藥品名稱
通用名稱:氯雷他定片
商品名稱:息斯敏
英文名稱:LoratadineTablets
漢語拼音:LüleitadingPian
成份
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚并[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯。
性狀
本品為白色片劑。
規(guī)格
10mg
藥理作用
藥理學(xué)本品屬長效三環(huán)類抗組胺藥,競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏癥狀。本品無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學(xué)動物試驗未見明顯致畸作用。
藥代動力學(xué)
空腹口服吸收迅速。服后1~3小時起效,8~12小時達最大效應(yīng),持續(xù)作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
適應(yīng)癥
用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用于緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的癥狀。
用法用量
空腹服,成人及12歲以上兒童每次10mg,每日1次。
不良反應(yīng)
主要包括頭痛、嗜睡、疲乏、口干視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運動機能亢進、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發(fā)、癲癇發(fā)作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過敏反應(yīng)。
禁忌
對本品過敏者或特異體質(zhì)的患者禁用。
注意事項
對肝功能受損者,本品的清除率減少,故應(yīng)減低劑量,可按隔日10mg服藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。服藥期宜停止哺乳。
兒童用藥
12歲以下兒童應(yīng)用本品的安全性尚未確定。
老人用藥
肝腎功能輕中度受損時,對本藥的代謝和排泄無明顯的影響,所以老年患者用藥量與成人相同。
藥物相互作用
抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。
藥物過量
逾量中毒時,如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃,并給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。
貯藏
密封保存。
批準文號
國藥準字H20070030
生產(chǎn)企業(yè)
西安楊森制藥有限公司
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