地氯雷他定片5mg*6片*3板

通用名稱：地氯雷他定片
英文名稱：DesloratadineTablets
漢語拼音：DilvleitadingPian

成份

本品主要成份為地氯雷他定?；瘜W(xué)名稱：8-氯-6，11-二氫-11-（4-亞哌啶基）-5H-苯并-[5，6]-庚烷[1，2-b]吡啶?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C19H19ClN2分子量：310.82

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

適應(yīng)癥

用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

規(guī)格

5mg。

用法用量

成人和青少年(12歲或12歲以上)：口服，每日一次，每次1片。地氯雷他定可與食物同時(shí)服用。

禁忌

對(duì)本品活性成份或輔料過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1、因?yàn)榭菇M胺藥能清除或減輕皮膚對(duì)所有變應(yīng)原的陽性反應(yīng),因而在進(jìn)行任何皮膚過敏性試驗(yàn)前48小時(shí),應(yīng)停止使用本品。 2、肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過強(qiáng)、前列腺肥大、青光眼患者應(yīng)遵醫(yī)囑用藥。 3、嚴(yán)重腎功能不全患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，懷孕期間使用地氯雷他定的安全性尚未確定，除非潛在的益處超過可能的風(fēng)險(xiǎn)，懷孕期內(nèi)不應(yīng)使用地氯雷他定。 地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泄，所以不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。 給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發(fā)現(xiàn)對(duì)大鼠總體生育能力有影響。在動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸變和致突變作用。

藥理作用

本品為非/鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，是氯雷他定的活性代謝物，可`通過選擇性地拮抗外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外，體外研究結(jié)果，本品可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。動(dòng)物研究提示，本品不易通過血腦屏障。

毒理研究

急性毒性：大/鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時(shí)出現(xiàn)死亡(按AUC計(jì)算，地氯雷他定及其代`謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)，小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計(jì)算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。猴經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg(按體表面積計(jì)算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的810倍)時(shí)，未出現(xiàn)死亡。 遺傳毒性：在回復(fù)突變?cè)囼?yàn)(沙門氏菌/大腸桿菌哺乳動(dòng)物微粒體細(xì)菌基因突變?cè)囼?yàn))和染色體畸變?cè)囼?yàn)(人外周血淋巴細(xì)胞誘裂性試驗(yàn)和小鼠骨^髓微核試驗(yàn))中，未見本品有潛在遺傳毒性。 生殖毒性：本品經(jīng)口給藥劑量達(dá)24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的130倍)時(shí)，對(duì)雌性大鼠生育力無影響；經(jīng)口給藥劑量達(dá)12mg/kg/日(地氯雷他定的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的45倍)時(shí)，出現(xiàn)雌鼠受孕率下降、雄鼠精子數(shù)減少、精子活力降低和睪丸組織學(xué)改變，表明雄性大鼠生育力降低；經(jīng)口給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的8倍)時(shí)，對(duì)大鼠生育力無影響。 大鼠和家兔經(jīng)口給予本品，劑量分別達(dá)48和60mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量分別約為臨床日推薦口服劑量下AUC的210和230倍)時(shí)，未見致畸作用。雌性大鼠給藥劑量為24mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的120倍)時(shí)，可見植入前丟失率增加、植入數(shù)和胚胎數(shù)減少；給藥劑量為9mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的50倍)或以上時(shí)，可見仔鼠體重減輕和翻正反射減慢；給藥劑量為3mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7倍)時(shí)，本品對(duì)仔鼠發(fā)育無影響。 致癌性：通過氯雷他定的研究對(duì)本品的潛在致癌性進(jìn)行了評(píng)估。小鼠和大鼠分別連續(xù)經(jīng)口給予氯雷他定18個(gè)月和24個(gè)月，雄性小鼠給藥劑量達(dá)40mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的3倍)時(shí)，肝細(xì)胞瘤(包括腺瘤和癌)發(fā)生率明顯高于對(duì)照組。雄性大鼠給藥劑量為10mg/kg/日，雌性和雄性大鼠給藥劑量為25mg/kg/日(地氯雷他定及其代謝物的暴露量約為臨床日推薦口服劑量下AUC的7和30倍)時(shí)，肝細(xì)胞瘤發(fā)生率顯著升高。以上發(fā)現(xiàn)與地氯雷他定長期給藥的臨床相關(guān)性尚不明確。 未針對(duì)地氯雷他定對(duì)兒童的有效性進(jìn)行單獨(dú)的臨床試驗(yàn)。兩項(xiàng)兒科臨床試驗(yàn)對(duì)其安全性進(jìn)行了評(píng)價(jià)。接受抗組胺治療的1個(gè)月-11歲患兒，每日劑量1.25mg(1-5歲患兒)或2.5mg(6-11歲患兒)，通過臨床檢查、生命體征和ECG檢查(包括QT間期)，證明其耐受性良好。給予推薦劑量時(shí)，兒科和成人群體的地氯雷他定血漿濃度是可比的(見藥代動(dòng)力學(xué))。成人患者和患兒的季節(jié)性過敏性鼻炎(SAR)/慢性特發(fā)性蕁麻疹(CIU)病程和地氯雷他定藥理藥代特點(diǎn)是相似的，因此地氯雷他定對(duì)成人群體的療效可以外推到兒童群體。 在地氯雷他定20mg/日×14日的多劑量的臨床研究中，未發(fā)現(xiàn)有統(tǒng)計(jì)學(xué)或臨床相關(guān)意義的心血管作用。在臨床藥理學(xué)試驗(yàn)中，服用地氯雷他定45mg/日(臨床劑量的9倍)×10日，未見QTc間期延長。 地氯雷他定不易透過中樞神經(jīng)系統(tǒng)。在推薦劑量5mg/日下，嗜睡反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似。臨床試驗(yàn)中，即使在7.5mg/日的劑量下，地氯雷他定也不會(huì)影響智力操作技能。單劑量服用地氯雷他定5mg對(duì)飛行能力的標(biāo)準(zhǔn)量度，包括嗜睡的加劇或有關(guān)飛行的任務(wù)無影響。 臨床藥理學(xué)試驗(yàn)中，地氯雷他定與酒同時(shí)服用并不增加酒精所引起的行為能力的損害或嗜睡。無論是單獨(dú)服用還是與酒同服，地氯雷他定組和安慰劑組在精神運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)方面均無顯著差別。 對(duì)于過敏性鼻炎成人和青少年患者，本品可有效緩解過敏性鼻炎的癥狀，如打噴嚏、流涕和鼻癢；鼻粘膜充血/鼻塞；眼癢、流淚和充血；腭癢。本品可在24小時(shí)內(nèi)有效地控制以上癥狀。 在兩項(xiàng)為期4周的對(duì)季節(jié)性過敏性鼻炎并發(fā)哮喘患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，地氯雷他定能有效緩解季節(jié)性過敏-性鼻炎的癥狀(流涕、鼻塞、鼻癢及打噴嚏；眼癢及燒灼感；流淚；充血；腭癢及耳癢)及哮喘的癥狀(咳嗽、喘鳴及呼吸困難)，并能減少β受體激動(dòng)劑的用量。地氯雷他定組和安慰劑組的第一秒用力呼氣量(FEVI)均未改變。 在對(duì)慢性特發(fā)性蕁麻疹成人和青少年患者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，服用本品1天后即可緩解瘙癢并減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。在各項(xiàng)研究中，地氯雷他定在24小時(shí)的服藥間隔內(nèi)能夠維持療效。服用地氯雷他定能夠減少嗜睡對(duì)日間生活的影響，提高患者睡眠及日常生活的質(zhì)量。 對(duì)過敏性鼻-結(jié)膜炎患者的問卷調(diào)查表明，地氯雷他定能夠有效緩解季節(jié)性過敏性鼻炎患者的病情，能夠顯著改善癥狀所造成的日常不便。

藥代動(dòng)力學(xué)

地氯雷他/定口服口30分鐘可測(cè)定其血漿濃度，吸收較好，約3個(gè)小時(shí)后達(dá)`到血藥峰濃度，終末半衰期約為27小時(shí)。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期（約27小時(shí)）及每日一次的服藥次數(shù)一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。 地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83％-87％)。每日一次服用地氯雷他定（5mg-20mg）14天，未見有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。 尚未確定地氯雷他定代謝對(duì)酶的依賴性，因而不完全排除其與其它藥物間的相互作^用。與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗(yàn)表明，這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6，而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制劑。 在一項(xiàng)服用7.5mg地氯雷他定的單劑量試驗(yàn)中，食物（高脂肪、高熱量早餐）對(duì)地氯雷他定的分布無影響。在另一研究中，葡萄柚汁對(duì)地氯雷他定的分布無影響。 幾項(xiàng)獨(dú)立的單劑量研究結(jié)果顯示，在推薦的劑量下，患兒的AUC和Cmax值與服用5mg地氯雷他定糖漿劑的成人具有可比性。

貯藏

密封，干燥保存

包裝

鋁塑包裝，每板6片，每盒3板

有效期

24個(gè)月

生產(chǎn)企業(yè)

浙江華潤三九眾益制藥有限公司

生產(chǎn)地址

浙江省麗水市水閣工業(yè)區(qū)綠谷大道279號(hào)

不良反應(yīng)

在一系列以過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹為適應(yīng)癥的臨床試驗(yàn)中，患者按每天5mg的推薦劑量服用地氯雷他定，試驗(yàn)組不良反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組高3％。超過安慰劑組的最常見不良反應(yīng)為疲倦(1.2％)，口干(0.8％)和頭痛(0.6％)。在地氯雷他定上市后罕有過敏性反應(yīng)(包括過敏和皮疹)、心動(dòng)過速、心悸、肝酶升高、肝炎和膽紅素增加的報(bào)道。

功能主治

本品用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

適用人群

蕁麻疹、過敏性鼻炎患者。

藥物互相作用

1.地氯雷他定和細(xì)胞色素P450抑制劑酮康唑及紅霉素合用未見心血管方面的毒副作用。2.地氯雷他定與其他抗交感神經(jīng)藥或有中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)靜作用的藥合用會(huì)增強(qiáng)睡眠。3.進(jìn)食與飲用葡萄柚果汁對(duì)地氯雷他定的代謝沒有影響。4.地氯雷他定與酒精同時(shí)使用時(shí)，并不會(huì)增強(qiáng)酒精對(duì)人行為能力的損害作用。

作用類別

治療蕁麻疹,過敏性鼻炎類處方藥。