愛賽平10ml:10mg,60噴,每噴0.14mg

藥品名稱

通用名稱：鹽酸氮?斯汀鼻噴霧劑商品名稱：愛賽平?AZEP?
英文名稱：AzelastineHydrochlorideNasalSpray
漢語拼音：YansuanDanzhuositingBipenwuji

成份

本品主要成份為鹽酸氮?斯汀?；瘜W名稱：（左右旋）-4-（氯苯基）甲基-2-（六氫-1-甲基-1H-環(huán)己亞-4-胺）-（2H）-二氮雜萘酮氯化氫

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄清液體。

適應癥

季節(jié)性過敏性鼻炎（花粉癥）常年性過敏性鼻炎

規(guī)格

10ml：10mg，60噴，每噴0.14mg

用法用量

用法：噴藥時保持頭部直立（見使用方法） 用量：1噴/鼻孔，早晚各1次，每日2次（相當于每日0.56mg鹽酸氮?斯汀劑量）或遵醫(yī)囑。在癥狀消失前應堅持使用本品。

不良反應

按照以下慣例對不良反應發(fā)生率進行分類。 免疫系統(tǒng)疾病十分罕見：超敏反應；各類神經(jīng)系統(tǒng)疾病常見：若給藥方法不正確（如頭部后仰，詳見使用方法）會有苦味的感覺，偶爾會產生惡心的癥狀； 十分罕見：眩暈；呼吸系統(tǒng)，胸及縱膈疾病偶見：噴藥時可能會對發(fā)炎的鼻粘膜產生刺激（例如刺痛、鼻癢）、噴嚏和鼻衄；胃腸系統(tǒng)疾病罕見：惡心；皮膚和皮下組織類疾病十分罕見：皮疹、瘙癢、蕁麻疹；全身性疾病及給藥部位各種反應十分罕見：疲乏（疲倦、乏力）、頭暈或虛弱，這些也可由疾病本身所導致。

禁忌

對本品活性成份或任一輔料超敏者禁用。

注意事項

1?僅限于鼻腔內局部使用，避免接觸口腔、眼部等。2?用藥期間應盡量避免服用含酒精的飲料。3?如正在服用或最近使用過某種藥物，應告知醫(yī)生。4?應放置于兒童接觸不到的地方。對駕車與操作機器的影響：十分罕見：疲乏、疲倦、乏力、頭暈或虛弱可能由疾病本身引起，也可能當使用本品時出現(xiàn)。這些情況可能會使駕駛和使用機械的能力下降。因此當跟酒精或者其他降低反應力的藥物合用時，應該特別注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥

生育力在動物實驗中，口服給藥后可觀察到對生育力的影響。妊娠期對動物進行超大劑量的藥物試驗并沒有產生與藥物相關的致畸反應，但對于妊娠前3個月婦女，治療上不推薦使用該藥物。哺乳期哺乳期婦女不應使用本品，因為本品在哺乳期的安全性數(shù)據(jù)尚未充分建立。

兒童用藥

6歲及6歲以上兒童用藥同成人用法用量。5歲及5歲以下兒童不推薦使用。

老年用藥

見用法用量。

藥物相互作用

迄今為止，尚無藥物相互作用的報告。

藥物過量

尚無人使用中毒劑量的實例。動物試驗結果表明一旦發(fā)生藥物服用過量或中毒，中樞神經(jīng)系統(tǒng)會發(fā)生紊亂。須對癥治療，無已知的解毒劑。

藥理毒理

藥理作用鹽酸氮?斯汀是一種選擇性組胺H1受體拮抗劑。動物實驗數(shù)據(jù)表明，高濃度的鹽酸氮?斯汀可以阻止過敏反應中某些化學介質的合成和釋放（例如：白三烯、組胺、5-羥色胺）。毒理研究重復給藥毒性大鼠和犬重復給藥毒性試驗中，超過人體每日最大劑量75倍時觀察到一般毒性癥狀。大鼠在劑量超過人每日口服治療劑量的200倍（根據(jù)體重計算）時，肝臟重量增加、胞體增大、脂肪浸潤、血清谷草轉氨酶（AST）、谷丙轉氨酶（ALT）、堿性磷酸酶（ALP）升高、腎臟重量增加、尿素、尿量、鈉、鉀和氯的排泄增加，肝臟和腎臟為毒性靶器官。幼齡和成年動物的無毒性劑量高于人體每日最大口服治療劑量的30倍。大鼠及犬連續(xù)6個月鼻腔給予最大可能的鹽酸氮?斯汀鼻噴霧劑劑量（根據(jù)體重計算，分別約為人體鼻腔治療劑量的130倍、25倍），未出現(xiàn)局部或器官特異性毒性。遺傳毒性鹽酸氮?斯汀在Ames試驗、DNA損傷修復試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗和大鼠骨髓染色體畸變試驗中均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。生殖毒性大鼠經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀劑量達30mg/kg[以mg/m2計算，約為人體每日最大推薦鼻內劑量（MRHDID）1.096mg的270倍]，對雄性和雌性的生育力及生殖功能未見明顯影響。在68.6mg/kg劑量下（以mg/m2計算，約為MRHDID的610倍），雌性大鼠發(fā)情周期延長，交配活動、妊娠次數(shù)減少，黃體數(shù)和著床數(shù)降低，但著床前丟失率未增加。胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗小鼠在器官形成期經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀68.6mg/kg/日（以mg/m2計算，約為MRHDID的300倍），可引起母體毒性如體重降低，導致胚胎或胎仔死亡、畸形（腭裂、短尾或無尾、肋骨融合、缺失或分支）、骨化延遲及胎仔體重降低。在3mg/kg/日（以mg/m2計算，約為成人MRHDID的15倍）時，未見胎仔及母體毒性。大鼠在妊娠期第7~17天的器官形成期經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀30mg/kg/日（以mg/m2計算，約為MRHDID的270倍），母體未見明顯毒性，胎仔可見畸形（缺趾或短趾）、骨化延遲及骨骼變異。68.6mg/kg/日（以mg/m2計算，約為MRHDID的610倍）劑量，可引起胚胎-胎仔死亡、胎仔體重降低及嚴重的母體毒性。2mg/kg/日劑量（以mg/m2計算，約為MRHDID的20倍）對胎仔和母體未見明顯影響。兔在妊娠第6~18天經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀30mg/kg/日（以mg/m2計算，約為MRHDID的530倍），可導致流產、骨化延遲、胎仔體重降低及嚴重的母體毒性。0.3mg/kg/日劑量（以mg/m2計算，約為MRHDID的5倍）未見胎仔及母體毒性。圍產期發(fā)育毒性試驗：大鼠在妊娠晚期至哺乳期（妊娠第17天至哺乳期第21天）經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀30mg/kg/日（以mg/m2計算，約為MRHDID的270倍），對幼仔發(fā)育未見不良影響。動物試驗中，少量鹽酸氮?斯汀可透過胎盤并分泌到乳汁中。致癌性SD大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀，劑量達30mg/kg/日（以mg/m2計算，分別約為成人和兒童MRHDID的270倍、240倍）；NMRI小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予鹽酸氮?斯汀，劑量達25mg/kg/日（以mg/m2計算，分別約為成人和兒童MRHDID的110、100倍），均未見致癌性。

藥代動力學

口服給藥后，鹽酸氮?斯汀能夠迅速被人體吸收，絕對生物利用度為81％。食物對吸收無影響。主要分布在周圍組織（80％-90％），尤其是在肺、皮膚、肌肉、肝臟和腎臟中，僅有微量分布在腦中，蛋白結合水平相對較低。單次給予鹽酸氮?斯汀后，血漿清除半衰期鹽酸氮?斯汀為20小時，具有治療作用的活性代謝產物N-去甲氮?斯汀大約為45小時。已證明具有劑量線性動力學效應。本品及其代謝物大約有75％經(jīng)糞便排泄，大約25％經(jīng)腎臟排泄。最重要的代謝途徑是環(huán)羥基化、N-二甲基化和氮雜環(huán)的氧化開環(huán)反應。過敏性鼻炎患者使用日總劑量為0.56mg的鹽酸氮?斯?。ɡ缑總缺强酌看?噴，每日2次）2小時后，觀察到鹽酸氮?斯汀的穩(wěn)態(tài)平均血漿濃度大約為0.65ng/ml，但是這并不會導致臨床上相關系統(tǒng)的副作用。由于劑量線性效應，如果日劑量加大，可推測出平均血藥濃度水平將會升高。

貯藏

8-30°C保存。

包裝

玻璃瓶裝，10毫升/瓶/盒

有效期

36個月。開瓶6個月后，請勿使用。

執(zhí)行標準

進口藥品注冊標準：JX20200070

批準文號

國藥準字HJ20150201

上市許可持有人

名稱：ViatrisHealthcareGmbH注冊地址：LuetticherStrasse5，53842Troisdorf,Germany電話號碼：+49(0)61728881347傳真號碼：XxX49(0)61728881112

生產企業(yè)

企業(yè)名稱：MadausGmbH生產地址：LuetticherStrasse5,53842Troisdorf,Germany電話號碼：XxX49(0)61728881347傳真號碼：XxX49(0)61728881112

境內聯(lián)系人

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