諾欣生5mg*100片

藥品名稱

通用名稱：鹽酸納曲酮片 商品名稱：諾欣生
英文名稱：NaltrexoneHydrochlorideTablets
漢語拼音：YansuanNaqutongPian

成份

諾欣生的活性成份為鹽酸納曲酮。 化學名：17-環(huán)丙甲基-4，5α-環(huán)氧-3，14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽 分子式：C20H23NO4·HCl 分子量：341.14

性狀

本品為白色或類白色片。

適應癥

諾欣生可阻斷外源性阿片類物質(zhì)的藥理作用作為阿片類依賴者脫毒后預防復吸的輔助藥物。

規(guī)格

5mg

用法用量

（一）準備期 1.開始服藥前7～10天內(nèi)未濫用過阿片類藥物。 2.尿嗎啡檢測應為陰性。如為陽性，則納曲酮治療應延緩，直至尿嗎啡陰性后再進行。 3．開始用藥前的納洛酮激發(fā)試驗：證實尿嗎啡檢測陰性后，肌肉注射0.4～1.2mg鹽酸納洛酮，觀察癥狀及體征一小時。如無戒斷癥狀即為激發(fā)試驗陰性。如為陽性，則納曲酮治療應延緩，直到激發(fā)試驗陰性后再進行。 （二）誘導期 一般3～5天，此期目的在于使服藥者逐步達到納曲酮的適宜服用劑量，誘導期在住院時進行。誘導期用藥方法： 第一天：口服納曲酮2.5mg～5mg。第一次服藥一般是反應最明顯的一次。有嚴重反應則表明個體對阿片類物質(zhì)的依賴程度較重，應暫緩加量。 第二天：口服5mg～15mg。 第三天：口服15mg～30mg。 第四天：口服30mg～40mg。 第五天：口服40mg～50mg。

不良反應

（一）正常健康人首劑頓服鹽酸納曲酮75mg后少數(shù)人有惡心嘔吐、胃腸不適、納差、乏力等癥狀，連續(xù)服用二、三天后癥狀逐漸消失。 （二）脫毒治療后的依賴者在接受納曲酮治療期間，依發(fā)生率的高低會出現(xiàn)以下癥狀：出現(xiàn)率較高者有睡眠障礙、焦慮、食欲減退。中度出現(xiàn)率者有無力、易激惹、腹痛和骨肌肉痛、發(fā)冷、惡心嘔吐、緊張。較少發(fā)生者有腹瀉、頭暈、頭痛、便秘和皮疹。這些癥狀中可能部分為稽延性戒斷癥狀。隨用藥時間的延長上述癥狀會逐漸減輕或消失。 （三）納曲酮可導致少數(shù)用藥者轉(zhuǎn)氨酶增高。因此治療期間應定時進行肝臟功能檢查。

禁忌

1．正在應用含有阿片類的醫(yī)用藥物對阿片有依賴，納洛酮激發(fā)試驗陽性或尿嗎啡試驗陽性者不宜用本藥。 2．對本藥過敏者。 3．有急性肝炎或肝功能不良者。

注意事項

（一）須在停用阿片類藥物7～10天后開始納曲酮治療，以免意外促癮。 （二）目前仍依賴一定劑量阿片類藥物的依賴者，在服用納曲酮后會導致意外促癮，出現(xiàn)嚴重的戒斷綜合癥。 （三）應告誡病人： 1．服用納曲酮期間若試圖使用阿片類藥物，則小劑量不會體驗欣快感，大劑量會出現(xiàn)嚴重中毒癥狀，直至昏迷或死亡。 2．服納曲酮的病人在緊急情況下需要用鎮(zhèn)痛藥時不應用阿片類鎮(zhèn)痛藥。 （四）應配合社會監(jiān)督網(wǎng)絡(luò)和家庭支持體系，使納曲酮更好地發(fā)揮預防復吸的輔助作用。 （五）過量。有報告自愿者每天服800mg，共7天未見中毒。一旦中毒應對癥處理。

兒童用藥

對18歲以下的個體使用本品的安全性問題尚未確定。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品屬于妊娠危險性C級的藥物。實驗證明，臨床用量140倍的劑量（約為100mg/kg），對家兔和大鼠可能有殺滅胚胎的作用，而且在大鼠能明顯增加假妊的比例，并降低雌鼠的受孕率。但在人尚無對生育影響的報告。關(guān)于本品是否能從人乳計中排出尚不得知。對產(chǎn)程是否有影響也是未知數(shù)。所以對孕婦和哺乳期婦女使用本品應當慎重。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情其咨詢醫(yī)師或藥師。

藥物過量

本品可能干擾含有阿片類藥物的治療作用，凡使用阿片類鎮(zhèn)痛藥應避免與這類藥物同時使用。

藥理毒理

納曲酮是阿片受體拮抗劑，能阻斷外源性阿片類物質(zhì)與阿片受體的結(jié)合。對mu，delta，kappa三種阿片受體均有阻斷作用。納曲酮不產(chǎn)生耐受性和依賴性。對阿片類依賴者，納曲酮可催促產(chǎn)生戒斷綜合癥。

藥代動力學

納曲酮口服后主要消除途徑是大量被肝臟代謝，約占有吸收量的95％變?yōu)閹追N代謝產(chǎn)物，其中主要的活性代謝產(chǎn)物是6-b納曲醇（6-b-naltrexol），其藥理作用也是阻斷阿片受體。一個次要的代謝物是2-羥基-3-甲氧基-6-b納曲醇。納曲酮及其代謝物主要經(jīng)腎臟排出，原形由尿中排出的不到口服劑量的1％，由尿中排出的原形藥物和結(jié)合的6-b納曲醇約為口服劑量的38％。從藥代動力學來看，本品及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。給24名男性志愿者服用50mg納曲酮后，納曲酮及其主要代謝產(chǎn)物6-b納曲醇的Cmax分別為8.6和99.3mg/ml。在50～200mg用量之間納曲酮和6-b納曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax約1小時。納曲酮和6-b納曲醇的消除T1/2分別為3.9和12.9小時。其平均消除T1/2和Tmax與用量無關(guān)。納曲酮不在體內(nèi)蓄積。由于T1/2長，6-b納曲醇的血濃度在長期給藥時可增加40％。體內(nèi)納曲酮的總清除率為1.5L/分（相當肝血流）。其腎清除率為127ml/分，完全由腎小球濾過。6-b納曲醇的腎清除率為283ml/分，推測有腎小管分泌機制。納曲酮靜注后的分布容積為1350升。納曲酮在治療劑量范圍內(nèi)約有21％與血漿蛋白結(jié)合。

貯藏

遮光，密封保存。

包裝

5mg*100片/瓶。

有效期

24個月

批準文號

國藥準字H20000296

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：北京華素制藥股份有限公司 生產(chǎn)地址：北京市房山區(qū)良鄉(xiāng)鎮(zhèn)工業(yè)開發(fā)區(qū)金光北街1號