百洛特10mg*7片

警示語(yǔ)對(duì)抑郁癥（MDD）和其他精神障礙的短期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，與安慰劑相比，抗抑郁藥物增加了兒童、青少年和青年（<24歲）患者自殺的想法和實(shí)施自殺行為（自殺傾向）的風(fēng)險(xiǎn)。任何人如果考慮將草酸艾司西酞普蘭或其他抗抑郁藥物用于兒童、青少年或青年（<24歲），都必須在其風(fēng)險(xiǎn)和臨床需求之間進(jìn)行權(quán)衡。短期的臨床試驗(yàn)沒(méi)有顯示出，與安慰劑相比年齡大于24歲的成年人使用抗抑郁藥物會(huì)增加自殺傾向的風(fēng)險(xiǎn)；而在年齡65歲及以上的成年人中，使用抗抑郁藥物后，自殺傾向的風(fēng)險(xiǎn)有所降低。抑郁和某些精神障礙本身與自殺風(fēng)險(xiǎn)的增加有關(guān)，必須密切觀察所有年齡患者使用抗抑郁藥物治療開(kāi)始后的臨床癥狀的惡化、自殺傾向、行為的異常變化。應(yīng)建議家屬和看護(hù)著必須密切觀察并與醫(yī)生進(jìn)行溝通。草酸艾司西酞普蘭未被批準(zhǔn)用于兒童患者（見(jiàn)“注意事項(xiàng)”-警告，臨床癥狀的惡化和自殺風(fēng)險(xiǎn)）。

藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng)：草酸艾司西酞普蘭片
英文名稱(chēng)：EscitalopramOxalateTablets
漢語(yǔ)拼音：CaosuanAisixitaipulanPian

成份

本品主要成份：草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名稱(chēng)：(S)-1-[3-（二甲氨基）丙基]-1-（4-氟苯基）-1，3-二氫-5-氰基異苯并呋喃草酸鹽。分子式：C20H21FN2O·C2H2O4分子量：414.43

性狀

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后，顯白色。

適應(yīng)癥

適用于治療抑郁癥。

規(guī)格

10mg（按艾司西酞普蘭計(jì)）。

用法用量

用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應(yīng)持續(xù)治療至少6個(gè)月以鞏固療效。老年患者（＞65歲）推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開(kāi)始治療，最大劑量也應(yīng)相應(yīng)降低。兒童和青少年（＜18歲）尚未在這一人群中進(jìn)行療效和安全性研究，暫不建議用于這一人群。腎功能降低者輕中度腎功能降低者（CLCR＜30ml/分鐘）不需要調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能降低的患者慎用。肝臟功能降低者建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，劑量可以增加至每日10mg。CYP2C19慢代謝者對(duì)于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周，根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，可將劑量增加至每日10mg。停藥癥狀需要停止本品治療時(shí)，應(yīng)該在1周至2周內(nèi)逐漸減少劑量，以避免出現(xiàn)停藥癥狀。每日20mg以上劑量的安全性還未得到證明。

不良反應(yīng)

國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，不良反應(yīng)多發(fā)生在開(kāi)始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。長(zhǎng)期使用SSRI類(lèi)藥物治療突然停藥后，有些患者會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀，盡管停止治療后可能出現(xiàn)停藥癥狀，現(xiàn)有的臨床前和臨床證據(jù)都沒(méi)有顯示SSRI類(lèi)藥物可以導(dǎo)致依賴(lài)。對(duì)本品的撤藥反應(yīng)還沒(méi)有進(jìn)行系統(tǒng)評(píng)價(jià)，已經(jīng)觀察到西酞普蘭的撤藥反應(yīng)，表現(xiàn)為：頭暈、頭痛和惡心，大部分表現(xiàn)輕微，而且是自限性。在國(guó)外開(kāi)展的雙盲安慰劑對(duì)照研究中，本品下列不良反應(yīng)的發(fā)生明顯多于安慰劑，所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。 謝和營(yíng)養(yǎng)障礙常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）； 食欲降低精神病性障礙常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）； 性欲降低、性快感缺失（女性）神經(jīng)系統(tǒng)障礙常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）； 失眠、嗜睡、頭暈少見(jiàn)（＞1/1000，＜1/100）； 味覺(jué)異常、睡眠障礙呼吸系統(tǒng)、胸部和膈區(qū)異常常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）； 鼻竇炎、呵欠胃腸道系統(tǒng)異常很常見(jiàn)（＞1/10）； 惡心常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）； 腹瀉、便秘皮膚和皮下組織異常常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）； 多汗生殖系統(tǒng)和乳腺異常常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）； 射精障礙、陽(yáng)痿全身癥狀和用藥局部異常表現(xiàn)常見(jiàn)（＞1/100，＜1/10）； 疲乏、發(fā)熱 下列為SSRI類(lèi)藥物的不良反應(yīng)：代謝和營(yíng)養(yǎng)障礙：低鈉血癥，抗利尿激素分泌異常；精神病性障礙：幻覺(jué)、躁狂、意識(shí)混亂、激越、焦慮、人格改變、驚恐發(fā)作、神經(jīng)質(zhì)；神經(jīng)系統(tǒng)障礙：癲癇發(fā)作、震顫、運(yùn)動(dòng)障礙、5-羥色胺綜合征；眼部：視覺(jué)異常；心血管系統(tǒng)：體位性低血壓；胃腸道系統(tǒng)：惡心、嘔吐、口干、腹瀉、食欲缺乏；肝膽系統(tǒng)：肝臟功能檢查異常；皮膚和皮下組織：皮疹、瘀斑、瘙癢、血管性水腫和多汗；肌肉骨骼系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛和肌痛；腎臟和泌尿系統(tǒng)：尿潴留；生殖系統(tǒng)：溢乳，性功能方面包括：陽(yáng)痿、射精障礙、性快感缺失；全身癥狀：失眠、頭暈、疲乏、困倦和過(guò)敏反應(yīng)。

禁忌

對(duì)草酸艾司西酞普蘭或任一輔料過(guò)敏者禁忌使用。禁忌與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）合用。

注意事項(xiàng)

抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)本品組發(fā)生于自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對(duì)抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn)，仍需密切監(jiān)測(cè)患者的自殺表現(xiàn)。下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類(lèi)藥物。矛盾性焦慮一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會(huì)加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常會(huì)在治療開(kāi)始后的兩周內(nèi)逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。癲癇發(fā)作出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者應(yīng)停止用藥。SSRI類(lèi)藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應(yīng)該對(duì)已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進(jìn)行監(jiān)測(cè)。如果癲癇發(fā)作頻率增加，應(yīng)該停用SSRI類(lèi)藥物。躁狂SSRI類(lèi)藥物應(yīng)慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSRI類(lèi)藥物。糖尿病對(duì)于糖尿病患者，使用SSRI類(lèi)藥物治療可能會(huì)影響對(duì)血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)整這些藥物的劑量。自殺抑郁癥本身固有癥狀可能出現(xiàn)自殺企圖，并會(huì)一直持續(xù)，直至自發(fā)或治療而發(fā)生顯著改善。對(duì)使用抗抑郁劑的患者應(yīng)進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)，特別是治療初期，以防癥狀?lèi)夯?或發(fā)生自殺（自殺觀念和行為）。當(dāng)治療抑郁伴發(fā)的其它精神障礙時(shí)，也應(yīng)進(jìn)行此類(lèi)預(yù)防。低鈉血癥罕有使用SSRI類(lèi)藥物出現(xiàn)低鈉血癥（可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起的）的報(bào)告，通常在停止藥物治療后癥狀緩解。有這類(lèi)危險(xiǎn)的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低鈉血癥的藥物時(shí)，應(yīng)注意。出血有使用SSRI類(lèi)藥物發(fā)生皮下出血的報(bào)告，如瘀斑和紫癜。建議在下列人群中使用SSRI類(lèi)藥物應(yīng)謹(jǐn)慎，包括：合并使用口服抗凝劑的患者、或者合并使用已知對(duì)血小板功能有影響的藥物（如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類(lèi)藥物、大部分三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥物、噻氯匹定和雙嘧達(dá)莫）和已知有出血傾向的患者。電抽搐治療（ECT）目前關(guān)于合用SSRI類(lèi)藥物和電抽搐治療只有有限的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此，建議慎重?？赡嫘浴⑦x擇性MAO-A抑制劑一般不推薦本品與MAO-A抑制劑合用，因?yàn)榭赡艽嬖?-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)。與非選擇性、不可逆性MAO抑制劑的合并使用見(jiàn)藥物相互作用項(xiàng)。5-羥色胺綜合征建議本品與5-羥色胺能藥物（如舒馬曲坦或其它曲坦類(lèi)藥物、曲馬多和色氨酸）合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。有罕見(jiàn)病例報(bào)告合并使用SSRI類(lèi)藥物和5-羥色胺能藥物治療時(shí)出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現(xiàn)了下述癥狀，如激越、震顫、肌陣攣和高熱等，提示可能發(fā)生了5-羥色胺綜合征。如果出現(xiàn)這種為題，應(yīng)立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物，并給予對(duì)癥治療。圣約翰草合并使用SSRI類(lèi)藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥可能會(huì)增加不良反應(yīng)的發(fā)生。停藥癥狀停止本品治療時(shí)，建議在1-2周內(nèi)逐漸停藥，以避免發(fā)生停藥癥狀。對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響盡管研究顯示本品不影響智力水平和精神運(yùn)動(dòng)性操作，但任何精神活性藥物都可能影響判斷和技能?；颊邞?yīng)注意可能影響駕駛汽車(chē)和操作機(jī)器能力的潛在危險(xiǎn)性。請(qǐng)置于兒童不易拿到處。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦目前尚無(wú)本品用于孕婦的臨床資料。在大鼠的生殖毒理研究中觀察了其致畸效應(yīng)，未發(fā)現(xiàn)畸形發(fā)生率增加。對(duì)人體的危險(xiǎn)性尚不清楚，因而本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。哺乳期婦女草酸艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應(yīng)接受本品治療或在用藥期間停止哺乳。

兒童用藥

請(qǐng)參見(jiàn)“用法用量”。

老年用藥

請(qǐng)參見(jiàn)“用法用量”。

藥物相互作用

藥效學(xué)相互作用禁忌合用：非選擇性MAOIs有接受SSRI類(lèi)藥物治療的患者合并使用費(fèi)選擇性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）和近期停服SSRI類(lèi)藥物治療而開(kāi)始MAOI治療的患者發(fā)生了嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告。有些患者出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。草酸艾司西酞普蘭禁忌與非選擇性MAOIs合用?？梢栽谕Ｖ共豢赡嫘訫AOI治療至少14天后和可逆性MAOI（如：?jiǎn)崧蓉惏罚┲辽?天后，開(kāi)始本品治療。停止本品治療后至少間隔7天，可以開(kāi)始非選擇性MAOI治療。不建議的合并治療：可逆性、選擇性MAO-A抑制劑（嗎氯貝胺）。由于5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)，不推薦本品與MAO-A抑制劑合用。如確實(shí)需要合并治療，應(yīng)以最小推薦起始劑量開(kāi)始，且要加強(qiáng)臨床監(jiān)測(cè)。需要謹(jǐn)慎注意的合并治療：司來(lái)吉蘭與司來(lái)吉蘭（一種不可逆的MAO-B抑制劑）合并使用需謹(jǐn)慎，因?yàn)榭赡艹霈F(xiàn)5-羥色胺綜合征的危險(xiǎn)。司來(lái)吉蘭劑量在每日10mg以下與西酞普蘭合用安全。5-羥色胺能藥物與5-羥色胺能藥物合用（如曲馬多、舒馬曲坦和其他曲坦類(lèi)藥物）可能會(huì)導(dǎo)致5-羥色胺綜合征。降低癲癇發(fā)作閾值的藥物SSRI類(lèi)藥物可以減低癲癇發(fā)作閾值，建議與能降低癲癇發(fā)作閾值的其它藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。鋰鹽、色氨酸有合用SSRI類(lèi)藥物和鋰鹽或色氨酸產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)的報(bào)告，因此應(yīng)謹(jǐn)慎合用SSRI類(lèi)藥物和這些藥物。圣約翰草合用SSRI類(lèi)藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥，可能增加不良反應(yīng)的發(fā)生。出血本品與口服抗凝劑合用時(shí)，可能會(huì)改變此類(lèi)藥物的抗凝效應(yīng)。接受口服抗凝劑治療的患者應(yīng)特別注意在開(kāi)始或停止本品治療時(shí)監(jiān)測(cè)抗凝效應(yīng)。酒精本品與酒精之間沒(méi)有藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)方面的相互作用。但與其它精神活性藥物一樣，不建議與酒精合用。藥代動(dòng)力學(xué)相互作用影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)的其它藥物本品在體內(nèi)的代謝主要由CYP2C19介導(dǎo)。CYP3A4和CYP2D6也參與其代謝，但影響較小。本品的主要代謝產(chǎn)物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由CYP2D6催化。合并使用奧美拉唑（CYP2C19酶抑制劑）會(huì)導(dǎo)致本品的血漿濃度中度升高（大約50％）。艾司西酞普蘭與西咪替?。ǘ喾N酶的中等強(qiáng)度抑制劑）合用可以中度增加艾司西酞普蘭的血漿濃度（大約70％）。因此當(dāng)本品達(dá)到治療劑量的上限時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎合用CYP2C19酶抑制劑（如奧美拉唑，氟西汀，氟伏沙明，蘭索拉唑，噻氯匹定）和西咪替丁。依據(jù)臨床判斷降低本品的伎倆可能是必要的。本品對(duì)其它藥物藥代動(dòng)力學(xué)的影響本品為CYP2D6的抑制劑，與下列藥物合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，包括主要經(jīng)CYP2D6代謝的藥物、治療指數(shù)較窄的藥物，如：氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾（當(dāng)治療心力衰竭時(shí)）、或者一些主要經(jīng)CYP2D6代謝的作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物（抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病藥物利培酮、甲硫噠嗪和氯哌啶醇），合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用可能導(dǎo)致這兩種藥物（均為CYP2D6底物）血漿濃度升高兩倍以上。體外研究顯示本品還可能引起CYP2C19的輕度抑制，建議與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物合用時(shí)，應(yīng)小心。

藥物過(guò)量

毒性關(guān)于本品過(guò)量的臨床資料非常有限，但已有過(guò)量服用本品190mg未觀察到任何嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)告。癥狀西酞普蘭過(guò)量（＞600mg）后的癥狀為：頭暈、震顫、激越、嗜睡、意識(shí)不清、癲癇發(fā)作、心動(dòng)過(guò)速、心電圖變化ST-T段改變、QRS波群增寬、QT間期延長(zhǎng)、心律失常、呼吸抑制、嘔吐、橫紋肌溶解、代謝性酸中毒、低鉀血癥。草酸艾司西酞普蘭過(guò)量后可能會(huì)出現(xiàn)同樣的癥狀表現(xiàn)。治療沒(méi)有特異性的解救藥。保持呼吸道通暢、確保足夠的氧攝取和呼吸功能非常關(guān)鍵?？诜幬锖蟊M早洗胃，建議監(jiān)測(cè)心臟和生命體征，并給予系統(tǒng)性支持性治療。

藥理毒理

藥理作用草酸艾司西酞普蘭是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），本品藥理作用和臨床療效的可能機(jī)制是抑制5-羥色胺再攝取。草酸艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1A受體、5-HT2、多巴胺D1和D2受體，α1-、α2-、β-腎上腺素能受體，組胺H1，毒蕈堿樣膽堿能受體，苯二氮卓類(lèi)和阿片受體沒(méi)有或僅有很低的親和力。毒理研究遺傳毒性：消旋西酞普蘭Ames試驗(yàn)中，在無(wú)代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽(yáng)性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無(wú)論有或無(wú)代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽(yáng)性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：生育力試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭32、48、72mg/kg/天，可見(jiàn)各劑量組叫賠率降低，劑量≥32mg/kg/天時(shí)生育力降低，劑量為48mg/kg/天時(shí)妊娠事件延長(zhǎng)。大鼠胚胎一胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予艾司西酞普蘭56、112、150mg/kg/天，中、高劑量（根據(jù)mg/m2推算，相當(dāng)于人最大推薦劑量[MRHD]20mg/天≥56倍時(shí)，可見(jiàn)胎仔體重降低和骨化延遲。各劑量組均可見(jiàn)母體毒性（臨床異常癥狀、體重增量減少、攝食量降低），未見(jiàn)致畸作用。發(fā)育的無(wú)影響劑量為56mg/kg/天，相當(dāng)于MRHD約28倍。妊娠大鼠圍產(chǎn)期給予艾司西酞普蘭6、12、24、48mg/kg/天，最高劑量組（相當(dāng)于MRHD約24倍）子代死亡率輕微增加及生長(zhǎng)輕微遲滯，并可見(jiàn)輕微母體毒性（臨床異常癥狀、體重增量減少、攝食量降低）。24mg/kg/天劑量組可見(jiàn)子代死亡率輕微增加。無(wú)影響劑量為12mg/kg/天，相當(dāng)于MRHD約6倍。在動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)中，消旋西酞普蘭可見(jiàn)對(duì)胚胎/胎仔發(fā)育和出生后發(fā)育的不良影響，包括在高于人體治療劑量時(shí)出現(xiàn)的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭32、56、112mg/kg/天，高劑量時(shí)可見(jiàn)胚胎/胎仔生長(zhǎng)抑制、胎仔存活率降低，胎仔異常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母體毒性（臨床異常增長(zhǎng)、體重增量減少），發(fā)育的無(wú)影響劑量為56mg/kg/天。家兔經(jīng)口給予消旋西酞普蘭劑量高達(dá)16mg/mg/天未見(jiàn)異常。圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭4.8、12.8、32mg/kg/天，高劑量組可見(jiàn)出生后4天內(nèi)幼鼠死亡率增加，幼鼠生長(zhǎng)停滯。無(wú)影響寄來(lái)那個(gè)為12.8mg/kg/天。致癌性：NMRI/BOM小鼠和COBSWI大鼠經(jīng)口給予消旋西酞普蘭，分別連續(xù)18餓24個(gè)月。小鼠在劑量高達(dá)240mg/kg/天時(shí)未見(jiàn)致癌性。大鼠在計(jì)量為8或24mg/kg/天時(shí)，可見(jiàn)小腸腫瘤的發(fā)生率增加。此現(xiàn)象與人的相關(guān)性尚不明確。

藥代動(dòng)力學(xué)

吸收口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，本品的絕對(duì)生物利用度約為80％。分布口服給藥后的表觀分布容積（Vα，β/F）約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80％。代謝草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31％和＜5％。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，口服藥物的血漿清除率（Cloral）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(zhǎng)，本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動(dòng)力學(xué)呈線性，大約在一周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L（范圍：20至125nmol/L）。老年患者（＞65歲）與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50％。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過(guò)研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期約為肝功正常患者的2倍（83小時(shí)：37小時(shí)），其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60％。代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)尚未在此類(lèi)人群中進(jìn)行過(guò)研究。西酞普蘭為非立體異構(gòu)選擇性，因此具有藥理活性的S-對(duì)映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對(duì)這些結(jié)果應(yīng)謹(jǐn)慎理解。腎功能降低者在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長(zhǎng)，血漿藥物濃度輕度升高（CLCR10-53ml/分鐘）。尚未對(duì)代謝產(chǎn)物的血漿濃度進(jìn)行過(guò)研究，但其濃度可能會(huì)升高。多態(tài)性已發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP2C19代謝的慢代謝者，草酸艾司西酞普蘭的血漿濃度是快代謝者的兩倍，而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒(méi)有明顯變化。

貯藏

密封保存。

包裝

藥用PVC硬片/藥品包裝用PTP鋁箔，7片/盒。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YDH13942008

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080788

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱(chēng)：四川科倫藥業(yè)股份有限公司 生產(chǎn)地址：資陽(yáng)經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)安岳工業(yè)園(安岳縣石橋鋪鎮(zhèn))