阿法舒5ml:7.5mg（0.15％）

藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng)：酒石酸溴莫尼定滴眼液
英文名稱(chēng)：BrimonidineTartrateEyeDrops
漢語(yǔ)拼音：JiushisuanXiumonidingDiyanye

成份

本品主要成份為酒石酸溴莫尼定 化學(xué)名稱(chēng)：5-溴-6-(2-咪唑雙烯氨)喹惡啉L-酒石酸 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C11H10BrN5?C4H6O6 分子量：442.24 每毫升含：酒石酸溴莫尼定1.5mg，保存劑純?nèi)?.05mg。非活性成份包括硼酸、氯化鈣、氯化鎂、氯化鉀、硼酸鈉、羧甲基纖維素鈉、氯化鈉和純水。

性狀

本品為黃綠色的澄明液體。

適應(yīng)癥

本品適用于降低開(kāi)角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。

規(guī)格

0.15％

用法用量

滴入患眼，每日3次，每次1滴，間隔約8小時(shí)。如果與其他滴眼液同時(shí)使用，每種滴眼液使用至少間隔5分鐘。

不良反應(yīng)

根據(jù)來(lái)自本品的5項(xiàng)關(guān)鍵性臨床研究的安全性數(shù)據(jù)，多數(shù)不良反應(yīng)為一過(guò)性的，并且其嚴(yán)重度通常不需要中斷治療。臨床研究采用COSTART字典術(shù)語(yǔ)對(duì)不良事件編碼。 下表反映了編碼差異。根據(jù)MedDRA系統(tǒng)器官類(lèi)別（SOC）對(duì)不良事件進(jìn)行分類(lèi)。 上市后臨床使用中發(fā)現(xiàn)本品有如下已確認(rèn)的不良反應(yīng)。 眼部疾患 視物模期、結(jié)膜炎 全身疾患和給藥部位情況 疲乏、頭暈 免疫系統(tǒng)疾患 超敏反應(yīng) 神經(jīng)系統(tǒng)疾患 嗜睡

禁忌

本品禁用于： 對(duì)酒石酸溴莫尼定或本品中任何成份過(guò)敏者。 使用單胺氧化酶抑制劑（MAO）治療的患者。 新生兒和嬰兒（年齡小于2歲的兒童）。

注意事項(xiàng)

一般注意事項(xiàng)：盡管臨床研究顯示本品對(duì)患者血壓和心率影響甚小，但患有嚴(yán)重心血管疾病的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。 因?yàn)槭人陌l(fā)病率和嚴(yán)重度較高，年齡≥2歲的兒童，特別是體重≤20kg的兒童使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎，并且進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。 由于未進(jìn)行肝腎功能受損患者使用本品的研究，因此，治療此類(lèi)疾病患者時(shí)應(yīng)謹(jǐn)鎮(zhèn)。 抑郁癥、腦血管或冠脈機(jī)能不全、雷諾氏現(xiàn)象、直立性低血壓、或血往閉塞型脈管炎的患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。使用降眼壓制劑治療的患者應(yīng)常規(guī)監(jiān)測(cè)其眼壓。 遠(yuǎn)離兒童放置，僅供處方用藥。 患者須知：與其他的此類(lèi)藥物一樣，本品亦可引起一些患者產(chǎn)生疲勞和／或困倦感。因此應(yīng)提醒從事危險(xiǎn)活動(dòng)的患者使用本品有精神警覺(jué)性下降的可能。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦用藥：未進(jìn)行孕婦使用本品的研究，但在動(dòng)物研究中有極少量的溴莫尼定可通過(guò)胎盤(pán)，進(jìn)入胎鼠的循環(huán)系統(tǒng)。因此只有判定本品可能給母親帶來(lái)的利益大于給胎兒帶來(lái)的潛在危險(xiǎn)時(shí)，方可使用。 哺乳期婦女用藥：雖然在動(dòng)物試驗(yàn)中已發(fā)現(xiàn)酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出，但本品是否亦隨母乳排出，尚不明確。因此是否停止授乳或停止用藥，應(yīng)視本品對(duì)哺乳期婦女的重要性而定。

兒童用藥

未對(duì)小于2歲的兒童使用酒石酸溴莫尼定滴眼液的安全性及有效性進(jìn)行研究。不推薦給小于2歲的兒童使用酒石酸溴莫尼定滴眼液。

老年用藥

老年患者用藥的安全性及有效性與成年人沒(méi)有差別。

藥物相互作用

雖然尚未對(duì)本品的藥物間相互作用做過(guò)專(zhuān)門(mén)的研究，但與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥(酒精，巴比妥類(lèi)，鴉片制劑，鎮(zhèn)靜劑或麻醉劑)產(chǎn)生疊加作用或使之強(qiáng)化的可能性應(yīng)予以考慮。臨床研究中并未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)脈搏或血壓有明顯影響，但由于?-受體激動(dòng)劑也有使脈搏減慢或使血壓降低的可能。因此，在同時(shí)使用?-阻滯劑(眼局部用或全身用)，抗高血壓藥和/或強(qiáng)心甙藥物時(shí)，亦應(yīng)予以注意。 文獻(xiàn)中報(bào)道三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥可使全身用氯壓定(clonidine)的降壓作用減弱。同時(shí)使用這類(lèi)藥物是否會(huì)干擾本品的降眼壓作用，尚不明確。滴用本品后是否影響循環(huán)中的兒茶酚胺水平亦無(wú)資料可尋。然而，當(dāng)患者服用能影響循環(huán)中胺類(lèi)的代謝或攝取的三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥時(shí)，應(yīng)慎用本品。

藥物過(guò)量

未見(jiàn)有藥物過(guò)量的報(bào)道?？诜酒愤^(guò)量時(shí)可采用支持療法或?qū)ΠY治療；應(yīng)保持呼吸道通暢。

臨床試驗(yàn)

眼內(nèi)壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險(xiǎn)因素。眼內(nèi)壓越高，視神經(jīng)受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內(nèi)壓的作用，而對(duì)心血管和肺功能的影響很小。

藥理毒理

藥理作用：本品是一種α-腎上腺素能受體激動(dòng)劑。最大降眼壓作用出現(xiàn)在滴藥后兩小時(shí)。動(dòng)物及人熒光光度法研究提示酒石酸溴莫尼定具有減少房水產(chǎn)生及增加葡萄膜鞏膜外流的雙重作用。 妊娠（致畸作用）： 大鼠口服溴莫尼定0.66mg/kg的生殖毒性研究表明，本品對(duì)胎鼠亦無(wú)損害。此劑量產(chǎn)生的暴露量比人眼多次滴用本品后的暴露量高189倍。

藥代動(dòng)力學(xué)

眼部給予0.1％或0.2％的本品溶液后，血漿濃度在0.5只2.5小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值并以約2小時(shí)的全身半衰期下降。對(duì)于人，溴莫尼定的全身代謝很廣泛。主要通過(guò)肝臟代謝。藥物及其代謝物的主要消除途徑為隨尿排泄。約87％的口服放射性標(biāo)記物在120小時(shí)內(nèi)被清除，其中的74％出現(xiàn)于尿液中。

貯藏

保存于15-25℃。

包裝

塑料滴瓶，5ml：7.5mg；10ml：15mg。

有效期

24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

JX20110180

批準(zhǔn)文號(hào)

進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：H20160426

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱(chēng)：AllerganSalesLLC 生產(chǎn)地址：8301MarsDrive，Waco，Texas76712U.S.A.美國(guó)