斯邁克0.1g*7片

藥品名稱

通用名稱：伊曲康唑分散片
英文名稱：ItraconazoleDispersibleTablets
漢語(yǔ)拼音：YiqukangzuoFensanPian

規(guī)格

0.1g

主要成份

本品主要成份為伊曲康唑。其化學(xué)式為：順-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1，2，4-3三氮唑基-1-甲基)-1，3-二氧環(huán)戊基-4-基]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2，4-二氫-2-(1-甲基丙基)-3H-1，2，4-3三氮唑-3-酮。分子式：C35H38Cl2N8O4分子量：705.64

性狀

本品為白色片。

適應(yīng)癥

伊曲康唑分散片適用于治療以下疾?。骸　?.婦科：外陰陰道念珠菌病?！　?.皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病?！　?.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病?！　?.系統(tǒng)性真菌感染：系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)，組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。

用法用量

為達(dá)到最佳吸收，應(yīng)餐后立即給藥，可加水分散均勻后口服，也可含于口中吮服或吞服。1.念珠菌性陰道炎：每次200mg，每天二次，療程為1天或每次200mg，每天一次，療程為3天；2.花斑癬：每次200mg，每天一次，療程為7天；3.皮膚真菌?。好看?00mg，每天一次，療程為15天；高度角化區(qū)(如足底部癬、手掌部癬)需：延長(zhǎng)治療15日，每次100mg，每天一次，療程為15天；4.口腔念珠菌?。好看?00mg，每天一次，療程為15天；5.真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，療程為21天；6.對(duì)于一些免疫缺陷病人，如白血病、愛滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑分散片治療真菌感染時(shí)，伊曲康唑的口服生物利用度可能會(huì)降低，劑量可加倍。7.甲真菌?。?)沖擊治療：每次200mg，每天二次，連用一周為一個(gè)沖擊療程。對(duì)于指甲感染，推薦采用兩個(gè)沖擊療程，每個(gè)療程間隔3周；對(duì)于趾甲感染，推薦采用三個(gè)沖擊療程。每個(gè)療程間隔3周。2)或者采用連續(xù)治療：每次200mg，每天一次，連用三個(gè)月。本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對(duì)皮膚感染來(lái)說，停藥后2-4周達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效，對(duì)甲真菌病來(lái)說在停藥后6-9個(gè)月達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效。8.系統(tǒng)性真菌病:根據(jù)不同感染選擇不同的劑量用法，詳見下表:適應(yīng)癥：曲霉病念珠菌病劑量：200mg每日一次100至200mg每日一次平均療程：2~5個(gè)月3周~7個(gè)月2個(gè)月~1年2個(gè)月~1年備注：對(duì)侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至:200mg每日二次；適應(yīng)癥：非隱球菌性腦膜炎、隱球菌性腦膜炎劑量：200mg每日一次、200mg每日二次平均療程：2個(gè)月~1年、2個(gè)月~1年備注：維持治療(腦膜炎感染患者)每日一次；適應(yīng)癥：組織胞漿菌病、孢子絲菌病劑量：200mg每日一次或200mg每日二次、100mg每日一次平均療程：8個(gè)月、3個(gè)月；適應(yīng)癥：副球孢子菌病、著色真菌病、芽生菌病劑量：100mg每日一次、100mg至200mg每日一次、100mg每日一次或200mg每日二次平均療程：6個(gè)月、6個(gè)月、6個(gè)月；

不良反應(yīng)

在已報(bào)告的伊曲康唑的不良反應(yīng)中常見胃腸道不適，如厭食、惡心，腹痛和便秘；少見的副作用包括頭痛、可逆性肝酶升高、月經(jīng)紊亂，頭暈和過敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫)。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變和Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形紅斑)，但后者的原因不明。已有重要的潛在病理改變并同時(shí)接受多種藥物治療的大多數(shù)患者，在接受伊曲康唑分散片長(zhǎng)療程療程(約一個(gè)月以上)治療時(shí)，可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。

禁忌

1.對(duì)本品過敏者禁用。2.孕婦禁用。除非用于系統(tǒng)性真菌病治療，但仍應(yīng)權(quán)衡對(duì)胎兒有無(wú)潛在性傷害作用。

注意事項(xiàng)

1.對(duì)持續(xù)用藥超過1個(gè)月的患者，以及治療過程中出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常，應(yīng)停止用藥。2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常者慎用(除非治療的必要性超過肝損傷的危險(xiǎn)性)。3.當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。4.對(duì)腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。5.育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?.胃酸降低時(shí)，會(huì)影響本品吸收。需接受酸中和藥物治療者，應(yīng)在服用伊曲康分散片至少2小時(shí)后，再服用這些藥物。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。除非用于系統(tǒng)性真菌病治療，但仍應(yīng)權(quán)衡對(duì)胎兒有無(wú)潛在性傷害作用。哺乳期婦女不宜使用。

兒童用藥

因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

1.誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當(dāng)與誘酶藥物共同服用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度。2.體外研究表明，在血漿蛋白結(jié)合方面，本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無(wú)相互作用。3.伊曲康唑能抑制由細(xì)胞色素3A酶催化的藥物代謝，導(dǎo)致包括副作用在內(nèi)的藥物作用的增加和/或延長(zhǎng)。因此：①在使用伊曲康唑治療期間不應(yīng)使用特非那丁、阿司咪唑、西沙必利、3唑侖和口服咪達(dá)唑侖。若靜脈注射咪達(dá)唑侖則更應(yīng)格外謹(jǐn)慎，因?yàn)槠滏?zhèn)靜作用會(huì)延長(zhǎng)；②若需與伊曲康唑同時(shí)服用口服抗凝劑、地高辛、環(huán)孢菌素A、全身應(yīng)用的甲潑尼龍(methylprednisolone)、長(zhǎng)春生物堿和他可林(tacrolimus)等，則應(yīng)減少這些藥物的劑量；③對(duì)服用二氫吡啶鈣離子通道阻斷劑和奎尼丁的病人應(yīng)監(jiān)測(cè)其副反應(yīng)，如水腫和耳鳴/聽力下降。必要時(shí)可減少這些藥物的劑量；④有報(bào)道罕見在做移植手術(shù)病人中同時(shí)接受伊曲康唑、環(huán)孢菌素和羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如洛伐他丁的治療時(shí)，有橫紋肌溶解發(fā)生，但伊曲康唑與橫紋肌溶解的因果關(guān)系尚未建立。4.已報(bào)道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時(shí)，應(yīng)減少劑量。5.尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。6.尚未觀察到本品對(duì)炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。

藥理毒理

本品為合成的三氮唑衍生物，具有廣譜抗真菌作用，可抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的合成，從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。本品對(duì)皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑制作用。

藥物過量

一旦發(fā)生，應(yīng)采取支持療法，包括洗胃等。本品不能經(jīng)過血液透析清除。無(wú)特殊的解毒藥。

藥代動(dòng)力學(xué)

文獻(xiàn)資料報(bào)道，餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3～4小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰值。本品血漿清除相呈雙相性，終末半衰期為l～1.5天。連續(xù)服用1～2周，本品血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)狀態(tài)。口服本品100mg每日1次、200mg每日1次和200mg每日2次時(shí)，伊曲康唑穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為0.4μg/ml，1.1μg/ml和2.0μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8％。全血濃度為血漿濃度的60％。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除是與表皮再生過程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥，7天后已不能測(cè)到藥物的血藥濃度。但皮膚中藥物仍可保持治療濃度以上達(dá)2～4周。開始治療l周后，在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑，3個(gè)月療程結(jié)束后，其藥物濃度仍至少存在6個(gè)月的時(shí)間。它同樣也存在于皮膚中，在汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中地分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2～3倍。在陰道組織中治療濃度持續(xù)時(shí)間是：200mg每日1次治療3天，可維持2天；200mg每日2次治療1天則維持3天。本品主要在肝中代謝，產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是烴基化伊曲康唑，體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測(cè)得抗真菌藥物水平約為高效液相色譜分析本品水平的3倍。經(jīng)糞排泄的原形藥約為所用劑量的3％～18％，經(jīng)腎排泄的原形藥則低于所用劑量的0.03％，大約35％是作為代謝物在一周內(nèi)經(jīng)尿排泄。

貯藏

遮光，密閉，在陰涼（不超過20°C）干燥處保存。

包裝

鋁塑包裝，7片/板，1板/盒

有效期

暫定24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH04232009

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090185

生產(chǎn)企業(yè)

哈爾濱三聯(lián)藥業(yè)股份有限公司

核準(zhǔn)日期

2009年04月09日

修改日期

2014年02月08日