瑞萊生0.5g:75mg*4袋

藥品名稱

通用名稱：聚普瑞鋅顆粒
英文名稱：PolaprezineGranules
漢語(yǔ)拼音：jupuruixinkeli

成份

本品的主要成份為聚普瑞鋅?；瘜W(xué)名稱：(S)-{u-[N"-(3-氨基丙酰基)組胺酸(2)-N,N,O:N‘]}鋅分子式：[C9H12N4O3Zn]n

性狀

本品為白色或類白色顆粒。

適應(yīng)癥

本品為胃黏膜保護(hù)藥物，用于胃潰瘍的治療。

規(guī)格

0.5g:75mg

用法用量

成人1日2次，每次75mg，用溫水?dāng)嚢璩嗜闋钜汉笥谠绮秃蠛退翱诜?

不良反應(yīng)

據(jù)國(guó)外資料，在服用本品的4126例中有121例不良反應(yīng)報(bào)告，包括實(shí)驗(yàn)室檢查值的變化。主要癥狀表現(xiàn)為，皮疹等過(guò)敏癥狀0.12％，便秘0.22％，惡心0.12％。實(shí)驗(yàn)室檢查值的變化為，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高0.68％，堿性磷酸酶(ALP)升高0.44％，乳酸脫氫酶(LDH)升高0.27％，嗜酸性細(xì)胞增多0.27％，甘油三酯升高0.17％。 （1）重要不良反應(yīng)：肝功能障礙、黃疸（發(fā)生率不明）：若出現(xiàn)AST、ALT、γ-三磷酸鳥苷（γ-GTP）、ALP上升等肝功能障礙和黃疸等異常情況時(shí)，立即停藥并采取適當(dāng)措施。 （2）其他不良反應(yīng) 出現(xiàn)下列不良反應(yīng)時(shí)，根據(jù)癥狀采取相應(yīng)措施 過(guò)敏癥：發(fā)疹、瘙癢感<0.1％，蕁麻疹發(fā)生率不明；血液系統(tǒng)：嗜酸性白細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、血小板減少0.1~<1％；肝臟：AST、ALT、γ-GTP、ALP升高0.1~<1％；消化系統(tǒng)：便秘、惡心、腹脹0.1~<1％、嘔吐、燒心、腹瀉<0.1％。 注：發(fā)生過(guò)敏應(yīng)停止用藥。

禁忌

對(duì)聚普瑞鋅、肌肽和鋅鹽過(guò)敏者禁用本品

注意事項(xiàng)

一旦臨床出現(xiàn)過(guò)敏癥狀或肝功能損傷、黃疸時(shí)癥狀需立即停用本品，進(jìn)行相應(yīng)處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥

當(dāng)孕婦服用本品的治療獲益大于其風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可服用，因相關(guān)安全性尚未確定。服用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳（大鼠實(shí)驗(yàn)表明本品可分布在乳汁中）。

兒童用藥

尚未確定兒服用本品的安全性(無(wú)使用經(jīng)驗(yàn))。

老年用藥

一般老齡患者的消化功能減遲，建議減服用本品，每日100mg,分2次服用，在服用同時(shí)注意觀察。

藥物相互作用

本品與青霉胺類、左旋甲狀腺素鈉同時(shí)服用時(shí)，可使本品與其形成蟄合物降低其吸收水平，療效減弱，應(yīng)避免同時(shí)服用;需聯(lián)合使用時(shí)請(qǐng)分時(shí)服用。

藥物過(guò)量

尚不明確。

臨床試驗(yàn)

在日本進(jìn)行的442例雙盲試驗(yàn)中，單獨(dú)使用本品后，通過(guò)胃鏡下判定胃清瘍療效，治愈率為55.6％(208/374)，有效率為65.0％(243/374)，全面改善率為77.3％(289/374). 在國(guó)內(nèi)進(jìn)行的一項(xiàng)224例隨機(jī)、雙盲、平行對(duì)照的多中心臨床試驗(yàn)中，單獨(dú)使用本品8周后，胃潰瘍的痊愈率為72.97％(81/111)，總有效罩84.68％(93/112)。

藥理毒理

本品為胃粘膜保護(hù)藥，可預(yù)防大鼠胃、十二指腸潰瘍模型急性損傷的生成和具有愈合大鼠模型慢性胃潰瘍的作用。文獻(xiàn)報(bào)道: 急性毒性試驗(yàn): 雄性小限LD50=1269mg/kg、雌性小鼠LD50=1331mg/kg, 雄性大限LD50=8441mg/kg、雌性大鼠LD50=7375mg/kg;毒性反應(yīng)表現(xiàn)為運(yùn)動(dòng)減少、體溫降低，呼吸抑制。 長(zhǎng)期毒性試驗(yàn): 大鼠口服13周300mg/kg以上劑量出現(xiàn)流涎;600mg/kg或以上劑量血紅蛋白濃度降低，血細(xì)胞比容值減少，網(wǎng)狀細(xì)胞減少，GPT升高，病理學(xué)檢查胰纖維變性和糜爛;1200mg/kg劑出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、豎毛、腹腫大、腹瀉癥狀，40％動(dòng)物死亡或?yàn)l死，死亡或?yàn)l死動(dòng)物均出現(xiàn)胰纖維化、胸腺萎縮、腎上腺皮質(zhì)脂肪變，骨髓抑制；停藥后可以恢復(fù)正常。 大鼠口服52周150mg/kg劑可見胰腺細(xì)管增生及胰腺腺細(xì)朐萎縮，在整個(gè)給藥過(guò)程中與劑相關(guān)的其他改變未見。 遺傳毒性: 致突變?cè)囼?yàn):選用大腸埃希桿菌WP2uvrA,鼠傷寒沙門氏菌SD100、TM677在500ug/ml加、減S9條件下未顯示致突變作用。 中國(guó)倉(cāng)鼠肺成纖堆細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)：聚普瑞鋅3.3x10E4--3.3x10E6mol/L,在加、減S9條件下處理24或48小時(shí)未引起染色體畸變。 微核試驗(yàn);小鼠口服聚普瑞鋅400200、100mg/kg,24、48、72小時(shí)處死骨髓涂片未見微核發(fā)生率增加。 生殖毒性:聚普瑞鋅對(duì)圖產(chǎn)期、哺乳期大限無(wú)作用劑量為109mg/kg，對(duì)母兔、胎兔無(wú)作用劑量為30、10mg/kg。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.血漿中濃度 (1)7例健康日本成人空腹單次口服本品75mg,血漿中鋅(Zn)濃度在服后1.6h(1.6±0.5h)達(dá)最高值Cmax1.9μg/ml(1.9±0.22μg/ml)，T1/2為2.8土0.4,餐后吸收量下降。 (2)6例健康日本成人連續(xù)服用本品(第1天在早餐后1次服用150mg;第2~6天1日3次在餐后服用150mg；第7天不吃早餐服用150mg)，空腹血漿中鋅濃度數(shù)據(jù)超過(guò)了通常1日用量150mg；連續(xù)給藥第6天餐后測(cè)得藥動(dòng)力學(xué)參數(shù)與單次餐后服用本品150mg時(shí)的參數(shù)相近。 2.在胃粘膜上的分布 大鼠醋酸性潰瘍實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ徒Y(jié)果表明:經(jīng)口單次給予本品時(shí)，潰瘍部位的鋅濃度在給藥后12小時(shí)檢測(cè)時(shí)高于給藥前(內(nèi)源性鋅濃度)。 3.代謝 本品在吸收過(guò)程中，被分解為鋅和L-肌肽，L-肌肽進(jìn)一步代謝為L(zhǎng)-組氨酸和β-氨基丙酸。這些氨基酸和被吸收的鋅，分別被各自的內(nèi)源性代謝系統(tǒng)吸收代謝。本品中的鋅是主要由糞便排泄。 4.排泄(鋅的排泄;健康成人) (1)尿中排泄 空腹單次服用本品150mg，鋅的排泄率0.47％；餐后服用的排泄率為0.12％。1次150mg1日3次連續(xù)7天給藥時(shí)，1日中尿中排泄率為0.21-0.46％。 注:鋅在尿中排泄率是將未服藥時(shí)尿中的內(nèi)源性鋅上減掉后計(jì)算的。 (2)大便中排泄 空腹服用本品1次300mg時(shí)，大便中鋅的累積排泄率在給藥后24小時(shí)為41.4％，48小時(shí)為58.8％。在給藥后24小時(shí)大便累積排泄率為服藥前的約2倍，是因?yàn)殇\的吸收率低。

貯藏

防潮，密封保存。

包裝

藥用復(fù)合膜袋，4袋/盒，6袋/盒，8袋/盒

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH03082012

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20120091

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱:吉林省博大偉業(yè)制藥有限公司