諾沖5mg*6片*2板

藥品名稱

通用名稱：鹽酸多奈哌齊片
英文名稱：DonepezilHydrochlorideTables
漢語拼音：YansuanDuonaipaiqiPian

成份

本品主要成分為鹽酸多奈哌齊。 化學(xué)名稱為：1-芐基-4-[（5，6-二甲氧基茚滿酮-2-基）甲基]哌啶鹽酸鹽。

性狀

本品為薄膜衣片，除去膜衣后顯白色或類白色。

功能主治

本品適用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療

規(guī)格

5mg

用法用量

口服初始用量一次mg（片）一日次睡前服用并至少將初始劑量維持個月以上才可根據(jù)治療效果增加劑量至每次mg（片）仍一日次最大推薦劑量為每日mg(片)大于每日mg(片)的劑量未進(jìn)行過臨床研究停止治療后鹽酸多奈哌齊的療效逐漸減退終止治療無反跳現(xiàn)象對于腎功能及輕至中度肝功能不全者鹽酸多奈哌齊的消除不受影響因此這些病人可使用相似劑量方案或遵醫(yī)囑

不良反應(yīng)

常見不良反應(yīng)包括惡心腹瀉失眠嘔吐肌肉痙攣乏力倦怠與食欲減退癥狀通常輕微且短暫不必調(diào)整劑量連續(xù)服藥癥狀可緩解較少見的不良反應(yīng)包括頭痛頭暈精神紊亂（幻覺易激動攻擊行為）體重減輕視力減退胸痛關(guān)節(jié)痛抑郁多夢嗜睡新的神經(jīng)癥狀皮疹胃痛胃腸功能紊亂尿頻或無規(guī)律極少但有報道的不良反應(yīng)為暈厥心動過緩或心律不齊竇房傳導(dǎo)阻滯房室傳導(dǎo)阻滯心臟雜音癲癇或黑便

注意事項

應(yīng)當(dāng)由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經(jīng)驗的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療通過公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)（如DSMIVICD）來診斷只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療治療可以一直持續(xù)只要對病人的益處一直存在因此多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評估當(dāng)治療的益處不再存在時應(yīng)當(dāng)考慮終止治療每個病人對于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的對于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默型癡呆病人其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷（例如與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退）病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察 麻醉鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑麻醉時可能會增加琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用 心血管系統(tǒng)膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走樣作用（如心動過緩）患有"病竇綜合征"或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意曾有暈厥和癲癇發(fā)生的報道需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停博的病人 消化系統(tǒng)對于患潰瘍病危險性增大的病人例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDs）病人應(yīng)監(jiān)測其癥狀但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗中與安慰劑相比消化性潰瘍或胃腸道出血的發(fā)病率未見增加 泌尿生殖系統(tǒng)擬膽堿藥物可引起膀胱排出受阻但在鹽酸多奈哌齊臨床試驗中未見此作用 神經(jīng)系統(tǒng)擬膽堿作用可能造成癲癇大發(fā)作但癲癇也可能是阿爾茨海默病的表現(xiàn)之一擬膽堿藥有可能加重或誘發(fā)錐體外系癥狀 呼吸系統(tǒng)因其擬膽堿作用有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應(yīng)慎用服用鹽酸多奈哌齊時應(yīng)避免合用其它乙酰膽堿酯酶抑制劑膽堿能系統(tǒng)的激動劑或拮抗劑 目前幾乎沒有報道過服用鹽酸多奈哌齊后出現(xiàn)包括肝炎的肝功能異常但如果出現(xiàn)解釋的肝功能異常應(yīng)考慮停藥 如果用藥的患者出現(xiàn)幻覺易激動和攻擊行為等精神紊亂癥狀應(yīng)采取減量或停止治療 對駕駛及操作機(jī)器能力的影響阿爾茨海默型癡呆可能會影響駕駛或操作機(jī)器的能力另外多奈哌齊可以引起乏力頭暈和肌肉痙攣主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時對于服用多奈哌齊的阿爾茨海默型癡呆病人繼續(xù)駕駛或操作復(fù)雜機(jī)器的能力應(yīng)當(dāng)由治療醫(yī)師作出常規(guī)的評估

禁忌

對鹽酸多奈哌齊哌啶衍生物或制劑中輔料有過敏反應(yīng)者禁用

孕婦用藥

.孕婦禁用本品.尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料故服用本品的婦女不能哺乳

兒童用藥

本品不推薦用于兒童

老年用藥

按推薦劑量應(yīng)用

藥物相互作用

CYPA和CYPD同功酶的誘導(dǎo)劑苯妥英鈉卡馬西平地塞米松利福平苯巴比妥可提高本品的清除率.CYPA和CYPD同功酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝.本品對茶堿西米替丁華法林地高辛的代謝未發(fā)現(xiàn)有干擾.本品可能會影響有抗膽堿活性的藥物

藥理毒理

藥理作用：目前認(rèn)為早老性癡呆認(rèn)知障礙的發(fā)病機(jī)制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測，隨著病程的進(jìn)展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達(dá)16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細(xì)菌回復(fù)突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

藥代動力學(xué)

1.吸收：口服大約3-4小時后達(dá)到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時，所以，多次每日單劑量給藥將緩慢達(dá)到穩(wěn)態(tài)。治療開始后3周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)后，血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日斜浠?芐　?飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。 2.分布：約95％的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結(jié)合。有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確。但是，在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中，給予單劑14C-標(biāo)記的5mg鹽酸多奈哌齊240小時后，仍有28％的標(biāo)記物未被回收，表明鹽酸多奈哌齊和（或）其代謝物可能在體內(nèi)存在10天以上。 3.代謝/排泄：鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物，其中有些尚未確定。服用單劑14C-標(biāo)記的鹽酸多奈哌齊5mg后，血漿放射性（以服用劑量的百分比表示），主要為鹽酸多奈哌齊原形（30％），6-氧-去甲基多奈哌齊（11％-唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝產(chǎn)物），Donepezil-cis-N-oxide（9％），5-氧-去甲基多奈哌齊（7％）和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結(jié)合物（3％）。約見57％的總放射物從尿中回收（有17％是沒有轉(zhuǎn)化的多奈哌齊）。14.5％從糞便中回收，提示生物轉(zhuǎn)化和尿排泄為消除的主要途徑。尚無證據(jù)表明鹽酸多奈哌齊和（或）其代謝產(chǎn)物有肝腸循環(huán)。血漿中多奈哌齊濃度以半衰期70小時下降。性別、種族和吸煙史對血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無顯著差異。多奈哌齊的藥代動力學(xué)還沒有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進(jìn)行過正式的研究，但是，病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數(shù)值相近。

儲藏

遮光，密閉保存。

有效期

暫定30個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBHO7282004

國藥準(zhǔn)字

國藥準(zhǔn)字H20040751

生產(chǎn)企業(yè)

貴州圣濟(jì)堂制藥有限公司