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通用名:馬來(lái)酸依那普利片
英文名:EnalaprilMaleateTablets
漢語(yǔ)拼音:MɑlɑisuɑnYinɑpuliPiɑn
主要成分:本品主要成份為:馬來(lái)酸依那普利。
性狀
本品為白色片。
藥理作用
本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑??诜笤隗w內(nèi)水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者強(qiáng)烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,降低血管緊張素Ⅱ含量,造成全身血管舒張,引起降壓。對(duì)Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
依那普利是前體藥物,其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解,轉(zhuǎn)化成它的有效代謝物——依那普利拉而發(fā)揮降壓作用??诜滥瞧绽s68%被吸收,本品與食物同服,不影響它的生物利用度,服藥后1小時(shí),血漿依那普利濃度可達(dá)峰值。服藥后3.5~4.5小時(shí),依那普利拉血漿濃度可達(dá)峰值,半衰期為11小時(shí)。肝功能異常者依那普利轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩。依那普利給藥20分鐘后廣泛分布于全身,肝、腎、胃和小腸藥物濃度最高,大腦中濃度最低。一日口服2次,兩天后,依那普利拉與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶結(jié)合達(dá)到穩(wěn)態(tài),最終半衰期延長(zhǎng)為30~35小時(shí),依那普利拉主要由腎臟排泄。嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出現(xiàn)藥物蓄積,本藥能用血液透析法清除。
適應(yīng)癥
用于治療原發(fā)性高血壓。
用法用量
口服。開(kāi)始劑量為一日5~10mg,分1~2次服,腎功能?chē)?yán)重受損病人(肌酐清除率低于30ml/min)為一日2.5mg。根據(jù)血壓水平,可逐漸增加劑量,一般有效劑量為一日10~20mg,一日最大劑量一般不宜超過(guò)40mg,本品可與其他降壓藥特別是利尿劑合用,降壓作用明顯增強(qiáng),但不宜與潴鉀利尿劑合用。
不良反應(yīng)
可有頭昏、頭痛、嗜睡、口干、疲勞、上腹不適、惡心、心悸、胸悶、咳嗽、面紅、皮疹和蛋白尿等。必要時(shí)減量。如出現(xiàn)白細(xì)胞減少,需停藥。
禁忌
對(duì)本品過(guò)敏者或雙側(cè)性腎動(dòng)脈狹窄患者忌用。腎功能?chē)?yán)重受損者慎用。
注意事項(xiàng)
1.個(gè)別病人,尤其是在應(yīng)用利尿劑或血容量減少者,可能會(huì)引起血壓過(guò)度下降,故首次劑量宜從2.5mg開(kāi)始。 2.定期作白細(xì)胞計(jì)數(shù)和腎功能測(cè)定。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
兒童慎用。
藥物相互作用
尚不明確。
貯藏
遮光,密閉保存。
規(guī)格
每片重10mg
批準(zhǔn)文號(hào)
國(guó)藥準(zhǔn)字H20066383
生產(chǎn)企業(yè)
湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司
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