金思平5mg*10片

藥品名稱

通用名稱：鹽酸司來(lái)吉蘭片商品名稱：金思平
英文名稱：SelegilineHydrochlorideTablets
漢語(yǔ)拼音：YansuanSilaijilanPian

成份

本品主要成份為鹽酸司來(lái)吉蘭?；瘜W(xué)名稱：（R）-N-a-二甲基-N-（2-丙炔基）苯乙胺鹽酸鹽。

性狀

本品為白色或類白色片

適應(yīng)癥

適用于原發(fā)性帕金森病?？蓡斡糜谥委熢缙谂两鹕?，也可與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。在與左旋多巴合用時(shí)，特別適用于治療運(yùn)動(dòng)波動(dòng)。

規(guī)格

5mg

用法用量

口服。開(kāi)始劑量為早晨5毫克（一片）。鹽酸司來(lái)吉蘭片劑量可增至每天10毫克（二片）（早晨一次服用或分早、中2次服用）。若病人在合用左旋多巴制劑時(shí)顯示類似左旋多巴的不良反應(yīng)，左旋多巴劑量應(yīng)減低?；蜃襻t(yī)囑。

不良反應(yīng)

單獨(dú)服用鹽酸司來(lái)吉蘭耐受性好。有報(bào)導(dǎo)服用鹽酸司來(lái)吉蘭后病人口干，短暫血清轉(zhuǎn)氨酶值升高及睡眠障礙（例如失眠）的發(fā)生率比用安慰劑病人增加。由于鹽酸司來(lái)吉蘭能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反應(yīng)也會(huì)增加。加入鹽酸司來(lái)吉蘭給已服用最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現(xiàn)不隨意運(yùn)動(dòng)、惡心、激越、錯(cuò)亂、幻覺(jué)、頭痛、體位性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報(bào)導(dǎo)。應(yīng)監(jiān)測(cè)潛在的不良反應(yīng)。所以，當(dāng)加入鹽酸司來(lái)吉蘭治療時(shí)，左旋多巴劑量應(yīng)降低平均白分之三十。

禁忌

對(duì)鹽酸司來(lái)吉蘭片過(guò)敏者、嚴(yán)重的精神病、嚴(yán)重的癡呆、遲發(fā)性異動(dòng)癥、有消化性潰瘍以及病史者禁用。與左旋多巴合用時(shí)，對(duì)甲狀腺功能亢進(jìn)、腎上腺髓質(zhì)的腫瘤（嗜鉻細(xì)胞瘤）、青光眼（閉角型青光眼）患者也應(yīng)禁用。

注意事項(xiàng)

有不穩(wěn)定高血壓、心律失常、嚴(yán)重心絞痛或精神病或者以及前列腺肥大伴排尿困難者服用鹽酸司來(lái)吉蘭片需特別注意。若服用過(guò)大劑量（超過(guò)每天30毫克），會(huì)消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）開(kāi)始顯著增加。所以，同時(shí)服用大劑量鹽酸司來(lái)吉蘭片及高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險(xiǎn)，曾報(bào)告在鹽酸司來(lái)吉蘭治療期中有短暫性轉(zhuǎn)氨酶增高。運(yùn)動(dòng)員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)不足，所以不推薦在懷孕及哺乳期服用。

兒童用藥

目前尚無(wú)兒童用藥資料。

老年患者用藥

參見(jiàn)“用法用量”。

藥物相互作用

本品治療中與間接的擬交感神經(jīng)藥相互作用所引起的高血壓反應(yīng)要留意。治療帕金森所用的鹽酸司來(lái)吉蘭片劑量與含酪食品同時(shí)服用未發(fā)現(xiàn)有高血壓反應(yīng)。本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴(yán)重低血壓。同時(shí)與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無(wú)耐藥問(wèn)題的報(bào)告。但同期用此類藥品（MAOA及MAOB抑制劑）及酪胺類物質(zhì)（例如含酪食品如發(fā)酵食品及飲料、芝士、香腸、腌肉類、野味、肝臟、牛肉湯、咸魚、豆類及豌豆、德國(guó)腌菜及酵母制品）會(huì)輕度增加高血壓反應(yīng)。但由于本品與嗎氯貝胺同時(shí)服用文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)不詳，這兩種藥不能同時(shí)服用。有報(bào)告鹽酸司來(lái)吉蘭片與度冷丁有相互作用，由于有些相互作用可致命并且機(jī)理未被確定，所以應(yīng)避免同時(shí)服用。鹽酸司來(lái)吉蘭片與氟西汀同時(shí)服用有報(bào)告產(chǎn)生嚴(yán)重反應(yīng)，例如共濟(jì)失調(diào)、震顫、高熱、高/低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化（激越、錯(cuò)亂、及幻覺(jué)）演變至譫妄及昏迷。鹽酸司來(lái)吉蘭片與其他兩種5-羥色胺重?cái)z取抑制劑舍曲林及帕羅西汀同時(shí)服用也有類似報(bào)導(dǎo)，并且相互作用機(jī)制并不清楚了解，這些藥物與鹽酸司來(lái)吉蘭片應(yīng)避免同時(shí)服用。由于氟西汀及其代謝產(chǎn)物的半衰期較長(zhǎng)，氟西汀停藥最少五星期后才開(kāi)始服用鹽酸司來(lái)吉蘭片。另鹽酸司來(lái)吉蘭片及其代謝產(chǎn)物半衰期短，鹽酸司來(lái)吉蘭片停藥兩星期后即可開(kāi)始服用氟西汀。在健康志愿者中同時(shí)服用鹽酸司來(lái)吉蘭片及西酞普蘭無(wú)任何臨床、藥效學(xué)或藥物動(dòng)力學(xué)的相互作用。不過(guò)，同時(shí)服用鹽酸司來(lái)吉蘭片及所有選擇性5-羥色胺重?cái)z取抑制劑萬(wàn)拉法辛及氟優(yōu)沙明都要注意。鹽酸司來(lái)吉蘭片及三環(huán)類抗抑郁藥同用時(shí)要小心，曾報(bào)告有嚴(yán)重中樞神經(jīng)癥狀，有幾例出現(xiàn)高熱、震顫及激越的死亡報(bào)告。其他報(bào)告同時(shí)服用鹽酸司來(lái)吉蘭片及三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)有高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽搐、行為及精神改變。由于相互作用機(jī)理尚未清楚，加進(jìn)這些藥物于正服用鹽酸司來(lái)吉蘭片的病人要謹(jǐn)慎。

藥物過(guò)量

無(wú)過(guò)量報(bào)告。有報(bào)導(dǎo)每日600毫克劑量被發(fā)現(xiàn)引起嚴(yán)重低血壓及運(yùn)動(dòng)性激越。鹽酸司來(lái)吉蘭片過(guò)量理論上抑制MAO-A及MAO-B酶，所以癥狀類似非選擇性單胺氧化酶（MAO）抑制劑過(guò)量（例如嗜睡、眩暈、激惹、活動(dòng)過(guò)多、不安、嚴(yán)重頭痛、幻覺(jué)、高血壓、低血壓、胸痛、心跳增加或不規(guī)則血管萎陷、呼吸抑制、出汗增加及發(fā)熱）。無(wú)特異性解毒劑。如出現(xiàn)過(guò)量表現(xiàn)以對(duì)癥、支持治療為主。

藥理毒理

1.藥理作用鹽酸司來(lái)吉蘭是苯乙胺的左旋炔類衍生物，為B型單胺氧化酶（MAO-B）不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(shí)（如10mg/天）可選擇性地抑制MAO-B。司來(lái)吉蘭經(jīng)MAO轉(zhuǎn)化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔酶異咯嗪黃素腺嘌呤二核苷酸（FAD）不可逆性結(jié)合，"自殺性"抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而腸中MAO-A占優(yōu)勢(shì)。MAO可使多種兒茶酚胺類化合物和5-羥色胺氧化脫胺而降解。司來(lái)吉蘭作為左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，通過(guò)抑制腦內(nèi)MAO-B，阻斷多巴胺的降解，相對(duì)增加多巴胺含量，補(bǔ)充神經(jīng)元合成多巴胺能力的不足。通常認(rèn)為司來(lái)吉蘭的作用主要是通過(guò)抑制MAO-B的活性而產(chǎn)生，但另外有證據(jù)表明司來(lái)吉蘭可通過(guò)其他機(jī)制增強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)的功能。如干擾突觸對(duì)多巴胺的再攝取，或通過(guò)其代謝產(chǎn)物（安非他敏和甲基苯丙胺）干擾神經(jīng)元對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)的攝取，增強(qiáng)遞質(zhì)（去甲腎上腺素、多巴胺、5-HT）的釋放來(lái)加強(qiáng)多巴胺能神經(jīng)的功能。MAO對(duì)食物和藥物中的多種外源性胺類物質(zhì)也有降解作用，腸道和肝臟中的MAO（主要是MAO-B）對(duì)于防止外源性胺類物質(zhì)吸收引發(fā)高血壓危象（稱為"干酪反應(yīng)"）具有重要作用。如果發(fā)酵的干酪、紅葡萄酒、鯡以及治療咳嗽/感冒藥等所含的胺類物質(zhì)大量進(jìn)入血液循環(huán)，被腎上腺素能神經(jīng)元吸收后，置換囊胞儲(chǔ)存位點(diǎn)中的去甲腎上腺素，后者釋放入血，可引起血壓升高等反應(yīng)。司來(lái)吉蘭對(duì)MAO-B活性中心的親和力大于MAO-A，因此理論上講，在臨床推薦劑量下可選擇性地抑制MAO-B而不會(huì)明顯抑制腸道中的MAO-A。2.毒理學(xué)研究遺傳毒性：鼠傷寒沙門菌基因突變?cè)囼?yàn)和體內(nèi)染色體畸變?cè)囼?yàn)，未見(jiàn)基因突變或染色體損傷。但尚不能確定司來(lái)吉蘭無(wú)致突變或致染色體裂變的作用。生殖毒性：致畸敏感期試驗(yàn)中，SD大鼠經(jīng)口給予司來(lái)吉蘭4、12和36mg/kg（按mg/m2計(jì)算，分別相當(dāng)于人用劑量的4、12、35倍）未觀察到致畸作用，但36mg/kg組的胎仔體重降低；新西蘭兔經(jīng)口給藥5、25、50mg/kg（按mg/m2計(jì)算，分別相當(dāng)于人用劑量的10、48、95倍）未見(jiàn)致畸作用，但25和50mg/kg組的胎仔數(shù)少于致畸作用評(píng)價(jià)所推薦的胎仔數(shù)，50mg/kg組的總吸收胎數(shù)和著床后丟失率增加，平均存活胎仔數(shù)減少。圍產(chǎn)期試驗(yàn)中，SD大鼠經(jīng)口給予司來(lái)吉蘭4、16和64mg/kg（按mg/m2計(jì)算，分別相當(dāng)于人用劑量的4、15、62倍），發(fā)現(xiàn)16和64mg/kg組死胎數(shù)增加，平均產(chǎn)仔數(shù)、存活胎仔數(shù)減少，胎仔體重減輕（出生時(shí)以及整個(gè)哺乳期間），64mg/kg組出生時(shí)的活仔產(chǎn)后4天內(nèi)就全部死亡，故無(wú)法判斷此劑量對(duì)出生后發(fā)育的影響。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服后迅速由胃腸道吸收，易通過(guò)血腦屏障，完全代謝成N-去甲丙炔苯丙胺(N-desmethyldeprenyl)、1-甲基苯丙胺(1-methamphetamine)及1-苯丙胺。服用一劑量鹽酸司來(lái)吉蘭片后，血清和尿中代謝物的T1/2分別為N-去甲丙炔苯丙胺2小時(shí)；1-甲基苯丙胺20.5小時(shí)；1-苯丙胺17.7小時(shí)。服藥后0.5～2小時(shí)達(dá)到血清峰濃度，平均約39(16～69)小時(shí)排出體外。本品主要由腎臟排出，單劑口服本品10mg后，45％的上述三種代謝產(chǎn)物于48小時(shí)內(nèi)以從尿中排出。

貯藏

遮光、密封保存。

包裝

鋁塑泡罩包裝，10片/板*1板/盒

有效期

24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-061)-2011Z

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133055

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：山東綠葉制藥有限公司生產(chǎn)地址：山東省煙臺(tái)市萊山區(qū)寶源路9號(hào)郵政編碼：264003電話號(hào)碼：（0535）6717618