明欣利迪3g：150mg(5％)

藥品名稱

通用名稱：咪喹莫特乳膏商品名：明欣利迪
英文名稱：Imiquimod
漢語拼音：Mikuimote

成份

本品主要成份為咪喹莫特。

性狀

本品為乳劑型基質(zhì)的白色乳膏。

適應(yīng)癥

用于治療成人外生殖器和肛周尖銳濕疣。

規(guī)格

3g:150mg（5％）

用法用量

（1）每周3次(星期一、三、五或二、四、六)，臨睡前用藥。合理用藥以發(fā)揮本品的最大療效。建議用藥前和用藥后洗手。（2）睡前取適量藥膏，均勻涂抹一薄層于疣體部位，輕輕按摩直到藥物完全吸收，并保留6-10小時，用藥部位不要封包。（3）在涂藥膏后6-10小時請勿洗澡，6-10小時后，用清水和中性肥皂將藥物從疣體部位洗掉；（4）患者應(yīng)持續(xù)使用藥膏，直到疣體完全清除，疣體最快2-4周清除，一般多在8-12周清除，用藥最多不超過16周。（5）用藥后局部有輕度紅斑者，可不必停藥而持續(xù)使用；如患者感到全身不適或出現(xiàn)較為明顯的局部皮膚反應(yīng)（較明顯的的水腫、糜爛、疼痛等）時，應(yīng)停用藥物次數(shù)，待反應(yīng)減輕后再繼續(xù)用藥。

不良反應(yīng)

多數(shù)病人在治療過程中無任何不良反應(yīng)。用藥數(shù)次后，臨床上可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)多為輕、中度局部皮膚炎癥反應(yīng)，如紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、脫屑、灼熱、疼痛、瘙癢等：偶有短暫低熱，以上癥狀停藥后均能迅速消除。如反應(yīng)輕微，可繼續(xù)用藥；若反應(yīng)嚴重應(yīng)及時停藥并就醫(yī)。 據(jù)國外資料報道，約超過1％的患者可能發(fā)生與咪喳莫特乳膏可能有關(guān)的不良反應(yīng)，包括：用藥部位不適：疣體部位反應(yīng)（灼燒、色素沉著、發(fā)炎、瘙癢、疼痛、皮疹、敏感、潰瘍、刺痛、壓痛）；疣體周邊部位反應(yīng)（出血、灼燒、瘙癢、疼痛、壓痛）；全身反應(yīng)：疲勞、發(fā)熱、流感樣癥狀：中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)不適：頭痛；胃腸系統(tǒng)不適：腹瀉：肌-骨骼系統(tǒng)不適：肌痛。

禁忌癥

對咪喹莫特或賦形劑過敏者。

注意事項

目前尚未對咪喹莫特乳膏治療尿道內(nèi)、陰道內(nèi)、宮頸部、直腸或肛管內(nèi)的人乳頭瘤病毒感染進行評價，因此不推薦用于上述適應(yīng)癥。本品的常見局部皮膚反應(yīng)有紅斑、糜爛、脫皮和水腫。若發(fā)生嚴重的局部皮膚反應(yīng)，應(yīng)用中性肥皂和水將用藥部位乳膏清洗掉。皮膚反應(yīng)減輕后，可恢復(fù)使用咪喹莫特乳裔。沒有關(guān)于用其它藥物治療尖銳濕疣后立即使用咪喹莫特乳膏治療的臨床經(jīng)驗，因此，在用任何藥物或手術(shù)治療尖銳濕疣后，待局部創(chuàng)面恢復(fù)后方可推薦使用本品。咪喹莫特乳膏有可能加重皮膚炎性反應(yīng)。 患者在使用5％咪喹莫特乳膏時應(yīng)遵循下列指導： 1.治療局部不可用敷料封包。 2.用藥期間避免性接觸（生殖器官、肛門或口），包括使用避孕套的性生活（咪喹莫特乳青是否可有效預(yù)防尖銳濕疣傳播的作用目前尚不清楚，且其可能會減低避孕套的功效）。 3.建議用藥6-10小時后，用中性肥皂和清水將藥物洗去。 4.未行包皮環(huán)切術(shù)者.若尖銳濕疣發(fā)生在包皮內(nèi)，應(yīng)每天將包皮上翻后清潔。 5.如出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)，應(yīng)及時就醫(yī)。 6.在醫(yī)生的指導下使用該藥。局部破損處應(yīng)避免使用本品，避免接觸眼睛、口、鼻等部。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕期用藥：在大鼠和大白兔致畸研究中沒有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸毒性。大鼠給予高致畸毒性劑量1相當于人用劑量（mg/m2)的28倍]的咪喹莫特，可觀察到子代體重減輕和骨化延遲。發(fā)肓毒性研究中，給予妊娠大鼠相當于人用劑量的8倍咪喹莫特，其后代未發(fā)現(xiàn)有嚴重不良反應(yīng)。 局部應(yīng)用咪喹莫特是否通過乳汁排泄尚未知悉。

兒童用藥

沒有18歲以下患者用藥經(jīng)驗。

藥物過量

由于咪喹莫特乳膏經(jīng)皮再吸收很少，因此不易引起全身系統(tǒng)反應(yīng)。動物研究表明，大白兔裸露皮膚給予咪喹莫特的致死劑量遠遠大于1600mg/m2。局部持續(xù)給予過量的咪喹莫特乳音會使皮膚反應(yīng)加重。臨床上報道最多的嚴重不良反應(yīng)是多劑量口服咪喹莫特>200mg后會引起低血壓，該不良反應(yīng)在口服或靜脈補液后消失。

藥理毒理

咪喹莫特能夠在用藥局部誘生多種細胞因子及相關(guān)產(chǎn)物，從而產(chǎn)生免疫調(diào)節(jié)和間接抗病毒作用。咪喹莫特在體內(nèi)、外均能有效地誘生包括α-干擾素（IFN-α)和α-腫瘤壞死因子(TNF-α)等多種細胞因子。在體外能誘導人外周血單核細胞生成下列多種細胞因子：α-干擾素（IFN-α)、α-腫瘤壞死因子（TNF-α)、白細胞介素（IL-1α、IL-1β、IL-6、8、10)、集落刺激因子（C-CSF、GM-CSF)以及趨化性細胞因子(MCP-1α、MCP-1β)等。咪喹莫特乳膏局部外用(0.05ug/cm2)1小時后皮膚中的IFN-α和TNF-α的濃度達到高峰。 咪喹莫特的兩種代謝產(chǎn)物一S-26704和S-22770具有相似的免疫活性。 咪喹莫特乳膏最大濃度18.3％,按1.0g/kg給藥，進行大白兔皮膚局部給藥毒性試驗，連續(xù)給藥一周，除有輕微的紅斑形成外，未見明顯的皮膚刺激作用。未發(fā)現(xiàn)對豚鼠皮膚有致敏作用。 本品無致癌、致突變、致畸毒性。 皮膚耐受性試驗表明咪喹莫特對人正常皮膚無刺激性。

藥代動力學

6名健康受試者單次局部給予5mg[14C]標記的咪喹莫特乳膏研究表明，[14C]標記的咪喹莫特經(jīng)皮再吸收很少。局部應(yīng)用咪喹莫特，在血清中沒有檢測到放射活性物（最低檢出限：1ng/ml),尿和糞便中的放射活性物<放射標記量的0.9％。

貯藏

遮光，在25℃下密閉保存，不得冷凍。

批準文號

國藥準字H20030129

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：四川明欣藥業(yè)有限責任公司