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通用名:曲安西龍片
商品名:阿賽松
英文名:TriamcinoloneTablets
漢語拼音:Qu’anxilongPian
成份
本品主要成分及其化學名稱為:曲安西龍 化學名為:9α-氟-11β,16α,17α,21-四羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。
性狀
本品為白色片。
藥理毒理
本品為糖皮質激素類藥物。 對免疫器官的影響:糖皮質激素可使胸腺、淋巴結和脾臟重量減輕, 體積縮小,使外周血液和骨髓中淋巴細胞迅速減少。 影響淋巴細胞的分布:小鼠應用氫化可的松后,T細胞向骨髓轉移。 在臨床亦可見到用藥后淋巴細胞重分布現(xiàn)象,炎癥滲出物中單核-巨噬細胞明顯減少,主要由于糖皮質激素抑制了它們的轉移,并非由于細胞溶解。 對細胞免疫的作用:糖皮質激素抑制T淋巴細胞對有絲分裂原ConA、 PHA及抗原引起的增殖反應,還可抑制同種混合淋巴細胞反應。糖皮質激素抑制Tc細胞活化,抑制其細胞毒作用。 對體液免疫的作用:皮質激素對敏感動物的抗體生成有明顯的抑制作 而對人類的抗體水平影響不一致,對IgG及IgA的抑制強于IgM。有報道哮喘患者在結束皮質激素治療后,血清IgE水平有提高。 對巨噬細胞的作用:巨噬細胞對糖皮質激素最為敏感,抑制巨噬細胞 趨化作用的濃度僅為抑制中性粒細胞的1/30,并使巨噬細胞的殺菌作用能力減弱。單核細胞產(chǎn)生的細胞因子如白細胞介素1(IL-1)及纖維蛋白溶酶原(Plasminogen)激活因子的產(chǎn)生均可被皮質激素所抑制。 抗炎作用:糖皮質激素的強大抗炎作用可能是多種因素的綜合結果: 抑制花生四烯酸代謝產(chǎn)生前列腺素及抑制白三烯的合成; 增加血管張力和降低毛細血管通透性; 抑制吞噬細胞在炎癥部位的積聚,并抑制其加工處理抗原和產(chǎn)生IL-1的功能; 干擾補體激活,減少炎癥介質的產(chǎn)生; 穩(wěn)定溶酶體膜,防止溶酶體酶的釋放; 抑制成纖維細胞增殖與分泌,延遲肉芽組織形成及傷口愈合時間。
藥代動力學
糖皮質激素的口服吸收速度與其脂溶度成正比,而注射給藥的吸收速度則與其水溶性程度成正比。糖皮質激素約90%以上與血漿蛋白結合后而無生物活性,具有生物活性的不到10%。它在體內的分布并無選擇性,但炎癥部位由于血流量及血管通透性增加,該處的藥物濃度可高于其它器官。糖皮質激素主要在肝臟滅活,淋巴細胞亦有氧化或還原糖皮質激素的能力。近年證明B細胞代謝糖皮質激素比T細胞更快,解釋了B細胞比T細胞對糖皮質激素更易耐受的機制??傻乃稍隗w內轉化為皮質醇產(chǎn)生活性,地塞米松本身即具活性。臨床常用的幾種糖皮質激素在體內半衰期各不相同,可供用藥依據(jù)。糖皮質激素有由腎排泄,在尿中游離的可的松小于2%,而90%以上是滅活的,說明在腎功能不全時不會引起血漿中活性激素水平的升高。
適應癥
應用其較強的免疫抑制作用,治療各種變態(tài)反應性炎癥、各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松(強的松)相同,因此其適應癥和強的松的基本相同,主要包括: 系統(tǒng)性紅斑狼瘡等結締組織??; 腎病綜合征等免疫性腎臟疾??; 特發(fā)性血小板減少性紫癜等免疫性??; 醋酸潑尼松所適用的其它疾病。
用法用量
口服。初始劑量為每天1-12片(4-48mg),具體用量可根據(jù)病種和病情遵醫(yī)囑確定。最好于每天晨8-9時將全天劑量一次服用,以最大限度地減少對患者體內下丘腦-垂體-腎上腺軸的干擾,病情控制后應按醫(yī)囑逐漸緩慢減量。部分患者需長期服用維持劑量,每日為1-2片(4-8mg)。
不良反應
類同于其它糖皮質激素,如: 胃腸道反應:中上腹不適,腹脹,厭食,惡心,少數(shù)患者有可能誘發(fā)胃、十二指腸潰瘍甚至并發(fā)出血、穿孔; 內分泌、代謝異常:長期應用可誘發(fā)內分泌異常(如類固醇性糖尿病、月經(jīng)不規(guī)則、兒童生長抑制);電解質紊亂;類柯興氏綜合征:毛發(fā)分布異常、滿月臉、水牛背、皮膚紫紋、肌肉萎縮、高血壓、低血鉀性堿中毒;骨質疏松;肌無力。 神經(jīng)精神異常:興奮、失眠、輕度抑郁、嗜睡,少數(shù)可誘發(fā)頭痛、顱內壓升高、驚厥或精神失常; 眼科并發(fā)癥:角膜下白內障,眼壓升高及青光眼。
禁忌癥
各種細菌性感染及全身性真菌感染者禁用。 對過敏者禁用。
注意事項
1、因服用此藥會使免疫系統(tǒng)受到抑制,故病人比健康人更易感染,應予以特別注意。 2、下列情況應慎用:心臟病或急性心力衰竭;糖尿??;憩室炎;情緒不穩(wěn)定或有精神病傾向;青光眼;肝功能損害;眼單純性皰疹;高脂蛋白血癥;高血癥;甲狀腺功能減低;重癥肌無力;骨質疏松;胃潰瘍、胃炎或管炎;腎功能損害或結石;結核?。荒冈^少。 3、妊娠、哺乳期婦女慎用。 4、兒童長期使用可抑制生長和發(fā)育,應慎用。 5、定期檢測血壓、體重、血糖和尿糖、血清電解質、大便潛血,并進行眼科檢查。 6、長期、大劑量應用時,需定期追查雙側髖關節(jié)相; 7、對不能排除感染(包括結核感染者)者,應合并使用有效的抗菌藥物; 8、長期大劑量用藥后撤藥前應進行下丘腦-垂體-腎上腺軸受抑制的檢查。
孕婦及哺乳期婦女用藥
慎用。
兒童用藥
本品不適用兒童,必要時只用在短程治療。
老年患者用藥
慎用。
規(guī)格
4mg
貯藏
遮光,密閉保存。
批準文號
國藥準字H10960056
生產(chǎn)企業(yè)
企業(yè)名稱:天津天藥藥業(yè)股份有限公司
功能主治
應用其較強的免疫抑制作用﹐治療各種變態(tài)反應性炎癥,各種自身免疫性疾病。由于它的主要藥理作用和醋酸潑尼松(強的松)相同﹐因此其適應癥和強的松基本相同﹐主要包括、1.系統(tǒng)性紅斑狼瘡等結締組織病。2.腎病綜合癥等免疫性腎臟疾病。3.特發(fā)性血小板減少性紫癜等免疫性病。4.醋酸潑尼松所適用的其它疾病。
禁忌
1、各種細菌性感染及全身性真菌感染者禁用。2、對過敏者禁用。
藥物互相作用
如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
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