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咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:司來帕格片
商品名稱:優(yōu)拓比/UPTRAVI
英文名稱:SelexipagTablets
漢語拼音:SilaipagePian
成分
本品活性成分:司來帕格 化學(xué)名稱:2-[4-[(5,6-二苯基吡嗪-2-基)(2-丙基)氨基)丁氨基]-N-(甲磺?;?乙酰胺 分子式:C226H22N4O4S
性狀
0.2mg:圓形、淺黃色薄膜衣片,一面刻有“2”字 0.4mg:圓形、紅色薄膜衣片,一面刻有“4”字 0.6mg:圓形、淺紫色薄膜衣片,一面刻有“6”字 0.8mg:圓形、綠色薄膜衣片,一面刻有“8”字 1mg:圓形、橙色薄膜衣片,一面刻有“10"字 1.2mg:圓形、深紫色薄膜衣片一面刻有“12”字 1.4mg:圓形、深黃色薄膜衣片一面刻有“14”字 1.6mg:圓形、棕色薄膜衣片,一面刻有“16”字
適應(yīng)癥
肺動脈高壓 本品用于治療肺動脈高壓(PAH,WHO第1組)以延緩疾病進(jìn)展及降低因PAH而住院的風(fēng)險(xiǎn)。 本品的有效性已在一項(xiàng)長期研究中得到證實(shí),該研究是在WHO功能分級II-III級的PAH患者中進(jìn)行的。患者忠有特發(fā)性或透傳性PAH(58%),結(jié)締組織病相關(guān)的PAH(29%),與修復(fù)分流的先天性心勝病相關(guān)的PAH(10%)見[臨床試驗(yàn)])。
規(guī)格
(1)2mg;(2)0.4mg;(3)0.6mg;(4)0.8mg;(5)1mg;(6)1.2mg;(7)1.4mg;(8)1.6mg
用法用量
應(yīng)由具有肺動脈高壓治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生給予治療及監(jiān)測 劑量 個(gè)體化劑量滴定 每位患者都應(yīng)該進(jìn)行劑量滴定至個(gè)人的最高耐受劑量,其劑量范圍從0.2mg每日兩次,到1.6mg,每日兩次(個(gè)體化維持劑量)。 推薦起始劑量為0.2mg,每日兩次大約間隔12小時(shí).之后以0.2mg、每日兩次的增加劑量,通常每周增加一次。在治開始時(shí)和每次進(jìn)行劑量增加時(shí)建議在晚上服用第一劑。在劑量滴定期間可能發(fā)生反映本品作用機(jī)制的一些不良反應(yīng)(例如,頭痛、腹瀉、惡心和嘔吐、下頜疼痛、肌痛、肢體疼痛、關(guān)節(jié)痛和面部潮紅),通常為一過性反應(yīng)或者需進(jìn)行對癥治療(見[不良反應(yīng)])。然而,如果達(dá)了患者無法耐受的劑置,則應(yīng)將劑量減少至前一個(gè)較低劑量。 對于未發(fā)生反應(yīng)本品作用機(jī)制的不良反應(yīng)但劑量遞增受限的患者,可以再次嘗試?yán)^續(xù)增加至個(gè)人的最高耐受劑量直到最高劑量1.6mg、每日兩次, 個(gè)體化維持劑量 應(yīng)維持劑定期間所達(dá)到的最高耐受劑量,如患者對于某個(gè)劑量的治療隨著時(shí)間逐漸無法耐受,則應(yīng)考慮對癥治療和或?qū)┝拷抵恋囊粋€(gè)較低劑量。 中斷和停止治療 如果漏服,應(yīng)盡快補(bǔ)服,除非距離下一次服藥時(shí)間已不足6小時(shí)。如果漏3日或以上,則以較低的劑重新服用本品并重新劑量滴定。 對于PAH者突然中斷本品治療的經(jīng)驗(yàn)有限。尚未觀稟到急性反跳的證據(jù)。然而,如果決定停止服用本品,應(yīng)逐步停用,同時(shí)開始替代性治療。 肝功能不全患者 重度肝功能不全(child-PughC級)患者不得使用本品,對于中度肝功熊不全child-PughB級)忠者,本品的起始量應(yīng)為0.2mg、每日一次,每隔一周增加0.2mg.每日一次直至出現(xiàn)無法耐受或醫(yī)療上無法處理的反映司來帕格作用機(jī)制的不良反應(yīng)為止。輕度肝功能不全(child-PughA級)患者無需調(diào)給藥方案。 功能不全患者 輕底或中度腎功能不全者無調(diào)整給藥方案。重度腎功能不全(估計(jì)小球過率(eGFR)<30mL/min/1.73m2)患者無需改變起始劑量;對這些患者進(jìn)行劑量滴定時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎(見[注意事項(xiàng)])。 給藥方法 口服使用。 應(yīng)早、晚服用本品。為提高耐受性,建議隨餐服用本品,并在每次劑量增加階段開始時(shí),在晚間服用第一次增加的劑量。 不應(yīng)將藥片掰開、壓碎或咀嚼,應(yīng)用水送服。 視力不佳或失明患者在劑量滴定期間服用本品時(shí)應(yīng)有他人的協(xié)助。
不良反應(yīng)
安全性特征總結(jié) 最常被報(bào)告的不良反應(yīng)是頭痛、腹瀉、惡心嘔吐、下頜疼痛、肌痛、肢體疼痛、關(guān)節(jié)痛和面部潮紅,這些反應(yīng)在劑滴定期間較常發(fā)生。這些不良反應(yīng)中在嚴(yán)重程度上大部分為輕度至中度。
藥理毒理
藥理作用 司來帕格是一種口服前列環(huán)素受體(IP受體)激動劑,其結(jié)構(gòu)有別于前列環(huán)素,司來帕格經(jīng)羧酸酯酶1水解為活性代謝產(chǎn)物,活性代謝產(chǎn)物的效力約為司來帕格的37倍。司來帕格及其活性代謝產(chǎn)物可選擇性作用于IP受體,而對其他前列腺素受體(EP、DP、FP和TP)無作用。 毒理研究 遺傳毒性 司來帕格及其活性代謝產(chǎn)物的Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞體外染色體畸變試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)和大鼠體內(nèi)彗星試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性 大鼠經(jīng)口給予司來帕格達(dá)60mg/kg/天(活性代謝產(chǎn)物為人治療暴露量的175倍),未見對生育力的明顯影響。妊娠大鼠于器官形成期(妊娠7-17天)經(jīng)口給予司來帕格2、6、20mg/kg/天(以AUC計(jì)算,約為人最大推薦劑量時(shí)暴露量的47倍)時(shí),可見母體及胎仔體重輕微減輕,未見對胎仔發(fā)育的不良影響。妊娠兔于器官形成期(妊娠6-18天)經(jīng)口給予予司來帕格3、10、30mg/kg/天(以AUC計(jì)算,約為人最大推薦劑量時(shí)暴露量的50倍)時(shí),未見對胎仔發(fā)育的不良影響。 大鼠從妊娠第7天到哺乳第20天經(jīng)口給予司來帕格2、6或20mg/kg/天,高劑量組母體妊娠期間偶發(fā)肌肉松弛,攝食量短暫下降,未見對幼仔生存力、體重發(fā)育或外部分化的不良影響。 致癌性 在2年致癌性試驗(yàn)中,大鼠經(jīng)口給予司來帕格達(dá)100mg/kg/天,小鼠經(jīng)口給予司來帕格達(dá)50mg/kg/天(以AUC計(jì)算,約為人最大推薦劑量時(shí)暴露量的25倍以上),未見對幼仔生存力、體重發(fā)育或外部分化的不良影響。
貯藏
30°C以下保存。
包裝
聚酰胺/鋁/高密度聚乙烯/聚乙烯加嵌入式干燥劑以鋁箔密封的高密度聚乙烯泡罩包裝 0.2mg60片/盒,14片/盒 0.4mg60片/盒 0.6mg60片/盒 0.8mg60片/盒 1mg60片/盒 1.2mg60片/盒 1.4mg60片/盒 1.6mg60片/盒
有效期
36個(gè)月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20180251
進(jìn)口藥品注冊證號
0.2mg:H20180078
生產(chǎn)企業(yè)
公司名稱:ActelionPharmaceuticalsLtd 地址:Gewerbestrasse16,4123Allschwil,Switzerland 生產(chǎn)廠名稱:ExcellaGmbH&Co.KG 生產(chǎn)廠地址:NürnbergerStr.12,90537,Feucht,Germany 國內(nèi)聯(lián)系機(jī)構(gòu)名稱:愛可泰隆醫(yī)藥貿(mào)易(上海)有限公司
核準(zhǔn)日期
2018年12月07日
藥品信息服務(wù)證: (粵)一非經(jīng)營性一2018—0148
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