柳氮磺吡啶栓0.5g*6粒

藥品名稱

通用名稱：柳氮磺吡啶栓
英文名稱：Sulfasalazinesuppositories
漢語拼音：LiudanhuangbidingShuan

成份

主要成份為柳氮磺吡啶。

性狀

本品為脂肪性基質(zhì)制成的棕黃色栓劑。

適應(yīng)癥

磺胺類藥。用于潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等。

規(guī)格

0.5g*6粒

用法用量

直腸給藥。重癥患者每日早、中、晚排便后各用肛栓一粒，中或輕癥患者早、晚排便后各用肛栓一粒，癥狀明顯改善后，改用維持量，每晚或隔日晚用肛栓一粒，晚間給藥時(shí)間最好在睡前。

不良反應(yīng)

成人一日最大用量為1.5g，臨床應(yīng)用未見明顯不良反應(yīng)。

禁忌

對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。

注意事項(xiàng)

1、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺胺類、碳酸肝霉抑制藥及其它磺胺類藥物呈現(xiàn)過敏者、對本品亦會過敏。2、本品在放置過程中有時(shí)栓體表面會析出白霜系基質(zhì)所致。屬正?，F(xiàn)象，不影響療效。3、有些患者用藥后大便時(shí)會發(fā)現(xiàn)有黃色顆粒狀物排出，這些物質(zhì)是藥物在腸道內(nèi)分解產(chǎn)物以及未完全吸收的藥物，屬正?，F(xiàn)象。若用藥后不久即排便并發(fā)現(xiàn)有大量黃色藥物顆粒排出，則應(yīng)補(bǔ)用藥一枚。如果患者用藥數(shù)小時(shí)后排便時(shí)藥栓仍以原型整粒排出則屬異?，F(xiàn)象。這種現(xiàn)象若重復(fù)發(fā)生數(shù)次，則停用栓劑治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1、磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁。2、磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度與可達(dá)母體血藥濃度的50％~100％，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。

兒童用藥

由于磺胺藥可與紅膽素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒禁用。

老年用藥

老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良發(fā)應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。

藥物相互作用

1、與尿堿化藥合用可增強(qiáng)磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。2、對氨基苯甲酸可代替磺胺被細(xì)菌攝取，對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗，因而兩者不宜合用。3、下列藥物與磺胺藥合用時(shí)，后者可取代這些藥的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，抑制藥物作用時(shí)間延長或毒性發(fā)生，因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥合用，或者應(yīng)用磺胺藥之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4、骨髓抑制藥與磺胺藥合用可能增強(qiáng)此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。5、避孕藥（雌激素類），長時(shí)間與磺胺藥合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會。6、溶栓與磺胺藥合用時(shí)，可增加其潛在的毒性作用。7、肝毒性藥物與磺胺藥合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高，對此類患者尤其是用藥時(shí)間較長及以往有肝病史者應(yīng)檢測肝功能。8、光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。9、接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。10、烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加，因此不宜兩藥合用。11、磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者合用時(shí)可增加保泰松的作用。12、磺吡酮與磺胺藥合用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整磺胺藥的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長時(shí)，對磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。13、與洋地黃類或葉酸合用時(shí)，后者吸收減少，血藥濃度降低，因此需隨時(shí)觀察洋地黃類的作用和療效。14、與丙磺舒合用，會降低腎小管磺胺排泌量，至磺胺的血藥濃度上升，作用延長，容易中毒。15、與新霉素合用，新霉素抑制腸道菌群，影響本品在腸道內(nèi)分解，是作用降低。

藥物過量

當(dāng)每天用量達(dá)到或超過4g或血清藥物濃度超過50mg/ml，不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。

藥理毒理

藥理作用柳氮磺吡啶及其代謝產(chǎn)物5-氨基水楊酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明確，可能與其在動物和體外實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用有關(guān)，動物放射自顯影研究表明，柳氮磺吡啶能與結(jié)締組織親和，并在漿液、肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。對潰瘍性結(jié)腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明，產(chǎn)生主要治療作用的可能是5-氨基水楊酸。毒性研究遺傳毒性：在Ames試驗(yàn)及L51784小鼠淋巴瘤細(xì)胞HGRT基因試驗(yàn)中SSZ均未表現(xiàn)出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核試驗(yàn)及小鼠外周RBC試驗(yàn)、姐妹染色體互換試驗(yàn)、染色體畸變試驗(yàn)及人淋巴細(xì)胞微核試驗(yàn)中，其致突變作用尚不明確。生殖毒性：雄性大鼠給藥800mg/kg/日（4800mg/m2）時(shí)，出現(xiàn)雄性生殖力損害，臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報(bào)道，停藥后可自行恢復(fù)。大鼠及家兔給藥劑量達(dá)人用量的6倍時(shí)，雌性動物生育力和胎仔未出現(xiàn)明顯損害。致癌性：進(jìn)行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經(jīng)口給藥兩年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84mg/kg/日（496mg/m2）、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日，結(jié)果雄性大鼠尿道膀胱移動細(xì)胞乳頭瘤的發(fā)生率升高（統(tǒng)計(jì)學(xué)有顯著意義），雌性大鼠337.5mg/kg/日劑量組有2例（4％）出現(xiàn)腎臟移動細(xì)胞乳頭瘤；大鼠尿道膀胱和腎臟腫瘤發(fā)生率的增加與腎結(jié)石的形成和移動細(xì)胞上皮的增生有關(guān)。小鼠給藥量分別為675mg/kg/日（2025mg/m2）、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日時(shí)，各給藥組雌、雄小鼠肝細(xì)胞腺瘤、癌的發(fā)生率均明顯高于對照組。

藥代動力學(xué)

尚不明確

貯藏

遮光，密閉，在30℃以下保存。

包裝

PVC塑料片包裝，6枚/板/盒，內(nèi)附醫(yī)用聚乙烯指套6只。

有效期

36個(gè)月。

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20056668

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：江蘇遠(yuǎn)恒藥業(yè)有限公司