晶明8ml:8mg

藥品名稱

通用名稱：更昔洛韋滴眼液
英文名稱：GanciclovirEyeDrops
漢語拼音：GengxiluoweiDiyanye

成份

化學(xué)名稱：9-[[2-羥基-1-（羥甲基）乙氧基]甲基]鳥嘌呤 分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應(yīng)癥

廣譜抗皰疹病毒藥。用于治療單純皰疹性角膜炎。

規(guī)格

8ml：8mg

用法用量

滴入眼瞼內(nèi)，一次2滴，每2小時(shí)一次，一日給藥7～8次。

不良反應(yīng)

滴眼可引起輕度眼瞼水腫、結(jié)膜充血、疼痛和燒灼感等癥狀，減少用藥次數(shù)后能耐受繼續(xù)治療。9家臨床單位進(jìn)行單、雙盲法治療單皰性樹枝狀、地圖狀、盤狀等三型角膜炎268例，總有效率85.4％，而不良反應(yīng)發(fā)生率僅0.96％。

禁忌

對更昔洛韋過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

精神病患者及神經(jīng)中毒癥狀者慎用；嚴(yán)禁過量用藥，在啟用后最多可使用四周。

孕婦及哺乳期婦女用藥

因未進(jìn)行專項(xiàng)研究，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥

因未進(jìn)行專項(xiàng)研究，故本品不推薦用于兒童。

老年用藥

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物相互作用

因未進(jìn)行專項(xiàng)研究，尚不清楚滴眼液與其它滴眼液的相互作用；但文獻(xiàn)報(bào)道更昔洛韋靜脈給藥與腎毒性藥物（如兩性霉素B、環(huán)孢素）同用時(shí)可能增強(qiáng)腎功能損害，使本品經(jīng)腎排出量減少而引起毒性反應(yīng)；與丙磺舒或抑制腎小管分泌的藥物合用可使本品的腎清除量減少約22％，其藥時(shí)曲線下面積增加約53％，因而易產(chǎn)生毒性反應(yīng)；與亞胺培南-西司他丁同用可發(fā)生全身抽搐；應(yīng)避免與氨苯砜、噴他咪、氟胞嘧啶、長春堿、多柔比星、甲氧芐啶、磺胺類及核苷類藥物合用，可能會增加更昔洛韋的毒性。故使用本品應(yīng)避免與上述藥物同用。

藥物過量

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理

藥理作用： 更昔洛韋(GCV)對皰疹病毒具有廣譜抑制作用，對巨細(xì)胞病毒作用最強(qiáng)，對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ)、水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)和EB(Epstein-Barr)病毒有效。更昔洛韋對HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由于GCV能被病毒編碼的胸苷激酶(TK)磷酸化為單磷酸更昔洛韋，后者再通過細(xì)胞酶的催化作用形成二磷酸、三磷酸更昔洛韋。三磷酸更昔洛韋是單純皰疹病毒DNA聚合酶的強(qiáng)抑制劑，它作為病毒DNA聚合酶的底物與酶結(jié)合并摻入病毒DNA中去，因而終止病毒DNA的合成。 毒理作用： 遺傳毒性： 更昔洛韋在濃度分別為50～500mg/ml和250～2000mg/ml時(shí)，體外可增加小鼠淋巴瘤的突變和人淋巴細(xì)胞DNA的損傷。 生殖毒性： 更昔洛韋靜脈給藥，對家兔和小鼠均顯示有胚胎毒性，并對家兔有致畸作用；更昔洛韋在人用靜脈給藥推薦劑量，可能引起致畸和胚胎毒性。 致癌性： 小鼠經(jīng)口給予更昔洛韋劑量為20和1000mg/kg/日時(shí)，有致癌作用（以AUC計(jì)算，分別約相當(dāng)于人靜脈給予推薦劑量5mg/kg/日的0.1和1.4倍）。當(dāng)劑量為1000mg/kg/日時(shí)，顯著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃（非腺性粘膜）、雌性小鼠生殖組織（卵巢，子宮，乳腺，陰蒂腺和陰道）及肝臟的腫瘤發(fā)生率。當(dāng)劑量為20mg/kg/日時(shí)，輕度增加雄性小鼠包皮腺和副淚腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝臟的腫瘤發(fā)生率。當(dāng)小鼠服用更昔洛韋韋劑量為1mg/kg/日（以AUC計(jì)算，相當(dāng)于人用劑量的0.01倍）時(shí)，未觀察到致癌作用。除了肝臟的組織細(xì)胞肉瘤，更昔洛韋引起的腫瘤一般為上皮或血管源性，雖然小鼠的包皮腺、陰蒂腺、前胃和副淚腺在人類沒有相應(yīng)的組織部位，但應(yīng)考慮更昔洛韋對人體有潛在的致癌作用。 本品為更昔洛韋滴眼液，日給藥量不超過0.64mg，一般應(yīng)不會產(chǎn)生遺傳毒性、生殖毒性及致癌作用。

藥代動力學(xué)

未進(jìn)行眼局部給藥的藥代動力學(xué)研究；據(jù)文獻(xiàn)資料報(bào)導(dǎo)，更昔洛韋口服吸收差。一次口服3g，血藥濃度值可達(dá)到1.0～1.2mg/L，靜脈滴5mg/kg（一小時(shí)內(nèi)）則為8.3～9.0mg/L?？崭狗幒?，生物利用度為5％，進(jìn)食后服藥則為6％～9％。本藥在體內(nèi)廣泛分布于各種組織中，并可透過胎盤而進(jìn)入眼內(nèi)組織。在腦脊液內(nèi)的濃度為同期血藥濃度的7％～67％，分布容積(Vd)達(dá)0.74L/kg。蛋白結(jié)合率低，為1％～2％。本藥經(jīng)靜脈滴注的半衰期（t1/2β）為2.5～3.6小時(shí)，口服則為3.15～5.5小時(shí)，腎功能減退者可分別延長至9～30小時(shí)（靜注）和15.7～18.2小時(shí)（口服）。藥物在體內(nèi)不代謝，主要以原形經(jīng)腎排泄，可經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。

貯藏

遮光，密才，在10℃以上保存。

包裝

聚酯藥用滴眼劑瓶裝，8ml/支，每小盒裝1支。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國藥食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH04962004

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20041429

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：湖北遠(yuǎn)大天天明制藥有限公司

核準(zhǔn)日期

2007年03月19日

修改日期

2013年03月18日

功能主治

可用于多種原因發(fā)生的巨細(xì)胞病毒感染用于治療單純皰疹性角膜炎。