替美0.05％(10g)

藥品名稱

商品名：替美 通用名：丙酸氟替卡松乳膏 英文名：FluticasonePropionateCream
漢語拼音：BingsuanfutikasongRugao

成份

本品主要成份是丙酸氟替卡松。

性狀

本品為白色軟膏。

功能主治

成人：適用于各種皮質(zhì)激素可緩解的炎癥性和瘙癢性皮膚病，如濕疹包括特異性濕疹和盤狀濕疹；結(jié)節(jié)性癢疹；銀屑?。ǚ喊l(fā)斑塊型除外）；神經(jīng)性皮膚病包括單純性苔蘚；扁平苔蘚；脂溢性皮炎；接觸性過敏；盤形紅斑狼瘡；泛發(fā)性紅斑全身類固醇激素治療的輔助用藥，蟲咬皮炎；粟疹。 兒童：低效皮質(zhì)激素?zé)o效的1歲以上（含1歲）兒童在醫(yī)生的指導(dǎo)下可用本品緩解特異性皮炎引起的炎癥和瘙癢?；加衅べ|(zhì)激素可緩解的其他皮膚病的兒童使用本品前應(yīng)咨詢醫(yī)生。

規(guī)格

10g

用法用量

濕疹/皮炎：成人及一歲以上(含一歲)兒童，每日一次將一薄層乳膏涂于患處。其它適應(yīng)癥：每日兩次將一薄層乳膏涂于患處。使用持續(xù)時間應(yīng)每日使用本品直至疾病癥狀得到控制。用藥頻率應(yīng)控制在最低有效劑量。兒童應(yīng)用本品時，若治療7-14天未改善癥狀，則應(yīng)停藥并進(jìn)行重新評估。若癥狀得到控制(通常于7-14天內(nèi))，則需減少用藥頻率至最小有效劑量及最短用藥時間。建議連續(xù)使用本品不長于4周。本品供局部使用。

不良反應(yīng)

丙酸氟替卡松具有較好的耐受性，在安慰劑對照的臨床試驗中，最常見的副作用是：皮膚感染、感染性濕疹、病毒疣、單純皰疹、膿皰瘡、特異性皮炎、濕疹、濕疹惡化、紅斑、燒灼感、刺痛、皮膚刺激、毛囊炎、水皰、手指麻痹和皮膚干燥。 在兒童進(jìn)行的開放臨床試驗中，常見的副作用是：燒灼感、暗黑色紅斑、紅斑疹、面部毛細(xì)血管擴(kuò)張、非面部毛細(xì)血管擴(kuò)張、風(fēng)疹。若出現(xiàn)過敏現(xiàn)象應(yīng)立即停藥。 發(fā)炎、毛囊炎、痤瘡樣皮疹、色素減退、口周皮炎、過敏性接觸性皮炎、繼發(fā)感染、皮膚萎縮、皮紋和痱子等不良反應(yīng)少見，但當(dāng)采用封包療法時其發(fā)生頻率明顯增加。 長期和大量使用皮質(zhì)激素，可引起局部皮膚萎縮，表現(xiàn)為皮膚變薄、出現(xiàn)萎縮紋、毛細(xì)血管擴(kuò)張、多毛及色素減退。 長期大量或大面積應(yīng)用皮質(zhì)激素，可通過充分的全身吸收而出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)。此現(xiàn)象更易見于嬰幼兒及采用封包治療的患者。嬰兒涂藥后使用尿布也應(yīng)視為封包治療。在使用皮質(zhì)激素治療銀屑病過程中或停藥后誘發(fā)膿皰型銀屑病的情況罕見。曾有用藥后皮膚病的癥狀和體癥加重的報告。

禁忌

1、禁用于對本品中任一成份過敏者； 2、禁用于玫瑰痤瘡、尋常痤瘡、酒渣鼻、口周皮炎、原發(fā)性皮膚病毒感染（如單純皰疹，水痘）； 3、禁用于肛周及外陰瘙癢； 4、禁用于真菌或細(xì)菌引發(fā)的原發(fā)皮膚感染； 5、禁用于1歲以下嬰兒的皮膚病，包括皮炎和尿布疹。

注意事項

1、局部應(yīng)用皮質(zhì)激素的全身吸收能可逆性抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸，從而導(dǎo)致治療停止后糖皮質(zhì)激素不足。局部應(yīng)用皮質(zhì)激素的全身吸收患者可見庫欣綜合征，高血糖癥和糖尿病。 2、局部大面積使用皮質(zhì)激素并采用封包療法的患者應(yīng)定期采用ACTH興奮試驗、午前血漿類固醇測定、尿液游離類固醇測定以檢測下丘腦-垂體-腎上腺軸功能。 3、出現(xiàn)下丘腦-垂體-腎上腺軸功能抑制，應(yīng)撤藥、減少用藥頻率或使用低效類固醇。通常停止局部應(yīng)用皮質(zhì)激素后，HPA軸功能可恢復(fù)。罕見糖皮質(zhì)激素不足，此時需全身應(yīng)用皮質(zhì)激素。若需全身應(yīng)用皮質(zhì)激素，請參見其使用說明書。 4、兒童的相對體表面積較大，使用相同劑量時吸收量多，較易出現(xiàn)全身毒性，故用藥時應(yīng)盡可能采用最低有效治療劑量。 5、兒童應(yīng)盡量避免長期持續(xù)使用本品。連續(xù)應(yīng)用丙酸氟替卡松4周以上的安全性和有效性尚未確定。 6、應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。本品僅供外用。用于眼瞼時應(yīng)小心以防止藥物進(jìn)入眼內(nèi)，從而避免局部刺激或誘發(fā)青光眼。 7、本品可引起皮膚不良反應(yīng)，出現(xiàn)局部不良反應(yīng)應(yīng)及時告知醫(yī)生。 8、除非有醫(yī)生指導(dǎo)，否則使用本品時不應(yīng)封包，也不應(yīng)用于面部、腋下、腹股溝處。 9、本品不能用于尿布皮炎。因使用尿布被視作封包，故本品不應(yīng)用于尿布包裹處。 10若出現(xiàn)刺激，應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?。皮質(zhì)醇引起的過敏性接觸性皮炎通過治愈的失敗及適宜的臨床檢測來診斷。 11、面部在長期外用皮質(zhì)激素進(jìn)行治療后較身體其他部門更易出現(xiàn)皮膚萎縮，在治療銀屑病、盤狀紅斑狼瘡、嚴(yán)重濕疹時須謹(jǐn)記。 12、外用皮質(zhì)激素治療銀屑病存在一些危險，如停藥后反跳復(fù)發(fā)、出現(xiàn)耐藥、誘發(fā)膿皰型銀屑病、皮膚防御功能受損所致局部或全身毒性。所以銀屑病患者使用本品時，監(jiān)測病情很重要。應(yīng)用本品治療兒童牛皮鮮前應(yīng)咨詢醫(yī)生。 13、炎癥性皮膚損傷合并感染時，應(yīng)進(jìn)行適宜的抗微生物治療。皮膚感染時應(yīng)停止外用皮質(zhì)激素制劑，而采用抗生素全身給藥治療。封包治療使局部溫暖、濕潤易引發(fā)細(xì)菌感染，所以封包治療前應(yīng)清潔皮膚。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用，哺乳期婦女慎用。

兒童用藥

1歲以下兒童禁用本品。兒童用藥時應(yīng)盡可能采用最低有效治療劑量，并避免長期持續(xù)使用本品。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

局部應(yīng)用本品有可能吸收足夠的量而產(chǎn)生全身反應(yīng)。急性過量幾乎不可能發(fā)生。慢性過量應(yīng)用或誤用可引起腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)。在這種情況下應(yīng)逐漸停用類固醇。但因可能出現(xiàn)急性腎上腺抑制，應(yīng)停藥。

藥理毒理

藥理作用：丙酸氟替卡松是一高效，具有局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素，經(jīng)皮給藥后，對HPA軸的抑制作用很弱，因此，其治療指數(shù)高于大多數(shù)常用的類固醇制劑。皮下注射給藥會產(chǎn)生強(qiáng)效全身性糖皮質(zhì)激素作用，但口服作用弱，可能為代謝失活所致。 體外試驗表明本藥對人體的糖皮質(zhì)激素受體有強(qiáng)親和力和激動作用，丙酸氟替卡松無預(yù)期外激素作用，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、周圍神經(jīng)系統(tǒng)、胃腸道、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)無明顯影響。 毒性研究： 遺傳毒性 丙酸氟替卡松體外體外試驗結(jié)果顯示標(biāo)準(zhǔn)Ames試驗，E.coli致突變試驗，S.cereviseiae基因突變試驗，中國倉鼠卵巢細(xì)胞分析均未見致突變現(xiàn)象。小鼠微核試驗和培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞試驗未見致染色體畸變現(xiàn)象。 生殖毒性： 生殖毒性試驗結(jié)果顯示雌性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松50ug/kg，雄性大鼠每日皮下注射丙酸氯替卡松100ug/kg（后期減至每日50ug/kg）對交配和生殖力均無影響（分別為70千克體重每天局部使用0.05％丙酸氟替卡松乳膏15g，透皮吸收為近3％時全身暴露水平的15倍和30倍）。 全身給藥時在較低劑量下皮質(zhì)類固醇就有致畸作用。有些皮質(zhì)類固醇皮膚給藥后亦產(chǎn)生致畸作用。試驗結(jié)果顯示小鼠每日皮下給予丙酸氟替卡松45ug/kg和150ug/kg（分別為人外用劑量的14和45倍）就可出現(xiàn)致畸現(xiàn)象（腭裂）。

藥代動力學(xué)

吸收：丙酸氟替卡松為活性成分，多種因素（如賦形劑和表皮屏障的完整性）影響局部應(yīng)用皮質(zhì)類固醇的透皮吸收。封閉性敷裹可增加滲透。局部應(yīng)用皮質(zhì)類固醇可從正常完整皮膚吸收。皮膚炎癥和/或其他皮膚疾病可增加透皮吸收。12名健康男性連續(xù)3周，每日2次使用0.05％丙酸氟替卡松乳膏12.5g，血藥濃度一般都低于可檢測水平（0.05ng/mL）。6名健康男性在封包下連續(xù)5天使用0.05％丙酸氟替卡松乳膏25g，血藥濃度在0.07-0.39ng/mL之間。 大鼠局部應(yīng)用1g/kg放射標(biāo)記的0.05％丙酸氟替卡松乳膏和軟膏24小時，7日末藥物消除近80％，其中大多數(shù)（73％）從用藥部位消除。用藥部位皮膚內(nèi)消除小于1％。大約5％的藥物透皮后全身吸收。在研究的7日內(nèi)本品持續(xù)吸收，提示丙酸氟替卡松在用藥部位有較長的駐留時間。 分布：健康受試者靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，分布迅速，與其高脂溶性和高組織結(jié)合的特性一致。表觀分布容積為4.2L/kg(2.3-16.7L/kg)。血漿蛋白結(jié)合率為91％。丙酸氟替卡松與紅細(xì)胞的結(jié)合弱且可逆。丙酸氟替卡松與人皮質(zhì)素傳遞蛋白無明顯結(jié)合。 代謝：體外將放射標(biāo)記的丙酸氟替卡松和人皮膚組織勻漿共同孵育，未檢測到丙酸氟替卡松的代謝物。靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，血漿清除率為1093mL/min(618-1702mL/min)，腎清除少于總量的2％。丙酸氟替卡松在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4介導(dǎo)的5-氟甲基硫代羰酸酶群水解，生成無活性的17-β-羧酸代謝物（人體能檢測到的唯一代謝物）。體外試驗結(jié)果顯示該代謝物與人肺細(xì)胞糖皮質(zhì)激素受體的親和力不到丙酸氟替卡松的?000，其藥理活性可忽略不計。在體外用培養(yǎng)人肝細(xì)胞試驗檢測到的其他代謝物在人體均未檢測到。 排泄：健康受試者靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，呈多指數(shù)動力學(xué)特征，平均終末半衰期為7.2小時。

貯藏

30°C以下保存。

有效期

24個月。

包裝

鋁管裝，10g/支/盒。

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20103501

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：湖北恒安芙林藥業(yè)股份有限公司 生產(chǎn)地址：湖北宜昌恒安制藥生物工業(yè)園