愛全樂20μg*200噴/10ml

藥品名稱

通用名：異丙托溴銨氣霧劑 商品名：愛全樂 英文名：Ipratropium　Bromide　Aerosol
漢語拼音：Yibingtuoxiu’anQiwuji

成份

主要成份：異丙托溴銨一水合物 化學(xué)名稱：（8r）-3α-羥基-8-異丙基-1αH，5αH-溴化托品（±）托品酸（=異丙托溴銨）-水合物。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C20H30BrNO3·H2O 分子量：430.4

性狀

本品在耐壓容器中的藥液為澄清無色液體，撳壓閥門，藥液即呈霧粒噴出。

適應(yīng)癥

本品適用于預(yù)防和治療與慢性阻塞性氣道疾病相關(guān)的呼吸困難；慢性阻塞性支氣管炎伴或不伴有肺氣腫；輕到中度支氣管哮喘。

規(guī)格

13g：4.86mg(以一水合異丙托溴銨計(jì))，每撳20μg(以異丙托溴銨計(jì))

用法用量

用量 除非醫(yī)生特別處方，下述劑量一般推薦用于成人和6歲以上兒童：預(yù)防和長期治療： 1-2撳，每日數(shù)次； 平均每日劑量1-2撳，每天3-4次。 6歲以下兒童同樣適用于上述劑量。但對于該年齡人群至今尚無充分的用藥經(jīng)驗(yàn)，因此只能在醫(yī)生監(jiān)督下使用愛全樂定量氣霧劑。如果患者需要逐漸增加劑量，則應(yīng)確認(rèn)是否需要其他合并治療，同時(shí)每天總的劑量不得超過12撳。 重要說明 如果藥物治療不能產(chǎn)生明顯的病情改善或?qū)е禄颊卟∏閻夯?，?yīng)就診以更改治療計(jì)劃。若發(fā)生急性或迅速惡化的呼吸困難，應(yīng)立即就診。可能需要額外增加腎上腺皮質(zhì)激素，β-擬交感類藥物或茶堿的治療。對于急性或迅速惡化的呼吸困難，應(yīng)立即尋求醫(yī)療救護(hù)。 這樣的病例中，應(yīng)考慮愛全樂250微克/2毫升吸入用溶液或愛全樂500微克/2毫升吸入用溶液治療。 用法 必須正確使用定量氣霧器才能達(dá)到良好的治療效果。 愛全樂定量氣霧劑只能用于吸入。 患者在吸入時(shí)最好坐下或站立。 初次使用定量氣霧器前應(yīng)先將氣霧器活瓣撳動(dòng)兩次。 每次使用必須遵循以下的規(guī)則： 1．除去防塵蓋(見圖1)； 2．深呼氣； 3．如圖2所示手持定量氣霧器，嘴唇合攏咬住噴嘴。容器基底部箭頭應(yīng)指向上方而噴嘴指向下； 4．盡量深吸氣，同時(shí)用力按動(dòng)氣霧器的基底部，這樣就釋放一個(gè)定量。屏住呼吸數(shù)秒鐘，然后從口中取出噴嘴，緩慢呼氣； 5．用完后重新擰上防塵蓋。 需要注意確保吸入劑不噴射到眼內(nèi)。兒童需要在成人監(jiān)督下使用該產(chǎn)品。 其他信息 如果超過3天不使用壓力定量氣霧器，再次使用前應(yīng)撳動(dòng)活瓣一次。 噴嘴應(yīng)保持清潔，以確保其正常工作，按照下述方法定期清洗：將噴嘴由噴霧劑上移下，采用溫水清洗。如使用肥皂或清潔劑，噴嘴應(yīng)用清潔熱水徹底沖洗干凈。 通過搖動(dòng)使噴嘴徹底晾干，不能采用任何加熱形式晾干。 如果沒有深呼吸至噴嘴內(nèi)部，則很容易保持噴嘴清潔。 噴霧劑不應(yīng)用力打開，或暴露于50℃以上高溫。 重要提示： 噴嘴是專門為愛全樂定量氣霧劑開發(fā)設(shè)計(jì)，以確保每次釋放正確的劑量，因此不能用于其他任何定量吸入劑。同樣，除提供的噴嘴，其他噴嘴也不能用于愛全樂定量氣霧劑。 定量氣霧劑中殘余劑量可通過以下方法檢驗(yàn)：將噴霧劑的噴嘴移除，并將噴霧劑置于充滿水的容器中，噴霧劑的位置就顯示了殘余劑量的多少。

不良反應(yīng)

與所有的藥物相似的是，愛全樂定量氣霧劑也可產(chǎn)生不良反應(yīng)。不良反應(yīng)根據(jù)系統(tǒng)分類和發(fā)生頻率羅列如下。 通過采用以下的發(fā)生率評估不良反應(yīng)： 非常常見：治療的10例患者中超過1例； 常見：治療的10例患者中少于1例，但治療的100例患者中超過1例； 不常見：治療的100例患者中少于1例，但治療的1000例患者中超過1例； 罕見：治療的1000例患者中少于1例，但治療的10000例患者中超過1例； 非常罕見：治療的10000例患者中少于1例，或者指個(gè)別病例。 不良反應(yīng) 免疫系統(tǒng)障礙： 不常見：蕁麻疹 罕見：過敏性反應(yīng)如舌，唇和面部的血管性水腫 神經(jīng)系統(tǒng)障礙： 常見：頭痛，頭暈 眼部的功能性異常： 不常見：調(diào)節(jié)障礙，閉角性青光眼 罕見：眼內(nèi)壓增高，眼痛，瞳孔散大 如果因使用不當(dāng)使得藥物不慎進(jìn)入眼內(nèi)，則可能導(dǎo)致輕度，可逆的眼部并發(fā)癥，并且在一些易感個(gè)體中導(dǎo)致青光眼急性發(fā)作。對于已經(jīng)診斷的閉角性青光眼患者，如果同時(shí)使用異丙托溴銨噴霧劑和β2-激動(dòng)劑，則可能導(dǎo)致青光眼急性發(fā)作的危險(xiǎn)增加。與眼結(jié)膜充血和角膜水腫相關(guān)的眼痛或眼部不適、視力模糊、虹視或有色成像等可能是急性青光眼發(fā)作的征象。如必要，可采用瞳孔收縮劑以治療瞳孔擴(kuò)大或輕度的調(diào)節(jié)障礙。但如果發(fā)生了嚴(yán)重的眼部并發(fā)癥，患者應(yīng)咨詢眼科醫(yī)師。 心臟的功能性異常： 不常見：心率加快 罕見：心悸，室上性心動(dòng)過速，心房顫動(dòng) 呼吸系統(tǒng)的功能性異常： 常見：咳嗽，局部刺激，吸入相關(guān)的支氣管痙攣 罕見：喉痙攣 胃腸道異常： 常見：口干，胃腸蠕動(dòng)紊亂（如：便秘，腹瀉，腹痛，嘔吐） 罕見：惡心 胃腸蠕動(dòng)紊亂尤其常見于囊性纖維癥患者中。通常治療中斷后， 蠕動(dòng)即恢復(fù)正常。 皮膚和皮膚附件不適： 不常見：皮疹，瘙癢癥 腎臟和泌尿生殖道異常： 罕見：尿潴留 對駕駛和操作機(jī)器能力的影響 如果按照說明使用藥物，則無特殊限制。

禁忌

愛全樂定量氣霧劑禁用于對異丙托溴銨，或其他任何組分中的一種，以及阿托品或其衍生物過敏者。 愛全樂。定量氣霧劑慎用于閉角性青光眼患者，特別應(yīng)注意確保藥物不能接觸到眼睛（見[不良反應(yīng)]和[用法用量]）。對于排尿困難的患者如前列腺增生，應(yīng)權(quán)衡采用異丙托溴銨治療的潛在益處，只有當(dāng)益處遠(yuǎn)大于加重尿潴留危險(xiǎn)時(shí)，才予使用。 妊娠和哺乳 盡管迄今為止還沒有證據(jù)表明該藥物對胎兒產(chǎn)生任何有害的影響，但是仍不能在妊娠期間使用愛全樂定量氣霧劑，尤其是妊娠早期，或哺乳期，除非預(yù)期獲得的益處較任何可能對胎兒產(chǎn)生的危害更重要。 同時(shí)應(yīng)考慮到與不充分的治療相關(guān)的危險(xiǎn)。在婦女妊娠和哺乳期間尚無使用經(jīng)驗(yàn)。

注意事項(xiàng)

如果在吸入該藥物時(shí)，呼吸困難突然加重（陣發(fā)性支氣管痙攣），則應(yīng)立即停止治療，就醫(yī)，并重新評估治療方案。 本品含酒精(每個(gè)劑量少于100mg)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

懷孕期間用藥的安全性尚未被確證。 對已確定懷孕或可疑懷孕婦女使用本品必須謹(jǐn)慎權(quán)衡用藥的利益和對胎兒的危害性。臨床前研究顯示，在吸入法或經(jīng)鼻給藥劑量高于人推薦劑量時(shí)，未顯示胎毒性或致畸性。 本品是否會(huì)進(jìn)入乳汁目前尚不清楚。在吸入給藥時(shí)盡管非脂溶性的四價(jià)銨可進(jìn)入乳汁，但進(jìn)入嬰兒體內(nèi)的藥物量不會(huì)很多。但是，因?yàn)楹芏嗨幬锟蛇M(jìn)入乳汁，哺乳期婦女使用本品亦應(yīng)特別注意。

兒童用藥

參見用法用量。

老年用藥

無特殊注意事項(xiàng)。

藥物相互作用

使用β-腎上腺素能興奮劑或黃嘌呤類制劑(如茶堿)可加強(qiáng)本品的作用。 如果同時(shí)使用其他抗膽堿能類藥物，如含派侖西平制劑(pirenzepine)，則愛全樂定量氣霧劑的治療效果和不良反應(yīng)均會(huì)更加顯著。

藥物過量

目前為止尚無過量的特異性癥狀。 如藥物過量，則以上描述的不良反應(yīng)發(fā)生程度可能會(huì)加劇。 然而，考慮到愛全樂定量氣霧劑治療劑量范圍較大以及給藥途徑為局部，發(fā)生嚴(yán)重的抗膽堿能癥狀的可能性較低。

藥理毒理

藥理作用 異丙托溴銨可以抑制迷走神經(jīng)誘發(fā)的支氣管收縮反射。異丙托溴銨通過減少肥大細(xì)胞中環(huán)磷酸鳥苷(肥大細(xì)胞穩(wěn)定作用)而抑制介導(dǎo)支氣管痙攣的介質(zhì)的釋放。 吸入本品的支氣管擴(kuò)張作用是局部藥物對支氣管平滑肌的抗膽堿能作用而引起的，非全身性作用。 與慢性阻塞性肺部疾病(慢性支氣管炎和肺氣腫)有關(guān)的支氣管痙攣的患者進(jìn)行90天的觀察研究，治療后15分鐘即產(chǎn)生顯著的肺部功能改善(FEV1和FEF25-75％增加15％或15％以上)，1-2小時(shí)后達(dá)到峰值，對大部分患者其持續(xù)作用可達(dá)6小時(shí)。 毒理研究 毒理研究表明，愛全樂重復(fù)給藥后，無氟利昂愛全樂和傳統(tǒng)含有CFC愛全樂兩者毒性相當(dāng)。 長期毒性 對大鼠、狗和恒河猴均進(jìn)行了長達(dá)6個(gè)月的吸入研究，未見不良反應(yīng)的劑量(NOAEL)分別為0.38mg/kg/天，0.18mg/kg/天和0.8mg/kg/天。 組織病理學(xué)檢查未發(fā)現(xiàn)支氣管-肺部系統(tǒng)出現(xiàn)與本品相關(guān)的病理損害。大鼠給藥18個(gè)月后未見不良反應(yīng)的劑量(NOAEL)為0.5mg/kg/天。 新開發(fā)的劑型(本氫氟烷劑型和乳糖粉末吸入劑型)在大鼠和狗上進(jìn)行了長達(dá)3個(gè)月的吸入給藥長期毒性研究，得到的結(jié)果與異丙托溴銨的總體毒性一致。改變主要見于已知抗膽堿能藥物過量后的藥理學(xué)不良反應(yīng)。 遺傳毒性 體外細(xì)菌致突變試驗(yàn)(Ames試驗(yàn))未發(fā)現(xiàn)致突變性。體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果(微核試驗(yàn)、小鼠顯性致死試驗(yàn)、中國倉鼠骨髓細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)基因試驗(yàn))未顯示用藥后增加染色體的畸變率。 致癌性 在小鼠和大鼠的長期研究中未發(fā)現(xiàn)致瘤性。 生殖毒性 分別對小鼠，大鼠和家兔進(jìn)行的試驗(yàn)顯示該藥無致畸作用。在大鼠試驗(yàn)中，給予導(dǎo)致母體毒性的劑量(50mg/kg體重)后可見死產(chǎn)率升高，且出現(xiàn)胚胎毒性。 當(dāng)在器官發(fā)生期分別給予大鼠吸入1.5mg/kg體重/天及家兔1.8mg/kg體重/天后，未見胚胎毒性。 在大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期，口服導(dǎo)致母體毒性的劑量(50，500mg/kg體重/天)會(huì)導(dǎo)致死產(chǎn)率增高、子代體重減輕以及出生后死亡率升高。 口服最高90mg/kg體重/天的劑量對雌雄大鼠的生育力無影響。在人體無孕期及哺乳期使用經(jīng)驗(yàn)。

藥代動(dòng)力學(xué)

采用放射標(biāo)記的制劑研究顯示，根據(jù)吸入技術(shù)的不同，在人體中吸入該藥后，到達(dá)支氣管的藥物比例大約在20和35％之間，而65到80％的藥物被吞咽。 大約10-30％被吞下的藥物將通過胃腸道吸收。 吸入后，藥物血液中濃度與藥效學(xué)時(shí)間反應(yīng)曲線無關(guān)。靜脈注射后血漿半衰期在第一個(gè)消除相中只有幾分鐘，消除相末期半衰期為2到4小時(shí)；最多20％的藥物與血漿蛋白結(jié)合。藥物在24小時(shí)內(nèi)經(jīng)膽汁和腎臟完全清除。 大鼠靜脈注射后通過14C-標(biāo)記的活性成分放射自顯影發(fā)現(xiàn)，該藥不通過胎盤。

貯藏

30℃以下保存。 噴霧劑不應(yīng)用力打開，或直接暴露于陽光下，或溫度超過50℃以上，或冷凍。

包裝

不銹鋼罐裝，10毫升/支。

有效期

36個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20030025

批準(zhǔn)文號(hào)

進(jìn)口藥品注冊證號(hào)：H20130499 國藥準(zhǔn)字J20130135

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱： BoehringerIngelheimPharmaGmbH&Co.KG 生產(chǎn)地址：BingerStraβe173,55216IngelheimamRhein,Germany 分包裝企業(yè)名稱：上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司 分包裝企業(yè)地址：上海市張江高科技園區(qū)龍東大道1010號(hào)