缺貨 萌格旺 0.5μg*10片

藥品名稱

商品名：萌格旺通用名：阿法骨化醇片英文名：AlfacalcidolTablets
漢語拼音：AfaguhuachunPian

成份

本品主要成分為阿法骨化醇，其化學名為：（5Z，7E）-9，10-開環(huán)膽甾-5，7，10(19)-三烯-1α，3β-二醇分子式：C27H44O2分子量：400.64

性狀

本品為白色圓形片劑。

適應癥

骨質疏松癥。 改善下列疾病所致的維生素D代謝異常的各種癥狀(如低血鈣、手足搐搦、骨痛、骨病變):慢性腎功能衰竭,甲狀旁腺機能減退癥,抗維生素D性佝僂病,軟骨病。

規(guī)格

每片中分別含阿法骨化醇（1）0.25ug（2）0.55ug（3）1.0ug

用法用量

在充分控制患者正常血鈣值的基礎上,調整本品的服用量。 慢性腎衰竭和骨質疏松癥 通常,成人1日1次,口服阿法骨化醇0.5-1.0ug。但應按年齡、癥狀適當增減用量。 甲狀旁腺機能低減癥,其它維生素D代謝異常所致的疾病通常成人1日1次,口服阿法骨化醇1.0-4.0ug,口服。但應按疾病、年齡、癥狀、病情適當增減用量。 兒童對小兒的骨質疏松癥,常用量為1日1次,口服阿法骨化醇0.01-0.03ug/kg。其他疾病時,1日1次,口服阿法骨化醇0.05-0.1ug/kg。但應按病情、癥狀適當增減用量。

不良反應

（1）治療骨質疏松癥:14,808例患者使用本品,報告的不良反應有192例(1.3％)241件。其中主要的是BUN上升(0.2％),噯氣(0.2％),食欲不振(0.1％),AST(GOT)上升(0.09％)等。 （2）治療慢性腎功能衰竭,甲狀旁腺機能低減癥,抗維生素D性佝僂病,軟骨病,未成熟兒的維生素D代謝異常所致的各種癥狀的改善:4,967例中報告不良反應有285例(5.7％)471件。其中主要的是瘙癢感(2.3％),食欲不振(1.0％),噯氣(0.9％),腹瀉(0.6％),ALT(GPT)上升(0.5％)等。 重大的不良反應（1）急性腎功能衰竭(頻度不明):因血清鈣上升偶伴有急性腎功能衰竭的出現(xiàn),需定期觀察血清鈣值及腎功能,當發(fā)現(xiàn)有異常時,應采取確切的停藥等措施。（2）肝功能障礙、黃疸(頻度不明):伴AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P的上升等,因有肝功能障礙、黃疸的出現(xiàn),應進行充分的觀察。當發(fā)現(xiàn)有異常時,應采取確切的停藥等措施。 其他的不良反應在發(fā)現(xiàn)如下不良反應時,應采取確切的減量、停藥等措施。 消化系統(tǒng):發(fā)生率小于0.1-5％-食欲不振、惡心、噯氣、腹瀉、便秘、胃痛;發(fā)生率小于0.1％-嘔吐、腹脹、胃部不適、消化不良、口腔內不適感,口渴。 精神神經系統(tǒng):發(fā)生率小于0.1％-頭痛、頭重、失眠、精神恍惚、乏力、倦怠感、頭暈、麻木感、嗜睡、記憶力減退、耳鳴、老年性耳聾、背痛、肩部肌肉僵硬、下肢緊張感、胸痛。 循環(huán)系統(tǒng):發(fā)生率小于0.1％-輕度的血壓上升,心悸。 肝臟:發(fā)生率小于0.1-5％-AST、ALT上升;發(fā)生率小于0.1％-LDH、γ-GTP上升。 腎臟:發(fā)生率小于0.1-5％-BUN、肌酐上升(腎功能減退);發(fā)生率小于0.1％-腎結石。 皮膚:發(fā)生率小于0.1-5％-瘙癢感;發(fā)生率小于0.1％-皮疹,發(fā)熱感。 眼:結膜充血(發(fā)生率小于0.1-5％)。 骨:關節(jié)周圍鈣化(發(fā)生率小于0.1％)。 其他:嗓音嘶啞,水腫(發(fā)生率小于0.1％)。

禁忌

無特別禁忌

注意事項

（1）服藥注意：藥劑交付時：取出本品的PTP包裝進行服用知道。（由于誤食PTP、有尖硬部會刺傷食道黏膜、再穿孔引起縱隔竇道炎等的并發(fā)癥的報告） （2）其他：給有高磷血癥的患者服用時,要并用磷酸結合劑使血清磷值下降。

孕婦及哺乳期婦女用藥

(1)孕婦或可能懷孕的婦女使用本品時要權衡利弊，只有在利大于弊的情況下才能使用。[妊娠期間用藥的安全性尚未確立。在動物實驗大量給藥時，曾出現(xiàn)胚胎骨化延遲。對性腺的影響包括，受孕率下降胎兒死亡率，上升胎兒的發(fā)育受到抑制及哺乳力下降等。] (2)哺乳期中最好避免用藥，在不得己的情況下用藥時停止哺乳。[哺乳期間用藥的安全性尚未確立。動物實驗(大白鼠)時，哺乳向新生幼年白鼠的移行率相當于母動物用藥量的1/20。]

兒童用藥

在給小兒服用時應充分觀察血鈣值，尿中Ca/Cr比值等，同時慎重掌握服用量，從少量漸增，以免過量服用。[年幼大白鼠口服給藥時的急性毒性強于成年大白鼠。]

老年用藥

一般來說，因高齡者生理功能下低，要注意服用量。

藥物相互作用

與下列藥物聯(lián)合應用應注意： 含鎂制劑（氧化鎂、碳酸鎂等）,偶有引起高鎂血癥的報告。不明 強心制劑（地高辛等）,有可能出現(xiàn)心律不齊。由本品引起高鈣血癥時,強心制劑的作用被增強。 鈣制劑(乳酸鈣水化物、碳酸鈣等),有可能出現(xiàn)高鈣血癥,本品促進腸道對鈣的吸收。 維生素D及其衍生物(骨化三醇等),有可能出現(xiàn)高鈣血癥,相加作用。 甲狀旁腺激素（PTH）制劑（特立帕肽）,有可能出現(xiàn)高鈣血癥,相加作用。

藥物過量

(1)為了預防過量給藥，在本品服用期間，應定期測定血清鈣值，調整服藥量以免導致高鈣血癥。 (2)在發(fā)生高血鈣時，應立即停止服用。在血清鈣值恢復正常后，再開始減量服藥。

臨床試驗

在日本國內30個醫(yī)療機構實施的一般臨床試驗的有效性如下: 慢性腎功能衰竭等70.9％(90/127) 骨質疏松癥51.4％(95/185)

藥理毒理

本品口服后，迅速由腸道吸收到血液中，通過肝臟微粒體的第25位羥化酶的作用，在側鏈第25位被羥化，成為有活性的物質1a,25-(OH)2D3然后分布于腸道及骨等的靶組織，與受體結合促進腸道吸收鈣，產生骨鹽溶解及成骨等--系列的生理活性作用。 1.促進腸道鈣吸收及升高血鈣作用 給缺乏維生素D的大白鼠和摘除腎臟的大白鼠服用阿法骨化醇的實驗結果，證實本品有促進腸道鈣吸收及血鈣上升的作用。 2.促進骨形成作用 (1)骨組織培養(yǎng):通過孵化9日的雞胚胎組織培養(yǎng)的研究結果，證明正常的骨形成中1a,25-(OH)2D3是必需的。 腎切除的大白鼠:在腎部分切除而出現(xiàn)較多骨吸收腔和類骨層，及低鈣化層明顯增加的大白鼠，服用阿法骨一化醇30日的實驗中，見到新生骨。 (3)骨質疏松癥的大白鼠模型(卵巢摘除大白鼠):卵巢摘除長期飼養(yǎng)后，發(fā)現(xiàn)血中1a,25-(OH)2D3值降低，海綿骨小梁的鈣化率減少，這些變化經阿法骨化醇0.1μgkg/天服用6個月后，得到了改善。 (4)骨質疏松癥的大白鼠模型(服用氫化可的松的大白鼠):由于長期服用氫化可的松，造成海綿骨小梁，骨皮質厚度和骨成分的減少，這些變化經阿法骨化醇0.02μg/kg/天~0.1μg/kg/天服用12周后，得到了改善。 (5)老年性骨質疏松癥(人體，電子和光學顯微鏡的觀察):在服用阿法骨化醇前后，作骨活檢，用電子顯微鏡進行觀察，得到活性成骨細胞、骨細胞、鈣化骨小腔增加等骨組織學的改善。 (6)鈣攝取量與骨吸收、骨形成作用:在缺乏維生素D大白鼠的飼料中改變其鈣含量，服用阿法骨化醇的實驗中，鈣含量較少時呈骨吸收，而鈣含量充分時呈明顯成骨作用。

藥代動力學

本品在小腸被吸收，經肝臟迅速代謝成為1a,25-(OH)2D3。健康成人14例口服阿法骨化醇4μg(1.0μgx4片)時血中1a,25-(OH)2D3濃度在4~24小時(平均11.0小時)達到峰值(平均94.6pg/m1)，48~72小時幾乎恢復為服用前值。 (動物藥代研究)吸收、排泄 大白鼠口服給藥0.4μg/kg時,48小時內可由尿糞排泄約72％，7天內約100％排除。 另外，大白鼠連續(xù)給藥14天的實驗，沒有發(fā)現(xiàn)主要臟器有蓄積傾向。

貯藏

遮光，密閉，室溫(不超過25*C)保存

包裝

每盒10片鋁薄膜包裝

有效期

36個月

執(zhí)行標準

JX20160011

批準文號

0.25μgx10片/盒;H20160263 0.5μgx10片/盒:H20160261 1.0μgx10片/盒:H20160262

生產企業(yè)

企業(yè)名稱:帝人制藥株式會社 地址:日本東京都千代田區(qū)霞關3-2-1