左氧氟沙星滴眼液(5ml:24.4mg)*5ml*1支

藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng):左氧氟沙星滴眼液
英文名稱(chēng):LevofloxacinEyeDrops

成份

本品主要成份為左氧氟沙星?；瘜W(xué)名稱(chēng)：(-)-(S)-3-甲基-9-氟-2，3-二氫-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1,4苯并噁嗪-6-羧酸半水合物 分子式：C18H20FN3O4·1/2H2O 分子量：370.38 輔料:氯化鈉氫氧化鈉鹽酸

性狀

本品為微黃色至淡黃綠色的澄明液體

適應(yīng)癥

適應(yīng)菌種：對(duì)本制劑敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、細(xì)球菌屬、莫拉氏菌屬、棒狀桿菌屬、克雷白氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形菌屬、摩氏摩根菌、流感嗜血桿菌、結(jié)膜炎嗜血桿菌(科—威氏桿菌)、假單胞菌屬、綠膿桿菌、嗜麥芽黃單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、丙酸桿菌。 適應(yīng)癥：用于治療眼瞼炎、瞼腺炎、淚囊炎、結(jié)膜炎、瞼板腺炎、角膜炎以及用于眼科圍手術(shù)期的無(wú)菌化療法。

規(guī)格

5ml：24.4mg

用法用量

一般1天3次，每次滴眼1滴，根據(jù)癥狀可適當(dāng)增減。對(duì)角膜炎的治療在急性期每15-30分鐘滴眼1次，對(duì)嚴(yán)重的病例在開(kāi)始30分鐘內(nèi)每5分鐘滴眼1次，病情控制后逐漸減少滴眼次數(shù)。治療細(xì)菌性角膜潰瘍推薦使用高濃度的抗生素滴眼制劑。

不良反應(yīng)

1.嚴(yán)重不良反應(yīng)：休克，過(guò)敏樣癥狀（發(fā)生率不詳）有可能引起休克，過(guò)敏樣癥狀，應(yīng)充分進(jìn)行觀察，當(dāng)發(fā)現(xiàn)紅斑，皮疹，呼吸困難，血壓下降，眼瞼浮腫等癥狀時(shí)應(yīng)停止給藥，予以妥善的處置 2.其他不良反應(yīng)：發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)采取停止給藥等妥善處理.

禁忌

對(duì)本品的成份、氧氟沙星及喹喏酮類(lèi)抗菌制劑有過(guò)敏既往史的患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.為了防止耐藥菌的出現(xiàn)等,原則上應(yīng)確認(rèn)敏感性,盡量將用藥時(shí)間控制在治療疾病 所需要的最少時(shí)間以?xún)?nèi)。 2.本品對(duì)甲氧苯青霉素耐藥性葡萄球菌(MRSA)的有效性尚未得到證實(shí)。當(dāng)MRSA所致的感染較為明顯、臨床癥狀無(wú)改善時(shí),應(yīng)盡快使用抗MRSA作用較強(qiáng)的藥物。 3.僅用于滴眼。 4.為了防止污染藥液，滴眼時(shí)應(yīng)注意避免容器的前端直接接觸眼部。 5.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。 6.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。 7.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 8.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對(duì)孕婦或可能妊娠的婦女，只有在其治療的有益性高于可能發(fā)生的危險(xiǎn)性時(shí)方可給藥。 (對(duì)妊娠期間的安全性尚不明確)。

兒童用藥

根據(jù)日本可樂(lè)必妥滴眼液上市使用后情況調(diào)查結(jié)果，在15歲以下兒童的1160例中。1歲以下的186例中未見(jiàn)有不良反應(yīng)，在1歲至15歲用藥者中出現(xiàn)不良反應(yīng)的為4例（點(diǎn)狀角膜炎，眼瘙癢，接觸性角膜炎，蕁麻疹）

老年用藥

通常，老年人的生理功能有所降低，應(yīng)注意予以減量等

藥物相互作用

尚不明確，詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師

藥物過(guò)量

尚不明確

藥理毒理

藥理作用 左氧氟/沙星是消旋體氧氟沙星的光學(xué)活性部分，具有約2倍`于氧氟沙星的活性。左氧氟沙星的作用機(jī)制為通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ)及拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ的活性，從而阻礙細(xì)菌DNA的合成。 左氧氟沙星的抗菌譜較為廣泛。左氧氟沙星體外試驗(yàn)結(jié)果顯示對(duì)葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鏈球菌屬、細(xì)球菌屬、腸球菌屬、棒狀桿菌屬等革蘭陽(yáng)性菌，以及包括綠膿桿菌的假單胞菌屬、流感嗜血桿菌、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬、克雷白氏^菌屬、變形桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬等革蘭陰性菌等具有較強(qiáng)的抗菌作用。 遺傳毒性 下列試驗(yàn)表明左氧氟沙星不具有致突變作用：Ames細(xì)菌突變分析(鼠傷寒沙門(mén)氏菌和大腸埃希菌)，CHO/HGPRT正向突變檢測(cè)，小鼠微核試驗(yàn)，小鼠顯性致死試驗(yàn)，大鼠非程序性DNA合成試驗(yàn)，小鼠姐妹染色單體互換試驗(yàn)。在體外染色體畸變(CHL細(xì)胞系)和姐妹染色單體互換試驗(yàn)(CHL/IU細(xì)胞系)中為陽(yáng)性。 生殖毒性 大鼠經(jīng)口給藥劑量高達(dá)360mg/kg/天時(shí)(以體表面積計(jì)算相當(dāng)于人類(lèi)最大推薦劑量的4.2倍)，左氧氟沙星對(duì)其生殖能力沒(méi)有損害。靜脈滴注劑量為100mg/kg/天時(shí)(以體表面積計(jì)算相當(dāng)于人類(lèi)最大推薦劑量的1.2倍)，左氧氟沙星對(duì)其生殖能力也沒(méi)有損害。 致癌性 大鼠每日服用左氧氟沙星，最高劑量100mg/kg/天(以體表面積計(jì)算為人類(lèi)最大推薦劑量750mg的1.4倍)，連續(xù)服用2年，未表現(xiàn)出任何致癌作用。左氧氟沙星不能縮短UV誘發(fā)的白化裸鼠(Skh-1)皮膚腫瘤的進(jìn)展時(shí)間，左氧氟沙星不具有光致癌性。 其他毒性 左氧氟沙星和其他喹喏酮類(lèi)抗菌藥物已經(jīng)表明可以導(dǎo)致大多數(shù)種屬的未成年實(shí)驗(yàn)動(dòng)物發(fā)生關(guān)節(jié)病變。幼年犬(4-5月齡)經(jīng)口給予左氧氟沙星10mg/kg/天連續(xù)用藥7天，或靜脈給藥4mg/kg/天連續(xù)給藥14天，均可引起關(guān)節(jié)損害。幼年大鼠經(jīng)口給藥300mg/kg/天連續(xù)用藥7天，或靜脈給藥60mg/kg/天連續(xù)給藥4周，均可以引起關(guān)節(jié)病變。3個(gè)月的Beagle犬，連續(xù)14天經(jīng)口給予左氧氟沙星40mg/kg/天，在第8天出現(xiàn)嚴(yán)重的關(guān)節(jié)毒性而停藥。在劑量≥2.5mg/kg水平(根據(jù)比較血漿AUC，約是兒童用量的0.2倍)時(shí)，可出現(xiàn)輕微肌肉骨骼損傷的臨床表現(xiàn)，但尚無(wú)大體病理學(xué)和組織病理學(xué)損傷。劑量為10和40mg/kg(分別為兒童用量的約0.7倍和2.4倍)時(shí)，可以引起滑膜炎和關(guān)節(jié)軟骨損傷。恢復(fù)18周后，關(guān)節(jié)軟骨大體病理學(xué)和組織病理學(xué)扔存在。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.血中濃度 將本品/以1次2滴、1日4次給健康成人連續(xù)滴眼2周，最終滴眼1小時(shí)`后的血中濃度為定量界限(0.01μg/ml)以下。 2.動(dòng)物的眼組織內(nèi)的分布(有色家兔、有色大鼠、犬) 用14C-標(biāo)記的左氧氟沙星滴眼液以1次50μl給有色家兔滴眼時(shí)，15分鐘后在球結(jié)膜和瞼結(jié)膜的最高濃度(Cmax)分別為1433.8ngeq/g和1058.8ngeq/g，30分鐘后在角膜和房水的最高濃度(Cmax)分別為6839.5ngeq/g和842.8ngeq/g。之后隨著時(shí)間的推移而減少；2小時(shí)后在含黑色素組織的虹膜、睫狀體和視網(wǎng)膜色素上皮、脈絡(luò)膜的最高濃度(Cmax)分別為11514.4ngeq/g和3269.6ngeq/g，之后緩慢消失。 此^外，對(duì)有色大鼠也顯示出了同樣的狀況。在以1次1μl、1日3次連續(xù)滴眼1周后，最終滴眼1小時(shí)后在角膜、房水和玻璃體等眼組織中的放射源濃度分別為2270.8ngeq/g、267.1ngeq/g、372.0ngeq/g。之后隨著時(shí)間的推移而減少；最終滴眼1小時(shí)后在虹膜、睫狀體和視網(wǎng)膜色素上皮、脈絡(luò)膜分別為185047.6ngeq/g、36549.6ngeq/g，之后緩慢消失。 用0.3％的左氧氟沙星滴眼液對(duì)比格犬以1次1滴、1日4次連續(xù)滴眼2周后，最終滴眼24小時(shí)后的眼組織內(nèi)濃度為：虹膜、睫狀體為39.4μg/g，脈絡(luò)膜，視網(wǎng)膜色素上皮為12.3ug/g，眼組織中的含黑色素組織顯示出了較高的分布。而向去除色素上皮的視網(wǎng)膜之分布卻很少。

貯藏

密封，遮光，1~30℃保存

包裝

低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶，1支/盒

有效期

24個(gè)月

生產(chǎn)企業(yè)

公司名稱(chēng):四川美大康華康藥業(yè)有限公司 生產(chǎn)地址：四川綿竹經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)江蘇工業(yè)園鎮(zhèn)江路1號(hào)