倍他樂克25mg*20片*3板

藥品名稱

商品名：倍他樂克 通用名：酒石酸美托洛爾片

成份

本品主要成份為酒石酸美托洛爾； 化學名稱為：1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽 化學結構式： 圖片描述 分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6 分子量：684.82

性狀

本品為白色片。

適應癥

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用。

用法用量

口服。劑量應個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。應空腹服藥，進餐時服藥可使美托洛爾的生物利用度增加40％。 治療高血壓:每日100mg－200mg，分1至2次服用。 急性心肌梗死:主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法:可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內(nèi))，毎5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時1次，共24～48小時，然后口服一次50～100mg，一日2次。 不穩(wěn)定性心絞痛：也主張早期使用，用法用量可參照急性心肌梗死。 急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌應長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。 在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。 心力衰竭：應在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。起初一次6.25mg，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～3次，最大劑量可用至一次50～100mg，一日2次。 最大劑量一日不應超過300mg～400mg。

不良反應

不良反應的發(fā)生率約為10％，通常與劑量有關 常見（＞1/100） 一般副作用：疲勞，頭痛，頭暈 循環(huán)系統(tǒng):肢端發(fā)冷，心動過緩，心悸 腸胃系統(tǒng)：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘 少見 一般副作用：胸痛，體重增加 循環(huán)系統(tǒng)：心力衰竭暫時惡化 神經(jīng)系統(tǒng)：睡眠障礙，感覺異常 呼吸系統(tǒng)：氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀可發(fā)生支氣管痙攣 罕見（＜1/1000） 一般副作用：多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性功能異常 血液系統(tǒng)：血小板減少 循環(huán)系統(tǒng)：房室傳導時間延長，心律失常，水腫，暈厥 神經(jīng)系統(tǒng)：夢魘，抑郁，記憶力損害，精神錯亂，神經(jīng)質，焦慮，幻覺 皮膚：皮膚過敏反應，銀屑病加重 肝：轉氨酶升高 眼：視覺損害，眼干和/或眼刺激 耳：耳鳴 偶有關節(jié)痛，肝炎，肌肉疼痛性痙攣，口干，結膜炎樣癥狀，鼻炎和注意力損害以及伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)的病例報道

禁忌

心源性休克。病態(tài)竇房結綜合征。Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯。不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者（肺水腫、低灌注或低血壓），持續(xù)地或間歇地接受β受體激動劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率<45次/分、P-Q間期>0.24秒或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。伴有壞疽危險的嚴重外周血管疾病患者。對本品中任何成份或其它β受體阻滯劑過敏者。

注意事項

腎功能損害 腎功能對本品清除率無明顯影響,所以腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。 肝功能損害 通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害（如旁路手術患者）時才需考慮減少劑量。 接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥,及合用洋地黃時,必須慎重。 在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會因為α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 在罕見的情況下，原有的中度房室傳導異?？赡芗又兀赡軐е路渴易铚?。 β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應的治療，常規(guī)劑量的腎上腺素治療并不總能得到預期的療效。嗜鉻細胞瘤患者若使用本品，應考慮合并使用α受體阻滯劑。 本品應盡可能逐步撤藥，整個撤藥過程至少用二周時間，劑量逐漸減低，直至最后減至25mg（50mg片的半片）。在此期間，特別是對于已知伴有缺血性心臟病的患者應進行密切監(jiān)測。在撤除β受體阻滯劑期間，可能會使冠狀動脈事件，包括心臟猝死的危險增加。 在手術前應告知麻醉醫(yī)師患者正在服用本品。對接受手術的患者，不推薦停用β受體阻滯劑。 對駕駛汽車和操作機械的影響 在用本品治療過程中可能會發(fā)生眩暈和疲勞，因此在需要集中注意力時，如駕駛和操作機械時應慎用。 運動員慎用

孕婦及哺乳期婦女用藥

β受體阻滯劑（包括美托洛爾）會減少胎盤灌注，可引起胎兒發(fā)育遲緩、心動過緩、宮內(nèi)死亡、流產(chǎn)及早產(chǎn)。 美托洛爾在人乳中濃度很高（大約相當于母體血漿濃度的三倍）。β受體阻滯劑（包括美托洛爾）可對新生兒和嬰兒產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩。 除非必要，美托洛爾不得用于孕婦或哺乳期婦女。 妊娠、哺乳期婦女不宜使用本品。 如果你已經(jīng)妊娠或正在哺乳期間、可能妊娠或試圖懷孕，應在使用本品前咨詢醫(yī)生。

兒童用藥

兒童使用本品的經(jīng)驗有限

老年人用藥

老年人的藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)整

藥理毒理

美托洛爾是一種選/擇性的β1受體阻滯劑，其對心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于`其對外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。隨劑量增加，β1受體選擇性可能降低。 美托洛爾無β受體激動作用，幾乎無膜激活作用。β受體阻滯劑有負性變力和變時作用。 美托洛爾的治療可減弱與生理和心理負荷有關的兒茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血壓。在應激狀態(tài)下，腎上腺分泌的腎上腺素增加，美托洛爾不會妨礙正常的生理性血管擴張。在治療劑量，美托洛爾對支氣管平滑肌的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑，該特性使之能與β2受體激動劑合用，治^療合并有支氣管哮喘或其他明顯的阻塞性肺病的患者。美托洛爾對胰島素釋放及糖代謝的影響小于非選擇性β受體阻滯劑，因而可用于糖尿病患者。與非選擇性β受體阻滯劑相比，美托洛爾對低血糖的心血管反應如心動過速的影響較小，血糖回升至正常水平的速度較快。 對于高血壓患者，本品可明顯降低直立位、平臥位及運動時的血壓，作用持續(xù)24小時以上。美托洛爾治療開始時可觀察到外周血管阻力的增加，然而，長期治療獲得的血壓下降可能是由于外周血管阻力-下降而心排出量不變。對于男性中/重度高血壓患者，美托洛爾可降低心血管病死亡的危險。美托洛爾不會引起電解質紊亂。 對快速型心律失常的患者，本品可阻斷交感神經(jīng)活性增加的作用，使心率減慢。這主要通過降低起搏細胞的自律性，及延長室上性傳導時間來實現(xiàn)。 本品顯示快速有效的緩解甲狀腺毒癥的癥狀。高劑量的美托洛爾可降低升高的T3值。T4水平不受影響。 美托洛爾可減少再次心肌梗死的危險，減少心源性死亡特別是心肌梗死后猝死的危險。

藥代動力學

本品的生物利用度/為40-50％。在服藥后1-2小時達到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后，對`心率的作用在12小時后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝，三個主要的代謝物已被確定，均無具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5小時。約5％的美托洛爾以原形由腎排泄，其余的均被代謝。

貯藏

遮光，密封保存。

包裝

鋁塑泡包裝; 25mg:20片/盒，20片/板*2板/盒，20片/板*3板/盒 50mg：20片/板/盒，20片/板*2板/盒

執(zhí)行標準

《中國藥典》2020年版二部

批準文號

50mg國藥準字H32025390 25mg國藥準字H32025391

生產(chǎn)企業(yè)

委托方企業(yè)名稱：阿斯利康制藥有限公司 注冊地址：無錫市新區(qū)黃山路2號 郵政編碼：214028 受托方企業(yè)名稱：阿斯利康藥業(yè)（中國）有限公司 生產(chǎn)地址：泰州市藥城大道88號