彼利使16.1g(10mg:3.5g:12.0g)*2袋

藥品名稱

通用名稱:復方匹可硫酸鈉顆粒 商品名稱:彼利使
英文名稱:CompoundSodiumPicosulfateGranules
漢語拼音:FufangPikeliusuannaKeli

成份

本品為復方制劑， 其組份為:每袋含匹可硫酸鈉(C18H13NNa2O8S2*H2O)10mg、氧化鎂(MgO)3.5g和枸櫞酸(C6H8O7)12.0g。 化學名稱:4,4‘-(吡啶-2-亞甲基)雙酚硫酸鈉-水合物。 分式:C18H13NNa2O8S2*H2O 分子耀:499.41

性狀

本品為白色至微黃色顆?；蚍蹃?，略有橙子香味。

適應癥

用于結腸鏡檢查、X射線檢查前的腸道清潔準備。用于必要時在外科手術前清潔腸道(見[注意事項])。

規(guī)格

每袋含匹可硫酸鈉10mg、氧化鎂3.5g和枸櫞酸(C6H8O7)12.0g。

用法用量

口服。將本品一袋倒入150毫升的冷水中，攪拌2~3分鐘使之溶解，放涼后服用。每次一袋，共兩次。 檢查或手術前日應進無渣半流食，檢查或手術當日禁食，以確保清腸效果。治療期間應按規(guī)定飲用足夠的澄清液體，以免發(fā)生脫水。 服用方案:分天給藥方案 第一次服藥:檢查或手術前日晚上7時~9時服用第一袋，患者應在服藥后至就寢前喝1500至2000毫升的澄清液體(可分多次飲用)。 第二次服藥:檢查或手術前4~6小時服用第二袋，患者應在檢查前喝750毫升的澄清液體(可分多次飲用)。檢查或手術前2小時開始禁飲, 若在麻醉下進行內鏡檢查或手術，應按照麻醉的常規(guī)要求操作，以免發(fā)生危險。

不良反應

臨床試驗中本品最常見的不良反應是惡心、頭痛和嘔吐(>1％)。 以下不良反應的發(fā)生頻率基于國外上市后經(jīng)驗獲得: 有個別輕微的可逆性的回腸阿弗他潰瘍的報告。 腹瀉和大便失禁是本品的主要不良反應。上市后有個別嚴重腹瀉的報告。 有低鈉血癥伴或不伴驚厥的報告。在癲癇患者中，有癲癇發(fā)作/大發(fā)作不伴有低鈉血癥的個別報告。 有高鎂血癥的報告。 有類過敏反應的個別報告。

禁忌

本品禁用于以下情況: 對本品任一組分過敏，充血性心力衰竭，胃潴留，消化性潰瘍，中毒性結腸炎，中毒性巨結腸，腸梗阻、惡心、嘔吐，進行急診腹部手術如急性闌尾炎，已知或疑似胃腸道梗阻或穿孔。嚴重脫水，橫紋肌溶解癥，高鎂血癥，活動性炎癥性腸病。腎功能嚴重損傷(肌酐清除率低30mL/min)者可能發(fā)生鎂蓄積。

注意事項

1,嚴重液體和血清化學異常 建議患者在服用本品前后及服藥期間補充足夠的水分。如果患者服用本品后出現(xiàn)嚴中嘔吐或脫水癥狀(包括直立性低血壓的征象)，請在腸鏡檢查后進行實驗室檢查(血電解質，肌酐和尿素氮)并相應治療。在匹可硫酸鈉的臨床試驗中(復方匹可硫酸 鈉顆粒，2L聚乙二醇電解質加12片5mg比沙可啶片)，兩組共約20％患者在結腸鏡檢查當天出現(xiàn)直立性反應(血壓和/或心率變化)。在臨床試驗中。直立性反應可持續(xù)至檢查后7天。 口服攝入水和電解質不足或過量可能導致重要的臨床問題，特別是對身體狀況較弱的患者。因此對低體重、兒童、老年人、虛弱的患者以及存在低血鉀或低血鈉風險的患者需特別注意監(jiān)護。應迅速糾正低血鉀或低血鈉，以恢復水電解質平衡。 水和電解質紊亂會導致嚴重不良反應，包括心律失?；虬d癇發(fā)作和腎損傷。在服用本品前需糾正水和電解質異常。另外，當患者存在水和電解質紊亂的狀況或正服用增加其發(fā)生風險的藥物時，或服用增加癲癇發(fā)作、心律失常和腎損傷等不良事件發(fā)生風險的藥物時應慎用本品。 清腸時間不宜超過24小時，時間過長可能增加水電解質紊亂身的風險。 2.癲癇 已有報告無癲癇病史患者在限用清腸藥物后出現(xiàn)全身強直陣事性瘊病發(fā)作。這些癲癇病例與電解質紊亂(如低鈉血癥，低鉀血癥，低鈣血癥和低鐵血癥)和低血滲透壓相關。神經(jīng)系統(tǒng)異常表現(xiàn)在糾正水和電解質異常后消失。 有癲癇病史的患者，有癲癇風險如正在服用降低癲癇發(fā)作閾值的藥品(如三環(huán)抗抑郁藥)的患者，戒酒或苯二氮環(huán)類藥物撤藥的患者，以及存在低血鈉或疑似低血鈉的患者應慎用本品。 3.腎功能損傷患者用藥 和其它含鎂清腸制劑一樣，腎功能損傷患者或正在服用可能影響腎功能藥品(如利尿劑，血管緊張素轉化酶抑制劑，血管緊張素受體拮抗劑或非甾體類抗炎藥)的患者應慎用本品。這些患者可能增加腎損傷的風險。提醒此類患者在服用本品前中后應注意補充水的重要性。這些患者在實施結腸鏡道后應考慮進行實驗室檢查(血電解質，肌酐，尿素氮）。重度腎功能損傷(肌酐清除率<30mL/min)患者可能發(fā)生血漿鎂蓄積。 4.心律失常 使用離子性滲透瀉藥作為清腸制劑而導致嚴重心律失常罕見報告。心率失常風險增加的患者(如QT延長史、未控制的心律失常、近期心肌梗死、不穩(wěn)定性絞痛或心肌病患者)慎用、充血性心衰患者察用。嚴重心律失常風險增加的患者應考慮在用藥前和腸鏡檢查后進行心電圖檢查。 5.結腸粘膜潰瘍，缺血性結腸炎，潰瘍性結腸炎 滲透性瀉藥可能導致結腸粘膜阿弗他潰瘍，也有更嚴重的需住院治療的缺血性結腸炎報告。同時使用本品和刺激性瀉藥會增加此風險。在患有或疑似炎癥性腸病的患者中分析腸鏡檢查結果時應考慮本品發(fā)生粘膜潰瘍的潛在可能。 6.嚴重胃腸疾病患者用藥 疑似腸梗阻或穿孔的患者在使用本品前需進行相應檢查以排除這些可能。近期做過胃腸道手術的患者慎用。 7.誤吸 咽反射異常、有反流或誤吸傾向的患者應慎用，服用本品期間應密切觀察。 8.不能直接服用 每袋必須溶解在150毫升冷水中井按照給藥方案分開時間給藥，額外飲水可增加患者的耐受性。直接服用未溶解的顆?？赡茉黾訍盒?、嘔吐、脫水和電解質紊亂的風險。 9.本品每袋含5mmol(即195mg)鉀，腎功能不全或者飲食控制鉀攝入的患者需要注意。 本品含有乳糖，所以有半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖~半乳糖吸收障礙等遺傳問題的患者禁用本品。 10.本品不應作為常規(guī)瀉藥使用。 11.目前并無可行方法證明選擇性開放結直腸手術前腸道準備的臨床獲益，有鑒于此，只有在腹部外科手術前有確切需要時才可以使用本品做腸道清潔，需要結合擬行之外科手術審慎權衡用藥的獲益。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚未在孕婦中進行過相關臨床研究。動物研究顯示本品存在生殖毒性。匹可硫酸鈉為刺激性瀉藥，在懷孕期間應避免使用。尚不清楚本品是否經(jīng)人乳排泄，哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

本品用于兒童的安全有效性尚未確定。

老年用藥

老年患者使用時需特別注意監(jiān)護，見[注意事項]。

藥物相互作用

1.可能增加水和電解質異常風險的藥物 正在服用可能增加水和電解質紊亂或可能引起癲癇發(fā)作、心律失?；騋T間期延長的藥物時應慎用本品。包括正在服用可能引起低血鉀(如利尿劑、糖皮質激素，或存在低血鉀風險的藥物如強心苷類)或低血鈉的藥物。當本品與非甾體類抗炎藥(NSAID)或已知可以誘導抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的藥物合用時應注意，如三環(huán)類抗抑郁藥、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、抗精神病藥物和卡馬西平，因為這些藥物可能會增加體液潴留和或電解質紊亂的風險。 2.改變藥物吸收的潛能 在服用本品前1小時內口服的其他藥品可能經(jīng)消化道泄出，從而影響該藥物的吸收。 四環(huán)素和喹諾酮類抗生素、鐵劑、地高辛、氯丙嗪和青霉胺，應在服用本品之前至少2小時和之后不少于6小時服用，以免與鎂發(fā)生螯合。 3.抗生素 之前或正在使用抗生素會降低本品的療效，因為匹可硫酸鈉轉化為其活性代謝物BHPM是通過腸道細菌介導的。

藥物過量

過量服用本品將導致嚴重腹瀉，應密切監(jiān)測，給予一般支持治療并糾正水和電解質紊亂。

藥理毒理

藥理作用 復方匹可硫酸鈉顆粒是匹可硫酸鈉和枸櫞酸鎂組成的復方制劑。匹可硫酸鈉直接作用于結腸粘膜刺激結腸蠕動:氧化鎂和構。櫞酸反應生成枸櫞酸鎂溶液、為滲透性瀉藥，可增加腸內的水分。匹可硫酸鈉和枸櫞酸鎂產(chǎn)生雙效瀉藥的效果，當攝入額外液體時產(chǎn)生水樣腹瀉。復方匹可硫酸鈉顆粒在放射檢查，內鏡檢查或手術前使用，可清潔腸道，不作為常規(guī)的瀉藥使用。 毒理作用 遺傳毒性: 匹可硫酸鈉Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗和骨隨瘤細胞基因突變試驗結果均為陰性。 生殖毒性: 大鼠經(jīng)口給予匹可硫酸鈉達100mg/kg.未見對雄性和雌性動物生育力的明顯影響。大鼠經(jīng)口給予匹可硫酸鈉1000和10000mg/kg/天，兔經(jīng)口給予匹可硫酸鈉1000mg/kg/天，可見胚胎毒性，其安全劑量相當于預期人用劑量的3000-30000倍 在妊娠后期(胎仔發(fā)育)和哺乳期經(jīng)口給予匹可硫酸鈉10mg/kg，可見胎仔體重減輕、幼崽存活率下降。 大鼠經(jīng)口給予復方匹可硫酸鈉劑量達2000mg/kg，每天給藥2次，根據(jù)體表面積推算約為人推薦劑量的1.2倍，求見對雄性和雌性動物生育力的明顯影響。大鼠圍產(chǎn)期經(jīng)口給予復方匹可硫酸鈉劑量達2000mg/kg，每天給藥2次，來見對幼仔生長發(fā)有的明顯影響

藥代動力學

匹可硫酸鈉是前藥，通過腸道細菌轉化為其活性代謝物BHPM。16名健康志愿者間隔6小時服用本品2袋，四可硫酸鈉血藥濃度在大約7小時(Tmax)達峰，Cmax3.2ng/mL。服用第一袋后在2小時達峰2.3ng/mL。匹可硫酸鈉的終末半衰期是7.4小時。以原形經(jīng)尿排泄的匹可硫酸鈉占0.19％。游離BHPM的血漿濃度低，13/16名受試者的血漿BHPM濃度低于定量下限(0.1ng/mL)。尿樣顯示大部分BHPM以葡萄糖醛酸結合物形式排泄。氧化鎂和枸櫞酸反應生成枸櫞酸鎂。鎂濃度在服用第一袋后10小時達峰，基線未校正的Cmax約為1.9mEq/L,較基線增加約20％。

貯藏

密封，在干燥處保存。

包裝

紙/鋁/聚乙烯藥品包裝用復合膜袋，每袋16.1g.每小盒裝2袋。

有效期

36個月.

執(zhí)行標準

YBH03072018

批準文號

國藥準字H20180017

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱:輝凌制藥(中國)有限公司 生產(chǎn)地址:廣東省中山市國家健康科技產(chǎn)業(yè)基地園區(qū)輝凌路6號 郵政編碼:528437 電話號碼:0760-88587800 傳真號碼:0760-88587801 網(wǎng)址:www.ferring.cn

核準日期

2018年10月23日

核準日期

2018年10月23日