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咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:吡美莫司乳膏
商品名稱:愛寧達(dá)/Eliedl
英文名稱:PimecrilimusCream
漢語(yǔ)拼音:BimeimosiRugao
成分
本品主要成份為吡美莫司。每克1%愛寧達(dá)乳膏含10mg吡美莫司,賦形劑為白色,含苯甲醇、十六醇、檸檬酸、單甘油酯和甘油二酯、油醇、丙二醇、十八烷基硫酸鈉、氫氧化鈉、十八醇、甘油三酯和水。
性狀
本品為白色乳膏。
藥理毒理
藥理作用:吡美莫司是親脂性抗炎性的子囊霉素巨內(nèi)酰胺的衍生物,可選擇性地抑制T細(xì)胞及巨噬細(xì)胞產(chǎn)生和釋放前炎癥細(xì)胞因子及介質(zhì)。吡美莫司與macrophilih-12有高親和性,可抑制鈣依賴性磷脂酶。因此,吡美莫司可通過(guò)阻斷早期細(xì)胞因子轉(zhuǎn)錄而抑制T細(xì)胞活化。吡美莫司對(duì)表皮細(xì)胞、成纖維細(xì)胞及內(nèi)皮細(xì)胞的生長(zhǎng)無(wú)影響。皮膚炎癥的動(dòng)物模型中,局部或系統(tǒng)性用藥后,吡美莫司表現(xiàn)出強(qiáng)抗炎活性。在過(guò)敏性接觸性皮炎的豬模型中,外用吡美莫司與強(qiáng)效皮質(zhì)類固醇激素作用相當(dāng)。與皮質(zhì)類固醇激素不同,吡美莫司不引起豬的皮膚萎縮,也不影響鼠皮膚的郎格罕斯細(xì)胞。
毒理研究遺傳毒性
Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤L5178Y分析、中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均未見本品有致突變或致裂變的潛在危險(xiǎn)。
生殖毒性
大鼠生殖毒性試驗(yàn)中,口服劑量達(dá)到490mg/㎡/天時(shí),觀察到輕微的母體毒性、發(fā)情周期紊亂、植入后流產(chǎn)和窩仔數(shù)減少現(xiàn)象。該劑量水平相應(yīng)的外推平均AUC0-24h為1448ng.h/ml(相當(dāng)于成從患者最大暴量的至少63倍)。在劑量水平達(dá)到110mg/㎡/天,對(duì)生殖能力沒(méi)有影響。該劑量水平相應(yīng)的外推平均AUC0-24h為465ng.h/ml(相當(dāng)于成人患者最大暴露量的至少20倍)。兔口服生殖毒性試驗(yàn)中,在劑量水平達(dá)72mg/㎡/天時(shí),觀察到了母體毒性,但沒(méi)有胚胎毒性或致畸性。該劑量水平相應(yīng)的外推平均AUC0-24h為147ng.h/ml(相當(dāng)于成人患者最大暴露量的至少6倍)。一項(xiàng)經(jīng)皮給藥生殖毒性試驗(yàn)中,大鼠及免分別給予最大劑110mg/㎡/天以用藥劑量36mg/㎡/天時(shí),沒(méi)有觀察到對(duì)母鼠或胎鼠的毒性作用。對(duì)于兔言,該劑量相應(yīng)的平均AUC0-24h為24.8ng.h/ml。對(duì)于大鼠,不能計(jì)算出AUC。
致癌性
一項(xiàng)為期2年的大鼠經(jīng)皮給藥致癌性試驗(yàn)中,使用1%吡美莫司乳膏劑量達(dá)到實(shí)際應(yīng)用最高劑量110mg/㎡/天時(shí),沒(méi)有觀察到皮膚或全身性致癌作用。該劑量的平均AUC0-24h為125ng.h/ml(相當(dāng)于臨床試驗(yàn)中所觀察到兒童患者最大暴露量的3.3倍)。在使用吡美莫司酒精溶液的小鼠皮膚致癌性試驗(yàn)中,達(dá)到最大劑量12mg/㎡/天時(shí),沒(méi)有觀察到皮膚或其他器官腫瘤發(fā)生率增加。該劑量相應(yīng)的平均AUC0-24h為1040ng.h/ml(相當(dāng)于臨床試驗(yàn)中所觀察言觀色到兒童患者最大暴露量的27倍)。在使用1%吡美莫司乳膏的裸鼠皮膚致癌性試驗(yàn)中,最大劑量達(dá)到30mg/㎡/天時(shí),與賦形劑處理的動(dòng)物相比,沒(méi)有觀察到光化致癌作用。該劑量相應(yīng)的平均AUC0-24h為2100ng.h/ml(相當(dāng)于臨床度驗(yàn)中所觀察到兒童患者最大暴露量的55倍)。在小鼠口服致癌性試驗(yàn)中,劑量達(dá)到135mg/㎡/天時(shí),與對(duì)照組相比,淋巴瘤發(fā)生率增加了13%,被認(rèn)為與免疫抑制作用有關(guān)。該劑量相應(yīng)的平均AUC0-24h為982ng.h.ml(相當(dāng)于臨床試驗(yàn)中所觀察到兒童患者最大暴露量的258倍)。劑量為45mg/㎡/天,相應(yīng)的平均AUC0-24h為5059ng.h/ml時(shí)(相當(dāng)于臨床試驗(yàn)中所觀察到兒童患者最大暴露量的133倍),沒(méi)有發(fā)現(xiàn)對(duì)免疫系統(tǒng)的影響或淋巴瘤發(fā)生。在大鼠口服致癌性試驗(yàn)中,劑量達(dá)到110mg/㎡/天時(shí),沒(méi)有觀察到致癌作用。該劑量超過(guò)了最大耐受劑量,其相應(yīng)的平均AUC0-24h為1550ng.h/ml(相當(dāng)于臨床試驗(yàn)中所觀察到兒童患者最大暴露量的41倍)。在為期39周的猴口服毒性試驗(yàn)中,以15mg/kg/天的劑量開始給藥時(shí),觀察到了劑量相關(guān)的IRLD(免疫抑制相關(guān)的淋巴增生障礙)。IRLD與淋巴陷病毒(LCV)和其他機(jī)會(huì)性感染有關(guān)。該劑量水平相應(yīng)的平均AUC0-24h為1193ng.h/ml(相當(dāng)于臨床試驗(yàn)中所觀察到兒童患者最大暴露量的31倍)。在45mg/kg/天的劑量水平,相應(yīng)的平均AUC0-24h為3945ng.h/ml(相當(dāng)于臨床試驗(yàn)中所觀察到兒童患者最大暴露量的104倍),出現(xiàn)了IRLD,且伴有死亡/瀕死、進(jìn)食和體重減少、繼發(fā)于藥物相關(guān)免疫抑制作用病理改變。停止給藥后,可觀察到動(dòng)物康復(fù)和/或至少部分病癥逆轉(zhuǎn)。
臨床資料
臨床數(shù)據(jù)在包括嬰兒(≥3個(gè)月)、兒童、青少年和成人在內(nèi)的2000多名受試者進(jìn)行的Ⅱ期和Ⅲ期臨床試驗(yàn)中,對(duì)吡美莫司乳膏進(jìn)行了有效性和安全性評(píng)價(jià)。其中,吡美莫司乳膏治療組1500多例患者,對(duì)照組500多例,用吡美莫司乳膏的賦形劑和/或外用皮質(zhì)類固醇激素。短期(急性)治療兒童和青少年,進(jìn)行了兩個(gè)為期6周的賦形劑對(duì)照臨床試驗(yàn),受試兒科病人403名,年齡2-17歲。患者外用吡美莫司乳膏每日兩次。將兩項(xiàng)研究的數(shù)據(jù)匯總。嬰兒:進(jìn)行了一項(xiàng)類似的為期6周的臨床試驗(yàn),參加病人數(shù)186名,年齡3-23個(gè)月。在這三項(xiàng)為期6周的試驗(yàn)中終點(diǎn)的有效性結(jié)果:兒童和青少年嬰幼兒終點(diǎn)標(biāo)準(zhǔn)Elidel1%乳膏賦形劑P值(N=267)(N=136)Elidel1%乳膏賦形劑P值(N=123)(N=63)IGA*IGA*搔癢EASI*EASI*清除或近乎清除改善2無(wú)或輕微無(wú)或輕微全身(平均百分比變化)3頭/頸(平均百分比變化)334.8%18.4%<0.00159.9%33%未做56.6%33.8%<0.001-43.6-0.7<0.001-61.1+0.6<0.00154.5%23.8%<0.00168%40%未做72.4%33.3<0.001-61.8XxX7.35<0.001-74.0XxX31.48<0.001附表說(shuō)明:*IGA研究者總體評(píng)估*EASI濕疹面積嚴(yán)重度指數(shù):臨床體征(紅斑、浸潤(rùn)、抓痕、苔蘚化)和受累皮膚面積的平均百分比變化。1、P值(CMH檢驗(yàn))2、改善=IGA值比基線值低3、P值的計(jì)算基于第43天(研究終點(diǎn))時(shí)EASI的ANCOVA模型數(shù)據(jù),并以EASI基線值(第一天)為共變量,以研究中心和治療差異為影響因素。在治療的第1周,44%的兒童和青少年及70%的嬰兒瘙癢癥狀有時(shí)顯改善。成人:對(duì)患有中度至重度異位性皮炎的成年病人,吡美莫司乳膏短期治療(3周)的療效不及0.1%倍他米松-17-戊酸酯。長(zhǎng)期治療:進(jìn)行了兩項(xiàng)雙盲對(duì)照試驗(yàn),對(duì)713名患有異位性皮炎的兒童和青少年(2-17歲251名嬰兒(3-23個(gè)月)進(jìn)行了長(zhǎng)期療效的研究。吡美莫司乳膏作為基礎(chǔ)治療藥物。為了預(yù)防病情加劇,患者一出現(xiàn)瘙癢和皮膚發(fā)紅的癥狀,就應(yīng)開始使用吡美莫司乳膏。只有病情太嚴(yán)重,用吡美莫司乳膏不能控制時(shí),才開始局部使用中效皮質(zhì)類固醇治療,即停用吡美莫司乳膏。為保持雙盲,對(duì)照組采用吡美莫司乳膏賦形劑。兩項(xiàng)研究均顯示,吡美莫司乳膏明顯降低病情加重的發(fā)生率(P<0.001);在所有的次要評(píng)估指標(biāo)中(濕疹面積嚴(yán)重度指數(shù)(EASI)、研究者總體評(píng)估(IGA)、受試者評(píng)估),吡美莫司乳膏都顯示了優(yōu)越的臨床有效性。吡美莫司乳膏治療一周內(nèi)即可控制瘙癢。較多的使用吡美莫司乳膏的病人完成了6個(gè)月和12個(gè)月的治療而沒(méi)有病情加劇,其中完成6個(gè)月的治療的病人中,兒童:吡美莫司乳膏組為61%,對(duì)照組為34%;嬰兒:吡美莫司乳膏組為70%,對(duì)照組為33%;完成12個(gè)月治療的病人中,兒童:吡美莫司乳膏組為51%,對(duì)照組為28%;嬰兒:吡美莫司乳膏組為57%,對(duì)照組為28%。吡美莫司乳膏對(duì)局部用皮質(zhì)類固醇有“節(jié)約效應(yīng)”;更多的使用吡美莫司乳膏治療的患者12個(gè)月沒(méi)有再使用皮質(zhì)類固醇激素(兒童:吡美莫司乳膏組64%,對(duì)照組35%)。吡美莫司乳膏的療效持久。一個(gè)為期6個(gè)月的隨機(jī)、雙盲、平行、賦形劑對(duì)照試驗(yàn)、以類似的試驗(yàn)設(shè)計(jì),對(duì)192名患有中度至重度異位性皮炎的成人患者進(jìn)行了研究。24周的治療期中,局部用皮質(zhì)類固醇的天數(shù)占吡美莫司乳膏治療組的總治療天婁的14.2±24.2%,而在對(duì)照組,此比例為37.2±34.6%(P<0.001)。吡美莫司乳膏治療組中50.0%的病人沒(méi)有病情加劇,而對(duì)照組為24.0%。一項(xiàng)對(duì)患有中度至重度異位性皮炎的成人患者進(jìn)行的為期一年的雙盲對(duì)照研究,對(duì)吡美莫司乳膏和0.1%曲安奈德乳膏加1%醋酸氫化可的松乳膏(用于面部、頸部和擦破的部位)的療效進(jìn)行了比較。吡美莫司乳膏和外用皮質(zhì)類固醇的使用均不受限制。對(duì)照組一半的病人接受局部用皮質(zhì)類固醇激素治療的天數(shù)達(dá)研究天數(shù)的95%以上。對(duì)患有中度至重度異位性皮炎的成人,吡美莫司乳膏的長(zhǎng)期治療(52周)的療效不及.1%曲安奈德乳膏(用于軀干和四肢)加1%醋酸氫化可的松乳膏(用于面部、頸部和擦破的部位)。長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)為期一年。尚沒(méi)有一年以上的治療臨床資料。尚無(wú)每日用藥多于兩次的研究。特別研究:耐受性研究顯示吡美莫司乳膏沒(méi)有接觸致敏性,光毒性或光敏性,也沒(méi)有顯示任何累積刺激性。與中效和強(qiáng)效局部用類固醇(0.1%倍他米松-17-戊酸酯乳膏,0.1%曲安奈德乳膏)和賦形劑相比,吡美莫司乳膏的致皮膚萎縮性在16名接受治療的健康志愿者中進(jìn)行了測(cè)試,兩個(gè)局部用皮質(zhì)類固醇經(jīng)超聲檢查顯示,均明顯降低皮膚厚度,而與之相比,吡美莫司乳膏和賦形劑均不導(dǎo)致皮膚厚度下降。上市后經(jīng)驗(yàn):大規(guī)模的產(chǎn)品上市后臨床觀察顯示本品并不增加惡性腫瘤發(fā)生的危險(xiǎn)性。在臨床試驗(yàn)中使用本品進(jìn)行治療的患者的惡性腫瘤的發(fā)生率低于用賦形劑和/或外用皮質(zhì)激素。而自發(fā)性報(bào)告的數(shù)據(jù)顯示,沒(méi)有證據(jù)顯示使用本品的患者和普通人群相比,惡性腫瘤的發(fā)生率會(huì)增加。截止到2005年5月,在超過(guò)580萬(wàn)應(yīng)用吡美莫司乳膏治療的患者中共收到28例惡性腫瘤(14例為淋巴瘤,8例為皮膚惡性腫瘤,6例為其他不同種類的惡性腫瘤)病例報(bào)告。但是考慮外用本品極低的系統(tǒng)吸收和尚無(wú)本品干擾正常免疫系統(tǒng)的證據(jù),惡性腫瘤的發(fā)生和本品的相關(guān)性尚不能確立。
藥代動(dòng)力學(xué)
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)資料在小型豬單次皮膚給藥(半封包22小時(shí))后,吡美莫司的生物利用度是0.003%。在皮膚用藥部位,藥物活性成分相關(guān)物質(zhì)的量(幾乎為吡美莫司原型),持續(xù)10天沒(méi)有明顯改變。
人體研究資料
1.成人的吸收情況對(duì)12名患有異位性皮炎的病人(成人)進(jìn)行了吡美莫司系統(tǒng)吸收情況的研究,患者每日使用吡美莫司乳膏兩次,為期3周。受累皮膚面積(BSA)范圍為15—59%。77.5%的吡美莫司血藥濃度低于0.5ng/ml,99.8%的吡美莫司血藥濃度低于1ng/ml。僅見于在一名患者吡美莫司的最高血濃度為1.4ng/ml。40名成人患者使用吡美莫司乳膏治療1年,基線狀態(tài)時(shí)受累皮膚面積為14-62%,98%的患者吡美莫司血濃度低于0.5ng/ml。測(cè)得的最高血濃度為0.8ng/ml,僅見于治療第6同的兩名患者。此后,在12個(gè)月的治療中,任何一名患者的血濃度都沒(méi)有升高。在8名成人異位性皮炎患者中對(duì)AUC水平進(jìn)行了定量,AUC(0-12小時(shí))的值為2.5-11.4ng.h/ml。2.兒童的吸收情況在58名年齡為3個(gè)月至14歲的兒科病人中進(jìn)行了吡美莫司的系統(tǒng)吸收情況的研究,患者受累皮膚面積為10-92%,使用吡美莫司乳膏,每日兩次,為期3周,其中5名患者因而治療達(dá)1年。在此組患者中,吡美莫司血濃度持續(xù)較低,且與皮疹的面積或治療時(shí)間無(wú)關(guān)。血藥濃度變化范圍與成人患者相似。大約60%的血液樣本低于0.5ng/ml,97%的血液樣本低于2ng/ml。最高的血濃度為2.0ng/ml,出現(xiàn)在兩名兒童患者,年齡為8個(gè)月至14歲。在嬰兒(年齡為3-23個(gè)月),所觀察到的最高的血濃度為2.6ng/ml,僅見于一名患者。在5名治療時(shí)間長(zhǎng)達(dá)1年的兒童中,血藥濃度持續(xù)較低(最高的血濃度為1.94ng/ml,僅見于一名患者)。在12個(gè)月的治療期間,每個(gè)患者的血藥濃度都沒(méi)有升高。8名年齡為2-14歲的患者,AUC(0-12)小時(shí)范圍為5.4-18.8ng.h/ml。AUC變化范圍在受累面積小于40%的患者和受累面積大于等于40%的患者相當(dāng)。在臨床藥理學(xué)研究中,治療的最大表面積為92%。在三期臨床試驗(yàn)中治療的最大體積至100%。
分布代謝和排泄
與皮膚選擇性一致,吡美莫司外用藥后血濃度非常低。因此,局部用藥后,無(wú)法測(cè)定吡莫司的代謝。健康受試者單次口服放射標(biāo)記的吡莫司后,原型吡美司為血中主要活性成分。另有許多具有中等性的次要代謝產(chǎn)物,可能是氧氣—脫甲基化和氧化產(chǎn)物?;钚晕镔|(zhì)相關(guān)的放射性物質(zhì)主要通過(guò)糞便排出(78.4%),只有一小部分(2.5%)通過(guò)尿液排出??偟钠骄派湫晕镔|(zhì)檢測(cè)率是80.9%。尿液中檢測(cè)不到原藥,糞便中僅有不足9%的放射性物質(zhì)是原型吡美莫司。在人皮膚的體外研究中未發(fā)現(xiàn)吡美莫司的代謝。
適用癥
適用于無(wú)免疫受損的2歲及2歲以上輕度至中度異位皮炎(濕疹)患者。短期治療疾病的體征和癥狀。長(zhǎng)期間歇治療,以預(yù)防病情加重。
用法用量
吡美莫司乳膏應(yīng)由對(duì)異位性皮炎局部用藥治療有臨床經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開具處方。臨床試驗(yàn)觀察結(jié)果支持吡美莫司乳膏用于長(zhǎng)期間歇治療可長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月。如果用藥6周后病情仍然沒(méi)有緩解,或疾病有加重,應(yīng)停用吡美莫司乳膏,并考慮采用其它治療方法。成人患者在受累皮膚局部涂一薄層吡美莫司乳膏,每日兩次,輕柔地充分涂擦患處。每處受累皮膚都應(yīng)上藥,直至皮疹消退,方可停藥。吡美莫司乳膏右用于全身皮膚的任何皮膚部位,包括頭面部、頸部和擦破的部位,但不能用于粘膜。吡美莫司乳膏不宜用于封包療法(見注意事項(xiàng))。在長(zhǎng)期應(yīng)用吡美莫司乳膏治療異位性皮炎(濕疹)時(shí),應(yīng)在癥狀和體征一出現(xiàn)時(shí)即用吡美莫司乳膏,以預(yù)防病情加劇。吡美莫司乳膏應(yīng)每日外用兩次直到癥狀和體征消失。停藥后若癥狀和體征再次出現(xiàn),應(yīng)立即重新使用吡美莫司乳膏,以預(yù)防病情加重。應(yīng)用吡美莫司乳膏后,可立即使用潤(rùn)膚劑。由于吡美莫司乳膏吸收量很少,對(duì)每日用藥量、用藥面積或治療持續(xù)時(shí)間沒(méi)有限制。兒童患者兒童(2-11)歲和青春期患者(12-17)歲的用藥劑量和方法與成人相同。在有進(jìn)一步的相關(guān)資料支持前,2歲以下兒童不建議用吡美莫司乳膏治療。老人患者異位性皮炎(濕疹)很少發(fā)生于65歲及65歲以上的患者。在吡美莫司乳膏臨床中,這個(gè)年齡組的患者數(shù)量不夠多,尚不能確定他們的治療反應(yīng)是否與年輕患者相同。
不良反應(yīng)
最常見的不良事件是局部用藥反應(yīng),研究報(bào)告顯示,吡美莫司乳膏治療組的發(fā)生率為19%的患者,對(duì)照組為16%。不良反應(yīng)通常發(fā)生于治療早期,一般為輕度或中度。持續(xù)時(shí)間短。發(fā)生率估計(jì):很常見(≥1/100,<1/10);不常見(≥1/1,000,<1/100;少見(≥1/10,000,<1/1.000);非常少見(<1/10.000,包括個(gè)案報(bào)告)----很常見:用藥部位燒灼感。-----常見:用藥局部反應(yīng)(刺激、搔癢和紅斑),皮膚感染(毛囊炎)。-----不常見:癤、膿皰瘡、單純皰疹、帶狀皰疹、單純皰疹皮炎(皰疹樣濕疹)、傳染性軟疣、皮膚乳頭狀瘤、用藥局部不適,如皮疹、疼痛、麻木、脫屑、干燥、水腫和病情加重。使用本品的患者,罕見出現(xiàn)酒精不耐受的報(bào)道。大多數(shù)情況,飲酒后短暫出現(xiàn)臉紅,皮疹、灼熱、瘙癢或者腫脹。使用本品的患者,罕見出現(xiàn)變態(tài)反應(yīng)(例如:皮疹、蕁麻疹、血管性水腫)和皮膚色素異常(例如:色素沉著不足,色素沉著過(guò)度)的報(bào)道。極罕見過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。
禁忌
對(duì)吡美莫司或其它巨內(nèi)酰胺類藥物過(guò)敏或?qū)θ魏我环N賦形劑過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)
吡美莫司乳膏長(zhǎng)期應(yīng)用的安全性尚未確立。使用局部神經(jīng)鈣蛋白抑制劑包括吡美莫司乳膏治療的患者,罕見出現(xiàn)惡性腫瘤(例如皮膚和淋巴瘤)的報(bào)道。但其與使用本品的因果關(guān)系尚未確立。吡美莫司乳膏不能用于急性皮膚病毒感染部位(單純皰疹、水痘)。吡美莫司乳膏對(duì)于臨床治療中的異位性皮炎治療的療效和安全性尚未得到評(píng)價(jià),因此在用吡美莫司乳膏進(jìn)行治療前,應(yīng)清除治療部位的感染灶。異位性皮炎的患者易患淺表皮膚感染,包括皰疹性濕疹(Kaposi水痘樣疹),吡美莫司乳膏治療可能導(dǎo)致皮膚單純皰疹病毒感染或皰疹性濕疹(表現(xiàn)為水皰和糜爛快速播散)發(fā)生的危險(xiǎn)性增加。當(dāng)出現(xiàn)皮膚單純皰疹病毒感染時(shí),應(yīng)暫時(shí)中止在感染部位使用吡美莫司乳膏,待病毒感染清除后方可重新使用。與賦形劑組相比,盡管用吡美莫司乳膏治療的患者皮膚細(xì)菌感染率較低,但是在吡美莫司乳膏治療期間嚴(yán)重異位性皮炎的患者的皮膚細(xì)菌感染(膿皰瘡)的發(fā)生率有所增加。用吡美莫司乳膏治療時(shí)在用藥局部會(huì)發(fā)生輕度和一過(guò)性反應(yīng),如發(fā)熱和/或燒灼感。如果用藥局部反應(yīng)嚴(yán)重,則應(yīng)重新評(píng)價(jià)治療的危險(xiǎn)/受益比。應(yīng)避免藥物接觸眼睛和粘膜。如果不慎用于這些部位,應(yīng)徹底擦去乳膏,并/或用水沖洗。尚無(wú)吡美莫司乳膏用于封包療法的研究。不推薦采用封包療法。由于尚沒(méi)有有關(guān)吡美莫司乳膏治療紅皮病患者的安全性報(bào)告,對(duì)這些患者不推薦采用本藥物進(jìn)行治療。尚沒(méi)有吡美莫司乳膏治療內(nèi)塞頓綜合征(Netherton‘ssyndrome)的研究。鑒于有可能增加吡美莫司的系統(tǒng)吸收,因此不推薦將吡美莫司乳膏用于治療內(nèi)塞頓綜合征(Netherton‘ssyndrome)。尚沒(méi)有在免疫受損患者和皮膚惡性腫瘤患者應(yīng)用吡美莫司乳膏的臨床研究,沒(méi)有資料支持該藥可用于這些患者。吡美莫司乳膏對(duì)皮膚局部免疫受損患者和皮膚惡性腫瘤患者的長(zhǎng)期作用尚不明確,因此本品不能用于可能存在惡性腫瘤或癌前病變的皮膚部位。本品國(guó)外上市前后超過(guò)500萬(wàn)應(yīng)用吡美莫司乳膏治療的患者中共收到28例惡性腫瘤(14例為淋巴瘤,8例為皮膚惡性腫瘤,6例為其他不同種類的惡性腫瘤)病例報(bào)告。但其與使用本品的因果關(guān)系尚不明確。臨床試驗(yàn)中,使用吡美莫司乳膏治療的1544例患者,共報(bào)告了14例淋巴腺病例(0.9%)。通常這些病例與感染有關(guān),并且在采用正確的抗生素治療后能夠痊愈。這14例病例,絕大多數(shù)有明確病因,或者確認(rèn)能夠痊愈。對(duì)使用吡美莫司乳膏出現(xiàn)淋巴腺病的患者,應(yīng)該研究其出現(xiàn)淋巴腺病的病因。如果沒(méi)有明確的病因,或者出現(xiàn)急性單核細(xì)胞增多癥,應(yīng)該停止使用本品。應(yīng)留意出現(xiàn)淋巴腺病的患者,以保證其能夠痊愈。在治療過(guò)程中,即使沒(méi)有在皮膚上涂抹本品,患者也應(yīng)盡可能減少或避免自然或人工日曬。吡美莫司乳膏對(duì)皮膚紫外線損傷反應(yīng)的潛在效果尚不明確。吡美莫司乳膏含有十六烷基乙醇和硬脂酰基乙醇,該成份可引起局部皮膚反應(yīng)。吡美莫司乳膏也含有丙二醇,可引起皮膚刺激。對(duì)駕駛和操作機(jī)器的影響吡美莫司對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響尚不明確。使用指導(dǎo)吡美莫司乳膏可與潤(rùn)膚劑合用(見用法用量)。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠對(duì)于吡美莫司乳膏用于妊娠婦女尚無(wú)足夠研究資料。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未顯示吡美莫司乳膏外用對(duì)胚胎/胎兒發(fā)育存在直接或間接的有害影響??诜o藥的動(dòng)物研究顯示該藥有生殖毒性(見藥理毒理)。由于外用吡美莫司乳膏后吡美莫司吸收很少,(見藥代動(dòng)力學(xué)),因此對(duì)人體的潛在危害性有限。但是妊娠期應(yīng)慎用吡美莫司乳膏。哺乳尚未進(jìn)行外用吡美莫司對(duì)乳汁分泌的影響的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究。局部應(yīng)用吡美莫司乳膏后吡美莫司是否會(huì)分泌到乳汁中尚不明確。然而,由于局部使用吡美莫司乳膏后,吡美莫司吸收很少。(見藥代動(dòng)力學(xué))。因此對(duì)人體的潛在危險(xiǎn)性有限。但吡美莫司乳膏仍應(yīng)慎用于哺乳婦女。如果哺乳婦女應(yīng)用吡美莫司乳膏,請(qǐng)勿用于乳房部位,以免新生兒無(wú)意中經(jīng)口攝入。
藥物相互作用
對(duì)吡美莫司乳膏和其他藥物可能存在的相互作用還沒(méi)有進(jìn)行系統(tǒng)地評(píng)價(jià)。吡美莫司全部通過(guò)細(xì)胞色素酶P4503A4代謝。由于外用時(shí)吸收很少。(見[藥物代動(dòng)力學(xué)])。目前資料顯示吡美莫司乳膏可與抗生素、抗組胺藥和皮質(zhì)類固醇激素(口服/鼻腔給藥/吸入)合用。由于吸收很少,不可能發(fā)生吡美莫司乳膏與系統(tǒng)性接種疫苗之間的相互作用。不過(guò)還未對(duì)這種相互作用進(jìn)行研究。因此,受累皮膚面積大的患者,建議在非治療期進(jìn)行疫苗接種。對(duì)于與其他外用抗炎制劑(包括皮質(zhì)類固醇激素)聯(lián)合用藥尚未進(jìn)行研究,因此吡美莫司乳膏不應(yīng)與外用的皮質(zhì)類固醇和其它抗炎制劑合用。還沒(méi)有吡美莫司乳膏與異位性濕疹的免疫抑制療法(如UVB、UVA、PUVA、硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素(A)聯(lián)合應(yīng)用方面的經(jīng)驗(yàn)。吡美莫司乳膏在動(dòng)物沒(méi)有光致癌性(見“臨床前安全性資料”)。然而由于尚不知道在人體的情況,因此在用吡美莫司乳膏治療期間,應(yīng)避免皮膚過(guò)度光暴露,包括日光、PUVA、UVA或UVB治療。
藥物過(guò)量
沒(méi)有吡美莫司乳膏用藥過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)。尚沒(méi)有誤服吡美莫司乳膏的報(bào)道。
規(guī)格
1%
貯藏
25℃以下保存,請(qǐng)勿冷凍。避免兒童誤取。
包裝
鋁管包裝,內(nèi)層襯以保護(hù)性酚—環(huán)氧樹脂涂層,帶聚丙烯旋蓋。10克/支/盒,15克/支/盒,30克/支/盒。
有效期
24月。包裝首次開啟后:12月。
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20030187
批準(zhǔn)文號(hào)
注冊(cè)證號(hào)H20170004
生產(chǎn)企業(yè)
企業(yè)名稱:MEDAManufacturing,F(xiàn)rance
藥品信息服務(wù)證: (粵)一非經(jīng)營(yíng)性一2018—0148
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