蓋三淳0.5μg*10粒*1板

藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng):骨化三醇軟膠囊
英文名稱(chēng):CalcitriolSoftCapsules 商品名稱(chēng):蓋三淳

成份

本品主要成份為骨化三醇。

性狀

本品內(nèi)容物為淡黃色至黃色的油狀液體

適應(yīng)癥

絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松； 慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良癥； 術(shù)后甲狀旁腺功能低下； 特發(fā)性甲狀旁腺功能低下； 假性甲狀旁腺功能低下； 維生素D依賴(lài)性佝僂??； 低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

用法用量

用法: 口服，應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開(kāi)始以本品治療時(shí)，應(yīng)盡可能使用最小劑量，并且不能在沒(méi)有監(jiān)測(cè)血鈣水平的情況下增加用量。 確定了本品的最佳劑量后，應(yīng)每月復(fù)查一次血鈣水平(或參照下面有關(guān)個(gè)別適應(yīng)癥之詳細(xì)說(shuō)明)。采集血鈣標(biāo)本時(shí)，不能使用止血帶。若血鈣超過(guò)正常范圍(9～11mg/100ml或2250～2750μmol/L)1mg/100ml(250μmol/L)，或血肌酐大于120μmol/L，則必須減少劑量或完全中止治療直至血鈣正常。 在血鈣增高期間，必須每日測(cè)定血鈣及血磷水平，血鈣正常后可服用本品，但日劑量應(yīng)低于前劑量0.25μg。每日應(yīng)估計(jì)鈣攝入量并酌情進(jìn)行調(diào)整。 本品最佳療效的先決條件是足夠但不過(guò)量的鈣攝入量(成人:每日約800毫克)，治療開(kāi)始時(shí)，補(bǔ)鈣是必要的。因?yàn)槲改c道對(duì)鈣的吸收的改善，有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量。有高血鈣傾向的病人，可能只需要小劑量補(bǔ)鈣或完全不需要補(bǔ)鈣。每日鈣總攝入量(如從食物和藥物)平均大約為800mg，不應(yīng)超過(guò)1000mg。 用量: 具體方法如下： 絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松：推薦劑量為每次1粒(0.25μg)，每日二次。服藥后分別于第4周、第3個(gè)月、第6個(gè)月監(jiān)測(cè)血鈣和血肌酐濃度，以后每六個(gè)月監(jiān)測(cè)一次。 腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良(包括透析病人)：起始階段的每日劑量為1粒(0.25μg)。血鈣正?；蚵杂薪档偷牟∪烁羧?粒(0.25μg)即可。如2～4周內(nèi)生化指標(biāo)及病情未見(jiàn)明顯改善，則每隔2～4周將本品的每日用量增加1粒(0.25μg)，在此期間至少每周測(cè)定血鈣兩次。大多數(shù)病人最佳用量為每日2粒(0.5μg)至4粒(1.0μg)之間。 甲狀旁腺功能低下和佝僂?。和扑]起始劑量為每日1粒(0.25μg)，晨服。如生化指標(biāo)和病情未見(jiàn)明顯改善，則每隔2-4周增加劑量。在此期間，每周至少測(cè)定血鈣濃度兩次。甲狀旁腺功能低下者，偶見(jiàn)吸收不佳現(xiàn)象，所以這種病人需要較大劑量。或遵醫(yī)囑。

禁忌

本品禁用于與高血鈣有關(guān)的疾病，亦禁用于已知對(duì)本品或同類(lèi)藥品及其任何賦形劑過(guò)敏的病人；禁用于有維生素D中毒跡象的病人。

注意事項(xiàng)

高血鈣同本品的治療密切相關(guān)。對(duì)尿毒癥性骨營(yíng)養(yǎng)不良病人的研究表明,高達(dá)40％使用骨化三醇治療的病人中發(fā)現(xiàn)高血鈣。飲食改變(例如增加奶制品的攝入)以至鈣攝入量迅速增加或不加控制的服用鈣制劑均可導(dǎo)致高血鈣。應(yīng)告知病人及其家屬,必須嚴(yán)格遵守處方飲食,并教會(huì)他們?nèi)绾巫R(shí)別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值(9～11mg/100ml，或2250-2750μmol/L)高出1mg/100ml，或血肌酐升高到大于120μmol/ml，應(yīng)馬上停止服用本品直至血鈣正常。(詳見(jiàn)“用法用量”) 腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血肌酐增加有關(guān)。臥床病人，如術(shù)后臥床病人發(fā)生高血鈣機(jī)會(huì)更大些。 骨化三醇能增加血無(wú)機(jī)磷水平，這對(duì)低磷血癥的病人是有益的。但對(duì)腎功能衰竭的病人來(lái)說(shuō)則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險(xiǎn)。在這種情況下，要通過(guò)口服適量的磷結(jié)合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平(2～5mg/100ml或0.65～1.62mmol/L)?；季S生素D抵抗性佝僂病病人(家族性低磷血癥)，以本品治療時(shí)應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮本品可能促進(jìn)腸道對(duì)磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進(jìn)行血鈣、磷、鎂、堿性磷酸酶以及24小時(shí)內(nèi)尿中鈣，磷定量等實(shí)驗(yàn)室檢查。本品治療的穩(wěn)定期，每周至少測(cè)定血鈣兩次。(詳見(jiàn)“用法用量”) 由于骨化三醇是現(xiàn)有的最有效的維生素D代謝產(chǎn)物，故不需其他維生素D制劑與其合用，從而避免高維生素D血癥。 如果病人由服用維生素D3改服用骨化三醇時(shí)，則可能需要數(shù)月時(shí)間才能使血中維生素D3恢復(fù)至基礎(chǔ)水平。(詳見(jiàn)“用法用量”) 腎功能正常的患者服用本品時(shí)必須避免脫水，故應(yīng)保持適當(dāng)?shù)乃當(dāng)z入量。 對(duì)駕駛車(chē)輛和操作機(jī)器的影響 基于所報(bào)道的不良反應(yīng)的藥效學(xué)特性，推測(cè)本品對(duì)駕駛車(chē)輛及操作機(jī)器是安全的或者說(shuō)影響很小。

孕婦及哺乳期婦女用藥

致畸作用： 在給予家兔骨化三醇最大推薦量的2～6倍時(shí)，胎兒出現(xiàn)外表和骨骼畸形；同樣劑量對(duì)大鼠沒(méi)有致畸作用；目前沒(méi)有適當(dāng)?shù)暮土己脤?duì)照的試驗(yàn)研究本品對(duì)孕婦的影響，因而孕婦使用本品，需權(quán)衡利弊。 哺乳期婦女用藥： 骨化三醇吸收后可以進(jìn)入乳汁。因?yàn)樵S多藥物都可以進(jìn)入乳汁，而且骨化三醇的潛在不良反應(yīng)還沒(méi)有確定。因此哺乳期婦女在服用骨化三醇期間不應(yīng)哺乳。

藥理作用

骨化三醇是維生素D3的/最重要活性代謝產(chǎn)物之一，通常在腎臟內(nèi)由其前體25-羥基維生素D3(25-HCC)轉(zhuǎn)化而成，正常生理性每日生成量為0.5--1.0μg，并在骨質(zhì)合成增加期內(nèi)(如生長(zhǎng)期或妊娠期)其生長(zhǎng)量稍`有增加。骨化三醇促進(jìn)腸道對(duì)鈣的吸收并調(diào)節(jié)骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3～5天。 骨化三醇在調(diào)節(jié)鈣平衡方面的關(guān)鍵作用，包括對(duì)骨骼中成骨細(xì)胞活性的刺激作用，為治療骨質(zhì)疏松癥提供了充分的藥理學(xué)基礎(chǔ)。腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復(fù)正常，糾正低血鈣，及過(guò)高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學(xué)改變。 維生素D依賴(lài)性佝僂病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失，由于腎臟內(nèi)生產(chǎn)骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。 維生素D抵抗性佝僂病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結(jié)合磷制劑的治療，恢復(fù)骨的生長(zhǎng)。即使在很高劑量，無(wú)證據(jù)表明維生素D對(duì)人具有致畸作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

吸收 骨化三醇在腸/道內(nèi)被迅速吸收，口服單劑本品0.25-1.0μg，3—6小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度。多次用藥后，在7日內(nèi)血清骨化三醇濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，同給藥劑量有關(guān)。 分布 單劑量口服本品0.5μg，2小時(shí)后，骨化三`醇平均血藥濃度從基礎(chǔ)值40.0±4.4pg/ml升高到60.0±4.4pg/ml，4小時(shí)后降至53.0±6.9pg/ml，8小時(shí)后降至50.0±7.0pg/ml，12小時(shí)后降至44±4.6pg/ml，24小時(shí)后降至41.5±5.1pg/ml。在血液轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程中，骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合。 可以設(shè)想，外源性骨化三醇能通過(guò)母體血液進(jìn)入到胎兒的血和乳汁中。 代謝 已鑒別出數(shù)種骨化三醇的代謝產(chǎn)物，各有不同的維生素D的活性。1α，25-二羥-24-氧代-維生素D3、1α，23，25-三羥24-氧代-維生素D3、1α，24R，25-三羥基維生素D3、1α，25R-二羥基維生素D3-26，23S-內(nèi)酯、1α，25S-26-三羥基維生素D3、1α，25-二羥-23-氧代-維生素D3、1α，25R-26三羥-23-氧代-維生素D3和1α-羥基-23-羧基-24，25，26，27-四去甲維生素D3。 排泄 血中骨化三醇的清除半衰期為3—6小時(shí)，但單劑量骨化三醇的藥理學(xué)作用大約可持續(xù)3～5天。骨化三醇被分泌進(jìn)入膽汁并參與肝腸循環(huán)。健康志愿者靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后，24小時(shí)內(nèi)，大約27％的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn)，大約7％的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。健康志愿者口服1μg放射標(biāo)記的骨化三醇，24小時(shí)內(nèi)大約10％的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后第6天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16％和49％。 腎病綜合癥或接受血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)。

貯藏

遮光，密閉，30℃以下保存

包裝

鋁塑包裝，1板/盒，10粒/板

有效期

36個(gè)月

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱(chēng)：正大制藥(青島)有限公司 生產(chǎn)地址：青島經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)團(tuán)結(jié)路3601號(hào)