卡博平50mg*45片

藥品名稱

通用名稱:阿卡波糖片商品名稱:卡博平
英文名稱:AcarboseTablets
漢語拼音:AkabotangPian

成份

本品主要成份為阿卡波糖。化學(xué)名稱:O-4,6-雙去氧-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-三羥基-3-(羥基甲基)環(huán)己烯-2-基]氨基]-α-D-吡喃葡糖基-(1→4)-O-a-D-吡喃葡糖基-(1→4)-D-吡喃葡糖。分子式:C25H43NO18分子量:645.63

性狀

本品為類白色或淡黃色片。

適應(yīng)癥

配合飲食控制，用于:(1)2型糖尿病(2)降低糖耐量低減者的餐后血糖

規(guī)格

50mg

用法用量

用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用，劑量需個體化。一般推薦劑量為:起始劑量為一次50mg,一日3次，以后逐漸增加至一次100mg，一日3次。個別情況下，可增加至每次200mg，一日3次?；虻泪t(yī)囑。如果病人在服藥4-8周后療效不明顯，可以增加劑量。如果病人堅持嚴(yán)格的糖尿病飲食仍有不適時，就不能再增加劑量，有時還需適當(dāng)減少劑量，平均劑量為一次100mg，一日3次。

不良反應(yīng)

據(jù)文獻報道按照CIOMS頻率類別對不良反應(yīng)進行分類(截止至2006年2月10日安慰劑對照研究中患者人數(shù):阿卡波糖N=8595，安慰劑N=7278)，基于臨床研究的藥物不良反應(yīng)如下:在同一頻率分組中，不良反應(yīng)事件是按照嚴(yán)重程度降低排序。十分常見發(fā)生率≥10％常見發(fā)生率≥1％<10％偶見發(fā)生率≥0.1％<1％軍見發(fā)生率≥0.01％<0.1％未知不良反應(yīng)僅在上市后監(jiān)測中確定(截止至2005年12月31日)，且發(fā)生率不能評估。已有肝病、肝功能異常和肝損傷的上市后報告，在日本發(fā)現(xiàn)個別患者發(fā)生爆發(fā)性肝炎而死亡，但是否與阿卡波糖有關(guān)尚不明確。如果不遵守規(guī)定的飲食，則胃腸道副作用可能加重。如果控制飲食后仍有嚴(yán)重的不適癥狀，應(yīng)咨詢醫(yī)生并且暫時或長期減小劑量。在接受阿卡波糖每日150至300mg治療的患者中，觀察到個別患者發(fā)生與臨床有關(guān)的肝功能檢查異常，但這種異常在阿卡波糖治療過程中是一過性的(超過正常高限3倍，參考注意事項部分)。

禁忌

1.對阿卡波糖和/或非活性成分過敏者禁用。2.有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用，尤其是炎癥性腸病。3.患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患(如胃心綜合征(Roemheld)、嚴(yán)重的疝、腸梗阻或有腸梗阻傾向、腸潰瘍)的病人禁用。4.嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率<25ml/min)的患者禁用。5.嚴(yán)重肝病(嚴(yán)重肝功能不全)和肝硬化。6.糖尿病酮癥酸中毒。

注意事項

1.病人應(yīng)遵醫(yī)囑調(diào)整劑量，并嚴(yán)格注意飲食。2.本品在使用大劑量時會發(fā)生無癥狀的肝酶升高，因此應(yīng)考慮在用藥最初6-12個月監(jiān)測肝酶的變化。如果觀察到肝酶升高，尤其是在持續(xù)升高的情況下，可能需要減少劑量或停止治療。國外已有報告致死性的暴發(fā)性肝炎，但與阿卡波糖的關(guān)系尚不明確。3.本品與其他降血糖藥物(如磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素)合用時,增加低血糖可能性，應(yīng)調(diào)整合并用藥的劑量。本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢，因此如果發(fā)生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而應(yīng)該使用葡萄糖糾正低血糖反應(yīng)。嚴(yán)重低血糖可能需要靜脈輸注葡萄糖或注射胰高血糖素。4.糖尿病患者在發(fā)熱、創(chuàng)傷、感染或手術(shù)史，可能發(fā)生暫時的血糖控制失敗。這種情況下暫時的胰島素治療可能是必要的。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.因為缺乏有關(guān)本藥在妊娠婦女中使用的臨床研究資料，妊娠期婦女不得使用本品。2.哺乳期太鼠服用放射性標(biāo)記的阿卡波糖后，在其乳汁中發(fā)現(xiàn)了少量的放射活性物質(zhì)，在人類尚無類似的發(fā)現(xiàn)。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖對嬰兒的影響，原則上通議在哺乳期婦女不使用本品

兒童用藥

鑒于尚無本品對兒童和青春期少年的療效和耐受性的足夠資料，本品不應(yīng)使用于18歲以下的患者。

老年用藥

對于65歲以上老年患者無須改變服藥的劑量和次數(shù)。

藥物相互作用

1.服用阿卡波糖治療期間，由于結(jié)腸內(nèi)碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起腹部不適，甚至導(dǎo)致腹瀉。2.某些藥物易于產(chǎn)生高血糖,可能引起血糖控制失敗。這類藥物包括噻嗪類、利尿劑、糖皮質(zhì)激素、吩噻嗪、甲狀腺藥、雌激素、避孕藥、苯妥英鈉、煙酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣通道阻斷劑、異煙肼。當(dāng)服用阿卡波糖的患者使用這類藥物時，應(yīng)密切觀察血糖控制情況。3.磺脲類藥物或胰島素可能引起低血糖，阿卡波糖與磺脲類或胰島素聯(lián)用可能引起進一步血糖降低，增加低血糖可能性，已有報告低血糖休克的個案，應(yīng)密切觀察。如果發(fā)生低血糖，應(yīng)調(diào)整合適的劑量。需調(diào)整地高辛的劑量。4.阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度，因此5.考來烯胺、腸道吸附劑(如木炭)和含有碳水化合物分解酶的消化酶類制劑(如淀粉酶、胰酶)可能減弱阿卡波糖的藥效，故應(yīng)避免同時使用。6.同時服用新霉素和本品可能會導(dǎo)致餐后血糖明顯降低，并增加胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生頻率和嚴(yán)重程度。如果癥狀非常嚴(yán)重，可考慮暫時減少本品劑量。7.未發(fā)現(xiàn)與二甲基硅油和西甲硅油有相互作用。

藥物過量

如果空腹服用過量阿卡波糖，一般情況下不會發(fā)生胃腸道反應(yīng);當(dāng)過量的阿卡波糖與含碳水化合物(多聚糖、低聚糖、二糖)的食物或飲料一起服用時，會發(fā)生嚴(yán)重的胃腸脹氣和腹瀉，因此當(dāng)服用了過量的阿卡波糖時在隨后的4-6小時內(nèi)要避免飲用或吃含碳水化合物的食物。

藥理毒理

本品是一種生物合成的假性四糖。動物試驗結(jié)果表明:本品對小腸壁細(xì)胞刷狀緣的a-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，從而延緩了腸道內(nèi)多糖、寡糖或雙糖的降解，使來自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度變緩，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降。

藥代動力學(xué)

據(jù)文獻報道，對健康志愿者口服放射性標(biāo)記的阿卡波糖片0.2g的藥代動力學(xué)的研究表明:口服阿卡波糖后，有1％-2％的活性抑制劑經(jīng)分解的產(chǎn)物，共占服藥劑量的35％。腸道吸收，加上被吸收的經(jīng)消化酶和腸道細(xì)菌沒有或未發(fā)現(xiàn)阿卡波糖在體內(nèi)有可測定到的代謝現(xiàn)象，相反在腸腔內(nèi)阿卡波糖被消化酶和腸道細(xì)菌分解，其降解產(chǎn)物可于小腸下段被吸收?？诜蟀⒖úㄌ羌捌浣到猱a(chǎn)物迅速完全地自尿中排出，服藥劑量的51％在96小時內(nèi)經(jīng)糞便排出。特殊人群老年與青年受試者相比，阿卡波糖穩(wěn)態(tài)時血藥濃度時間曲線下面積(AUC)和最大濃度(Cmax)高大約1.5倍，但差異沒有統(tǒng)計學(xué)意義。嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率<25ml/min)患者與腎功能正常受試者相比，阿卡波糖的Cmax高5倍、AUC高6倍。

貯藏

遮光、密封，在25℃以下保存。

包裝

鋁鋁泡罩包裝,15片/板,1板/盒、2板/盒、3板/盒、4板/盒、6板/盒或8板/盒;

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2020年版二部和YBH06492018

貯藏

遮光、密封，在25°C以下保存。

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20020202

藥品上市許可持有人

杭州中美華東制藥有限公司注冊地址:杭州市莫干山路866號祥符橋電話號碼:0571-89903388(總機)，郵政編碼:310011傳真號碼:0571-89903366008571016，4009057136網(wǎng)址:www.eastchinapharm.com

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱，杭州中美華東制藥江東有限公司生產(chǎn)地址:大江東產(chǎn)業(yè)集聚區(qū)梅林大道7278號企業(yè)名稱，杭州中美華東制藥江東有限公司郵政編碼:311223300312電話號碼:0571-82907218傳真號碼:0571-82907039