易啟康0.1g*14粒

藥品名稱

通用名稱：伊曲康唑膠囊 商品名稱：易啟康
英文名稱：ItraconazoleCapsules
漢語拼音：YiqukangzuoJiaonang

成份

本品主要成份為伊曲康唑。 其化學(xué)名稱為：（±）-1-仲丁基-4-(4-(4-(4-((2R※,4S※)2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環(huán)戊-4-基)甲氧基)苯基)-1-哌嗪基)苯基)-△2-1,2,4-三氮唑-5-酮。 其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C35H38Cl2N8O4 分子量：705.63

性狀

本品內(nèi)容物為類白色至淡黃色丸狀顆粒。

適應(yīng)癥

伊曲康唑膠囊適用于治療以下疾?。?①婦科：外陰陰道念珠菌病。 ②皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。 ③由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。 ④系統(tǒng)性真菌感染：系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病（包括隱球菌性腦膜炎），組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。

規(guī)格

0.1g

用法用量

為達(dá)到最佳吸收，伊曲康唑膠囊應(yīng)餐后立即給藥，膠囊必須整個(gè)吞服。 1、念珠菌性陰道炎：每次200mg，每天二次，療程為1天或每次200mg，每天一次，療程為3天； 2、花斑癬：每次200mg，每天一次，療程為7天； 3、皮膚真菌病：每次100mg，每天一次，療程為15天；高度角化區(qū)（如足底部癬、手掌部癬）需：延長(zhǎng)治療15日，每次100mg，每天一次，程序?yàn)?5天； 4、口腔念珠菌?。好看?00mg，每天一次，療程為15天； 5、真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，療程為21天； 6、對(duì)于一些免疫缺陷病人，如白血病、愛滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑膠囊治療真菌感染時(shí)，伊曲康唑的口服生物利用度可能會(huì)降低，劑量可加倍。 7、甲真菌?。?1）沖擊治療：每次200mg，每天二次，連用一周為一個(gè)沖擊療程。對(duì)于指甲感染，推薦采用兩個(gè)沖擊療程，每個(gè)療程間隔3周；對(duì)于趾甲感染，推薦采用三個(gè)沖擊療程。每個(gè)療程間隔3周。 2）或者采用連續(xù)治療：每次200mg，每天一次，連用三個(gè)月。 本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對(duì)皮膚感染來說，停藥后2-4周達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效，對(duì)甲真菌病來說在停藥后6-9個(gè)月達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效。 8、系統(tǒng)性真菌?。焊鶕?jù)不同感染選擇不同的劑量用法，詳見下表 適應(yīng)癥劑量平均療程備注 曲霉病200mg每日一次2-5個(gè)月對(duì)侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至：200每日二次 念珠菌病100mg至200mg每日一次3周-7個(gè)月對(duì)侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至：200每日二次 非隱球菌性腦膜200mg每日一次2個(gè)月-1年維持治療（腦膜感染患者）每日一次 炎隱球性腦膜炎200mg每日二次2個(gè)月-1年維持治療（腦膜感染患者）每日一次 組織胞漿菌病200mg每日一次或200mg每日二次8個(gè)月 孢子絲菌病100mg每日一次3個(gè)月 副球孢子菌病100mg每日一次6個(gè)月 著色真菌病100mg至200mg每日一次6個(gè)月 芽生菌病100mg每日一次或200mg每日二次6個(gè)月

不良反應(yīng)

在已報(bào)告的伊曲康唑的不良反應(yīng)中常見胃腸道不適，如厭食、惡心，腹痛和便秘。 少見的副作用包括頭痛、可逆性肝酶升高、月經(jīng)紊亂，頭暈和過敏反應(yīng)（如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫）。有個(gè)例報(bào)告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變和Stevens-Johnson綜合癥（重癥多形紅斑），但后者的原因不明。 已有重要的潛在病理改變并同時(shí)接受多種藥物治療的大多數(shù)患者，在接受伊曲康唑膠囊長(zhǎng)療程療程（約一個(gè)月以上）治療時(shí)，可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。

禁忌

1.對(duì)本品過敏者禁用。 2.孕婦禁用。除非用于系統(tǒng)性真菌病治療，但仍應(yīng)權(quán)衡對(duì)胎兒有無潛在性傷害作用。

注意事項(xiàng)

1.對(duì)持續(xù)用藥超過1個(gè)月的患者，以及治療過程中出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常，應(yīng)停止用藥。 2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險(xiǎn)性）。 3.當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時(shí)應(yīng)終止治療。 4.對(duì)腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。 5.育齡婦女使用本品時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?6.胃酸降低時(shí)，會(huì)影響本品吸收。需接受酸中和藥物治療者，應(yīng)在服用伊曲康膠囊至少2小時(shí)后，再服用這些藥物。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。除非用于系統(tǒng)性真菌病治療，但仍應(yīng)權(quán)衡對(duì)胎兒有無潛在性傷害作用。 哺乳期婦女不宜使用。

兒童用藥

因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。

藥物相互作用

1.誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當(dāng)與誘酶藥物共同服用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)本品的血漿濃度。 2.體外研究表明，在血漿蛋白結(jié)合方面本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。 3.伊曲康唑能抑制由細(xì)胞色素3A酶催化的藥物化謝，導(dǎo)致包括副作用在內(nèi)的藥物作用的增加和/或延長(zhǎng)。 因此： ①在使用伊曲康唑膠囊治療期間不應(yīng)服用特非那丁、阿司咪唑、西沙必利，口服咪達(dá)唑侖和三唑侖。若靜脈注射咪達(dá)唑侖則更應(yīng)格外謹(jǐn)慎，因?yàn)槠滏?zhèn)靜作用會(huì)延長(zhǎng)； ②若需與伊曲康唑同時(shí)服用口服抗凝劑、地高辛、環(huán)孢素A、全身應(yīng)用的甲潑尼龍（methylprednisolone）、長(zhǎng)春生物堿和他可林（tacrolimus）等，則應(yīng)減少這些藥物的劑量； ③對(duì)服用二氫吡啶鈣離子通道阻斷劑和奎尼丁的病人應(yīng)監(jiān)測(cè)其副反應(yīng)，如水腫和耳鳴/聽力下降。必要時(shí)可減少這此藥物的劑量； ④有報(bào)道罕見在做移植手術(shù)病人中同時(shí)接受伊曲康唑膠囊、環(huán)孢菌素和羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑如洛伐他丁的治療時(shí)，有橫紋肌溶解發(fā)生，但伊曲康唑與橫紋肌溶解的因果關(guān)系尚未建立。 4.已報(bào)道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時(shí)，應(yīng)減少劑量。 5.尚未觀察到本品與AZT（齊多夫定）間的相互作用。 6.尚未觀察到本品對(duì)炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。

藥物過量

一旦發(fā)生，應(yīng)采取支持療法，包括洗胃等。本品不能經(jīng)過血液透析清除。無特殊的解毒藥。

藥理毒理

本品為合成的三氮唑衍生物，具有廣譜抗真菌作用，可抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的合成，從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。 本品對(duì)皮膚癬菌（毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌）、酵母菌[新生隱球菌、糖秕孢子菌屬、念珠菌屬（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑制作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

文獻(xiàn)資料報(bào)道，餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3-4小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰值。本品血漿消除相呈雙相性,終末半衰期為1-1.5天。連續(xù)服用1-2周，本品血藥濃度穩(wěn)態(tài)狀態(tài)。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次時(shí)，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為0.4цg/ml、1.1цg/ml和2.0цg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8％。全血中本品濃度為血漿濃度的60％。在富含角蛋白的組織中，尢其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，且藥物清除與表皮再生過程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥，7天后已測(cè)不到血漿藥物濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2-4周。開始治療一周后，在甲角質(zhì)中就可以測(cè)到伊曲康唑，3個(gè)月療程結(jié)束后，其在甲角質(zhì)中藥物濃度至少存在6個(gè)月時(shí)間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時(shí)也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2-3倍。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時(shí)間是：200mg每日一次治療3天，可持續(xù)二天；200mg每日二次治療1天，則可持續(xù)三天。本品主要在肝臟中代謝，產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑，其體外抗真菌活性與本品相似，生物分析法測(cè)得其抗真菌藥物水平約為高效液相色譜分析本品水平的3倍。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3-18％，經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用劑量的0.03％,大約35％是作為代謝物在一周內(nèi)經(jīng)尿排泄。

貯藏

密封，在陰涼（不超過20℃）干燥處保存。

包裝

藥品包裝用PTP鋁箔/藥用PVC硬片包裝， 4粒/板*1板/盒，7粒/板*1板/盒， 4粒/板*2板/盒，7粒/板*2板/盒， 4粒/板*3板/盒。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2015年版二部

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010767

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：成都倍特藥業(yè)股份有限公司 生產(chǎn)地址：成都市雙流西南航空港經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)空港四路1166號(hào)