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肝毒性 臨床試驗和上市后經(jīng)驗中觀察到有肝毒性。肝毒性可以為重度,曾有死亡報告。死亡原因不明。參見[注意事項]
藥品名稱
通用名稱:甲苯磺酸拉帕替尼片
商品名稱:泰立沙Tykerb
英文名稱:LapatinibDitosylateTablets
漢語拼音:JiaBenHuangSuanLaPaTiNiPian
成份
化學(xué)名稱:N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺?;?乙基)氨基)甲基)-呋喃基-2取代)-喹唑啉-4氨基二(4-甲基苯磺酸酯)一水合物 (對甲苯磺酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式:C29H26ClFN4O4S(C7H8O3S)2H2O 分子量:943.48(二甲苯磺酸鹽,一水合物)
性狀
本品為黃色薄膜衣片,一側(cè)平面,另一側(cè)刻有凹陷GSXJG刻痕。
適應(yīng)癥
拉帕替尼與卡培他濱聯(lián)用,適用于ErbB-2過度表達(dá)且既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的治療。注意:本品必須是在接受曲妥珠單抗治療后進(jìn)展的復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移患者使用。尚無數(shù)據(jù)支持可以在該適應(yīng)癥以外的人群使用。
規(guī)格
0.25g
用法用量
推薦劑量為1250mg,每日1次,第1~21天服用,與卡培他賓2000mg/d,第1~14天分2次服聯(lián)用。拉帕替尼,應(yīng)每日服用1次,不推薦分次服用。飯前1h或飯后2h后服用。如漏服1劑,第2天不需劑量加倍。妊娠級別D,孕婦禁用。是否通過乳汁分泌尚不清楚,哺乳期婦女應(yīng)停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發(fā)現(xiàn)有明顯差異。未對腎臟嚴(yán)重?fù)p害及透析患者做過臨床試驗,中重度肝損害的患者應(yīng)酌減劑量。
不良反應(yīng)
臨床試驗中觀察到的大于10%的不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng),包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等,皮膚干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困難及失眠等。與卡培他賓合用,不良反應(yīng)有惡心、腹瀉及嘔吐,掌跖肌觸覺不良等。個別患者可出現(xiàn)左心室射血分?jǐn)?shù)下降,間質(zhì)性肺炎。其最常見之副作用為腸胃消化道系統(tǒng)方面的副作用,即是惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀,其他還有皮膚方面的紅腫、搔癢、疼痛,以及疲倦等。另外還有極少見但是嚴(yán)重的副作用,包括心臟方面以及肺部方面。當(dāng)病患出現(xiàn)二級以上的心臟左心室搏出分率下降時,必須停止使用,以避免產(chǎn)生心臟衰竭。當(dāng)左心室搏出分率回復(fù)至正常值或病患無癥狀后兩個禮拜便可以以較低劑量重新用藥。與小紅莓類類的化療藥品相比,拉帕替尼的心臟毒性為可逆的,不像小紅莓類的不可逆性并有一生最多使用量,拉帕替尼并沒有一生最多使用量。由于拉帕替尼是以肝臟CYP酵素系統(tǒng)代謝的藥物,在使用其他具有誘導(dǎo)或是抑制CYP酵素的藥物時,必須要注意劑量的調(diào)整。孕婦一般不應(yīng)該使用拉帕替尼,因為其懷孕毒性分類為D,因此如果沒有絕對的需要或是對母體有極大的利益,否則不建議孕婦或育懷孕者使用。
禁忌
對泰立沙及同類過敏患者禁用。
注意事項
1.左室射血分?jǐn)?shù)降低。 2.肝毒性。 3.重度肝損害的患者。 4.腹瀉。 5.間質(zhì)性肺部/肺炎。 6.QT延長。 7.藥物相互作用。 8.對駕駛和操作機(jī)器能力的影響。
藥理作用
甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制表皮生長因子受體(ErbB1)和人表皮因子受體2(ErbB2)。4種乳腺癌細(xì)胞株中BT474和SKBr3對拉帕替尼敏感,半抑制濃度為25和32nmol/L,MDA-MB-468和T47D細(xì)胞株不敏感,半抑制濃度在微摩爾級別級別,對于膀胱癌的2種細(xì)胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表達(dá))和J82(ErbB1和ErbB2低度表達(dá)),增強(qiáng)順鉑的療效。在多種動物均能抑制表皮因子驅(qū)動的腫瘤生長。拉帕替尼對曲妥單抗耐藥的腫瘤細(xì)胞株有效。
兒童用藥
尚無兒童應(yīng)用本品的安全性和有效性資料
老年患者用藥
年齡≥65歲的患者應(yīng)用本品的資料有限,所以老年患者可能更敏感
藥物相互作用
在體外拉帕替尼片在治療濃度可抑制CYP3A4和CYP2C8,并且主要由CYP3A4代謝,抑制此酶活性的藥物能顯著提高拉帕替尼的血藥濃度。酮康唑,每次0.2g,2次/d,7d后可提高拉帕替尼AUC3~7倍,半衰期延長1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4誘導(dǎo)劑,每次100mg,每日2次,3d后改為每次200mg,每日2次共用17d,拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的轉(zhuǎn)運地物,抑制糖蛋白的藥物可能增加該藥的血藥濃度。
貯藏
密封,陰涼干燥保存。
有效期
24個月
批準(zhǔn)文號
國藥準(zhǔn)字J20130073
原注冊證號
H20130062,H20130073,H20130074
生產(chǎn)企業(yè)
公司名稱:GlaxoGroupLimited 公司地址:980GreatWestRoad,Brentford,MiddlesexTW89GS 生產(chǎn)廠商:GlaxoOperationsUKLimited,(tradingasGlaxoWellcomeOperations) 廠商地址:PrioryStreet,Ware,HertfordshireSG120DJ 分包裝企業(yè)名稱:葛蘭素史克(天津)有限公司 分包裝企業(yè)地址:天津經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)泰豐工業(yè)園
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