(jù)與臨床的相關性尚有待確認。毒理研究:根據(jù)常規(guī)藥理學試驗、重復藥物劑量毒性試驗、基因毒性試驗和潛在致癌作用的前臨床研究顯示盧帕他定對人體沒有特殊損害。對動物，如老鼠、豚鼠和犬進行的高于臨床建議劑量（10mg）100倍的盧帕他定給藥試驗結果顯示，QTc間隔和QRS間期均未延長，未出現(xiàn)心律不齊。高于人服用10mg后的體內Cmax至少2000倍的藥物劑量給予犬后，盧帕他定及其在人體內的主要代謝物之一三羥基地氯他定對心臟的浦肯野纖維沒有影響。一項關于人體乙醚-α-Go-Go-相關基因（HERG）通道克隆的研究表明，盧帕他定抑制該通道的濃度比服用10mg盧帕他定的Cmax高1685倍。主要活動代謝物地氯雷他定對于10mM的濃度無任何影響。對大鼠做標記物組織分布試驗顯示，盧帕他定不會在心臟組織中聚集。大鼠試驗中，在給藥劑量為120mg/kg/day時，雄性和雌性大鼠的繁殖能力顯著下降，其血藥濃度峰值Cmax是人體服藥10mg后的268倍。只有在母體的毒性劑量（25和120mg/kg/day）時，胎仔出現(xiàn)毒性（表現(xiàn)為生長延遲、骨化不完全、骨骼發(fā)育過?。＜彝迷囼烇@示，劑量上升至100mg/kg/day時，沒有發(fā)育毒性的證據(jù)。大鼠和家兔無發(fā)育不良影響的劑量分別為5mg/kg/day和100mg/kg/day。其在體內的Cmax分別高于人體服用治療劑量（10mg）后測得數(shù)據(jù)的45倍和116倍。

藥代動力學

吸收與生物利用度口服盧帕他定之后，吸收迅速，其達峰時間（Tmax）約為服藥后0.75小時，一次口服10mg后的平均血藥峰濃度（Cmax）為2.6ng/ml，一次口服20mg后的平均血藥峰濃度（Cmax）為4.6ng/ml。盧帕他定的人體藥代動力學在單次劑量10～40mg范圍之內呈線性關系。每日一次服用10mg，連續(xù)服用7天，平均血藥峰濃度（Cmax）為3.8ng/ml。血漿濃度呈雙相方式消除，平均半衰期為5.9小時。盧帕他定的血漿蛋白質結合率為98.5％～99％。從未采用過人體靜脈給藥的途徑，因此沒有關于盧帕他定的絕對生物利用度方面的數(shù)據(jù)。食物的影響食物可使盧帕他定的總暴露量（AUC）增加23％，活性代謝物和非活性代謝物的暴露量基本相同（分別減少約5％和3％）。盧帕他定的達峰時間（tmax）延長1小時。進食對血漿藥物濃度峰值（Cmax）沒有影響。上述差異尚未對臨床有突出影響。代謝與排泄關于14C-盧帕他定40mg的人體排泄試驗研究表明，7天內可在尿液中檢測出34.6％的放射活性，可在糞便中檢測出60.9％的放射活性?？诜R帕他定可在全身代謝。在尿液和糞便中只能檢測出微量原型藥物，從而證明盧帕他定基本可全部代謝。對肝臟微粒體的體外代謝研究表明，盧帕他定主要經(jīng)細胞色素P450酶代謝。特殊人群對健康志愿者進行的臨床試驗研究表明，與**和青年進行比較，對于老年人，盧帕他定的總暴露量（AUC）和血藥濃度峰值（Cmax）均有所增加。這種情況的主要原因可能是老年人的肝臟首過代謝能力下降。老年人和青年志愿者的清除半衰期分別為8.7和5.9小時。由于盧帕他定及其代謝的這兩方面結果均未在臨床上得到證明。因此對老年人給藥10mg時，無需進行劑量調整。

貯藏

密封，在常溫（10~30°C）干燥處保存

包裝

鋁塑包裝，每板3片，每盒1板；每板5片，每盒1板；每板10片，每盒1板

有效期

24個月

執(zhí)行標準

國家食品藥品監(jiān)督管理局標準YBH01962013

批準文號

國藥準字H20173112

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：揚子江藥業(yè)集團江蘇紫龍藥業(yè)有限公司