愛全樂20μg*200噴/10ml

藥品名稱

通用名：異丙托溴銨氣霧劑 商品名：愛全樂 英文名：Ipratropium　Bromide　Aerosol
漢語拼音：Yibingtuoxiu’anQiwuji

成份

主要成份：異丙托溴銨一水合物 化學(xué)名稱：（8r）-3α-羥基-8-異丙基-1αH，5αH-溴化托品（±）托品酸（=異丙托溴銨）-水合物。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C20H30BrNO3·H2O 分子量：430.4

性狀

本品在耐壓容器中的藥液為澄清無色液體，撳壓閥門，藥液即呈霧粒噴出。

適應(yīng)癥

本品適用于預(yù)防和治療與慢性阻塞性氣道疾病相關(guān)的呼吸困難；慢性阻塞性支氣管炎伴或不伴有肺氣腫；輕到中度支氣管哮喘。

規(guī)格

13g：4.86mg(以一水合異丙托溴銨計)，每撳20μg(以異丙托溴銨計)

用法用量

用量 除非醫(yī)生特別處方，下述劑量一般推薦用于成人和6歲以上兒童：預(yù)防和長期治療： 1-2撳，每日數(shù)次； 平均每日劑量1-2撳，每天3-4次。 6歲以下兒童同樣適用于上述劑量。但對于該年齡人群至今尚無充分的用藥經(jīng)驗，因此只能在醫(yī)生監(jiān)督下使用愛全樂定量氣霧劑。如果患者需要逐漸增加劑量，則應(yīng)確認是否需要其他合并治療，同時每天總的劑量不得超過12撳。 重要說明 如果藥物治療不能產(chǎn)生明顯的病情改善或?qū)е禄颊卟∏閻夯瑧?yīng)就診以更改治療計劃。若發(fā)生急性或迅速惡化的呼吸困難，應(yīng)立即就診?？赡苄枰~外增加腎上腺皮質(zhì)激素，β-擬交感類藥物或茶堿的治療。對于急性或迅速惡化的呼吸困難，應(yīng)立即尋求醫(yī)療救護。 這樣的病例中，應(yīng)考慮愛全樂250微克/2毫升吸入用溶液或愛全樂500微克/2毫升吸入用溶液治療。 用法 必須正確使用定量氣霧器才能達到良好的治療效果。 愛全樂定量氣霧劑只能用于吸入。 患者在吸入時最好坐下或站立。 初次使用定量氣霧器前應(yīng)先將氣霧器活瓣撳動兩次。 每次使用必須遵循以下的規(guī)則： 1．除去防塵蓋(見圖1)； 2．深呼氣； 3．如圖2所示手持定量氣霧器，嘴唇合攏咬住噴嘴。容器基底部箭頭應(yīng)指向上方而噴嘴指向下； 4．盡量深吸氣，同時用力按動氣霧器的基底部，這樣就釋放一個定量。屏住呼吸數(shù)秒鐘，然后從口中取出噴嘴，緩慢呼氣； 5．用完后重新擰上防塵蓋。 需要注意確保吸入劑不噴射到眼內(nèi)。兒童需要在成人監(jiān)督下使用該產(chǎn)品。 其他信息 如果超過3天不使用壓力定量氣霧器，再次使用前應(yīng)撳動活瓣一次。 噴嘴應(yīng)保持清潔，以確保其正常工作，按照下述方法定期清洗：將噴嘴由噴霧劑上移下，采用溫水清洗。如使用肥皂或清潔劑，噴嘴應(yīng)用清潔熱水徹底沖洗干凈。 通過搖動使噴嘴徹底晾干，不能采用任何加熱形式晾干。 如果沒有深呼吸至噴嘴內(nèi)部，則很容易保持噴嘴清潔。 噴霧劑不應(yīng)用力打開，或暴露于50℃以上高溫。 重要提示： 噴嘴是專門為愛全樂定量氣霧劑開發(fā)設(shè)計，以確保每次釋放正確的劑量，因此不能用于其他任何定量吸入劑。同樣，除提供的噴嘴，其他噴嘴也不能用于愛全樂定量氣霧劑。 定量氣霧劑中殘余劑量可通過以下方法檢驗：將噴霧劑的噴嘴移除，并將噴霧劑置于充滿水的容器中，噴霧劑的位置就顯示了殘余劑量的多少。

不良反應(yīng)

與所有的藥物相似的是，愛全樂定量氣霧劑也可產(chǎn)生不良反應(yīng)。不良反應(yīng)根據(jù)系統(tǒng)分類和發(fā)生頻率羅列如下。 通過采用以下的發(fā)生率評估不良反應(yīng)： 非常常見：治療的10例患者中超過1例； 常見：治療的10例患者中少于1例，但治療的100例患者中超過1例； 不常見：治療的100例患者中少于1例，但治療的1000例患者中超過1例； 罕見：治療的1000例患者中少于1例，但治療的10000例患者中超過1例； 非常罕見：治療的10000例患者中少于1例，或者指個別病例。 不良反應(yīng) 免疫系統(tǒng)障礙： 不常見：蕁麻疹 罕見：過敏性反應(yīng)如舌，唇和面部的血管性水腫 神經(jīng)系統(tǒng)障礙： 常見：頭痛，頭暈 眼部的功能性異常： 不常見：調(diào)節(jié)障礙，閉角性青光眼 罕見：眼內(nèi)壓增高，眼痛，瞳孔散大 如果因使用不當(dāng)使得藥物不慎進入眼內(nèi)，則可能導(dǎo)致輕度，可逆的眼部并發(fā)癥，并且在一些易感個體中導(dǎo)致青光眼急性發(fā)作。對于已經(jīng)診斷的閉角性青光眼患者，如果同時使用異丙托溴銨噴霧劑和β2-激動劑，則可能導(dǎo)致青光眼急性發(fā)作的危險增加。與眼結(jié)膜充血和角膜水腫相關(guān)的眼痛或眼部不適、視力模糊、虹視或有色成像等可能是急性青光眼發(fā)作的征象。如必要，可采用瞳孔收縮劑以治療瞳孔擴大或輕度的調(diào)節(jié)障礙。但如果發(fā)生了嚴重的眼部并發(fā)癥，患者應(yīng)咨詢眼科醫(yī)師。 心臟的功能性異常： 不常見：心率加快 罕見：心悸，室上性心動過速，心房顫動 呼吸系統(tǒng)的功能性異常： 常見：咳嗽，局部刺激，吸入相關(guān)的支氣管痙攣 罕見：喉痙攣 胃腸道異常： 常見：口干，胃腸蠕動紊亂（如：便秘，腹瀉，腹痛，嘔吐） 罕見：惡心 胃腸蠕動紊亂尤其常見于囊性纖維癥患者中。通常治療中斷后， 蠕動即恢復(fù)正常。 皮膚和皮膚附件不適： 不常見：皮疹，瘙癢癥 腎臟和泌尿生殖道異常： 罕見：尿潴留 對駕駛和操作機器能力的影響 如果按照說明使用藥物，則無特殊限制。

禁忌

愛全樂定量氣霧劑禁用于對異丙托溴銨，或其他任何組分中的一種，以及阿托品或其衍生物過敏者。 愛全樂。定量氣霧劑慎用于閉角性青光眼患者，特別應(yīng)注意確保藥物不能接觸到眼睛（見[不良反應(yīng)]和[用法用量]）。對于排尿困難的患者如前列腺增生，應(yīng)權(quán)衡采用異丙托溴銨治療的潛在益處，只有當(dāng)益處遠大于加重尿潴留危險時，才予使用。 妊娠和哺乳 盡管迄今為止還沒有證據(jù)表明該藥物對胎兒產(chǎn)生任何有害的影響，但是仍不能在妊娠期間使用愛全樂定量氣霧劑，尤其是妊娠早期，或哺乳期，除非預(yù)期獲得的益處較任何可能對胎兒產(chǎn)生的危害更重要。 同時應(yīng)考慮到與不充分的治療相關(guān)的危險。在婦女妊娠和哺乳期間尚無使用經(jīng)驗。

注意事項

如果在吸入該藥物時，呼吸困難突然加重（陣發(fā)性支氣管痙攣），則應(yīng)立即停止治療，就醫(yī)，并重新評估治療方案。 本品含酒精(每個劑量少于100mg)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

懷孕期間用藥的安全性尚未被確證。 對已確定懷孕或可疑懷孕婦女使用本品必須謹慎權(quán)衡用藥的利益和對胎兒的危害性。臨床前研究顯示，在吸入法或經(jīng)鼻給藥劑量高于人推薦劑量時，未顯示胎毒性或致畸性。 本品是否會進入乳汁目前尚不清楚。在吸入給藥時盡管非脂溶性的四價銨可進入乳汁，但進入嬰兒體內(nèi)的藥物量不會很多。但是，因為很多藥物可進入乳汁，哺乳期婦女使用本品亦應(yīng)特別注意。

兒童用藥

參見用法用量。

老年用藥

無特殊注意事項。

藥物相互作用

使用β-腎上腺素能興奮劑或黃嘌呤類制劑(如茶堿)可加強本品的作用。 如果同時使用其他抗膽堿能類藥物，如含派侖西平制劑(pirenzepine)，則愛全樂定量氣霧劑的治療效果和不良反應(yīng)均會更加顯著。

藥物過量

目前為止尚無過量的特異性癥狀。 如藥物過量，則以上描述的不良反應(yīng)發(fā)生程度可能會加劇。 然而，考慮到愛全樂定量氣霧劑治療劑量范圍較大以及給藥途徑為局部，發(fā)生嚴重的抗膽堿能癥狀的可能性較低。

藥理毒理

藥理作用 異丙托溴銨可以抑制迷走神經(jīng)誘發(fā)的支氣管收縮反射。異丙托溴銨通過減少肥大細胞中環(huán)磷酸鳥苷(肥大細胞穩(wěn)定作用)而抑制介導(dǎo)支氣管痙攣的介質(zhì)的釋放。 吸入本品的支氣管擴張作用是局部藥物對支氣管平滑肌的抗膽堿能作用而引起的，非全身性作用。 與慢性阻塞性肺部疾病(慢性支氣管炎和肺氣腫)有關(guān)的支氣管痙攣的患者進行90天的觀察研究，治療后15分鐘即產(chǎn)生顯著的肺部功能改善(FEV1和FEF25-75％增加15％或15％以上)，1-2小時后達到峰值，對大部分患者其持續(xù)作用可達6小時。 毒理研究 毒理研究表明，愛全樂重復(fù)給藥后，無氟利昂愛全樂和傳統(tǒng)含有CFC愛全樂兩者毒性相當(dāng)。 長期毒性 對大鼠、狗和恒河猴均進行了長達6個月的吸入研究，未見不良反應(yīng)的劑量(NOAEL)分別為0.38mg/kg/天，0.18mg/kg/天和0.8mg/kg/天。 組織病理學(xué)檢查未發(fā)現(xiàn)支氣管-肺部系統(tǒng)出現(xiàn)與本品相關(guān)的病理損害。大鼠給藥18個月后未見不良反應(yīng)的劑量(NOAEL)為0.5mg/kg/天。 新開發(fā)的劑型(本氫氟烷劑型和乳糖粉末吸入劑型)在大鼠和狗上進行了長達3個月的吸入給藥長期毒性研究，得到的結(jié)果與異丙托溴銨的總體毒性一致。改變主要見于已知抗膽堿能藥物過量后的藥理學(xué)不良反應(yīng)。 遺傳毒性 體外細菌致突變試驗(Ames試驗)未發(fā)現(xiàn)致突變性。體內(nèi)試驗的結(jié)果(微核試驗、小鼠顯性致死試驗、中國倉鼠骨髓細胞的細胞質(zhì)基因試驗)未顯示用藥后增加染色體的畸變率。 致癌性 在小鼠和大鼠的長期研究中未發(fā)現(xiàn)致瘤性。 生殖毒性 分別對小鼠，大鼠和家兔進行的試驗顯示該藥無致畸作用。在大鼠試驗中，給予導(dǎo)致母體毒性的劑量(50mg/kg體重)后可見死產(chǎn)率升高，且出現(xiàn)胚胎毒性。 當(dāng)在器官發(fā)生期分別給予大鼠吸入1.5mg/kg體重/天及家兔1.8mg/kg體重/天后，未見胚胎毒性。 在大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期，口服導(dǎo)致母體毒性的劑量(50，500mg/kg體重/天)會導(dǎo)致死產(chǎn)率增高、子代體重減輕以及出生后死亡率升高。 口服最高90mg/kg體重/天的劑量對雌雄大鼠的生育力無影響。在人體無孕期及哺乳期使用經(jīng)驗。

藥代動力學(xué)

采用放射標記的制劑研究顯示，根據(jù)吸入技術(shù)的不同，在人體中吸入該藥后，到達支氣管的藥物比例大約在20和35％之間，而65到80％的藥物被吞咽。 大約10-30％被吞下的藥物將通過胃腸道吸收。 吸入后，藥物血液中濃度與藥效學(xué)時間反應(yīng)曲線無關(guān)。靜脈注射后血漿半衰期在第一個消除相中只有幾分鐘，消除相末期半衰期為2到4小時；最多20％的藥物與血漿蛋白結(jié)合。藥物在24小時內(nèi)經(jīng)膽汁和腎臟完全清除。 大鼠靜脈注射后通過14C-標記的活性成分放射自顯影發(fā)現(xiàn)，該藥不通過胎盤。

貯藏

30℃以下保存。 噴霧劑不應(yīng)用力打開，或直接暴露于陽光下，或溫度超過50℃以上，或冷凍。

包裝

不銹鋼罐裝，10毫升/支。

有效期

36個月。

執(zhí)行標準

進口藥品注冊標準JX20030025

批準文號

進口藥品注冊證號：H20130499 國藥準字J20130135

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱： BoehringerIngelheimPharmaGmbH&Co.KG 生產(chǎn)地址：BingerStraβe173,55216IngelheimamRhein,Germany 分包裝企業(yè)名稱：上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司 分包裝企業(yè)地址：上海市張江高科技園區(qū)龍東大道1010號