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咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:替吉奧膠囊
商品名稱:愛斯萬
英文名稱:TegafurGimeracilOteracilPotassiumCapsule
漢語拼音:Tiji‘a(chǎn)oJiaonang
成份
呋喃脲嘧啶+5-氯-2,4-二羥吡啶,氧晴鎂鉀(OXO植物生長(zhǎng)抑制素),替加氟 治療晚期胃癌新藥--安爾欣TS-1 自上世紀(jì)60年代以來,5-氟尿嘧啶(5-Fu)一直是治療胃腸道惡性腫瘤的基礎(chǔ)用藥,目前絕大多數(shù)治療胃腸道腫瘤的規(guī)范方案中均包含5-Fu或其衍生物。 TS-1是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑,它包括替加氟(FT)和以下兩類調(diào)節(jié)劑:吉美嘧啶(CDHP)及奧替拉西(Oxo)。 其三種組分的作用如下:FT是5-Fu的前體藥物,具有優(yōu)良的口服生物利用度,能在活體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-Fu。 CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT釋放出來的5-Fu的分解代謝,有助于長(zhǎng)時(shí)間血中和腫瘤組織中5-Fu有效深度,從而取得與5-Fu持續(xù)靜脈輸注類似的療效。 Oxo能夠阻斷5-Fu的磷酸化,口服給藥之后,Oxo在胃腸組織中具有很高的分布濃度,從而影響5-Fu在胃腸道的分布,進(jìn)而降低5-Fu毒性的作用。 TS-1與5-Fu相比具有以下優(yōu)勢(shì):①能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性;②明顯減少藥毒性;③給藥方便。 在日本,TS-1于1999年被批準(zhǔn)用來治療晚期胃癌,2001年被批準(zhǔn)用來治療頭頸部癌癥,2003年被批準(zhǔn)用來治療結(jié)直腸癌,2004年被批準(zhǔn)用來治療非小細(xì)胞肺癌。 多年的臨床應(yīng)用證明,TS-1是安全有效的抗癌藥物。據(jù)統(tǒng)計(jì),日本目前晚期胃癌的化療,有80%以上的病例使用TS-1,治療有效率(CR+PR)可達(dá)44.6%。
作用機(jī)理
TS-1其中的替加氟通過抑制胸苷酸合成酶,阻止脫氧尿苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账?,從而干擾DNA的合成。 而其中的吉莫斯特通過抑制胃腸道的氟尿嘧啶降解酶,達(dá)到延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間。TS-1其中的氧嗪酸鉀是胃黏膜保護(hù)劑。
適應(yīng)癥
不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。
用法用量
A:體表面積〈1.25平方米的患者,每次用40MG,每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個(gè)周期,間隔14天再重復(fù)。 B:體表面積在1.25平方米和1。5平方米之間的患者,每次用50MG,每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個(gè)周期,間隔14天再重復(fù)。 C:體表面積〉1。5平方米的患者,每次用60MG,每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個(gè)周期,間隔14天再重復(fù)。 D:如果患者在服藥期間肝腎功能正常,血液抽檢正常,胃腸無不適,間隔時(shí)間可以縮短為7天。每次用量可以依次調(diào)高到50MG,60MG,75MG。 E:不能與其他氟尿嘧啶類藥物和抗真菌類藥物聯(lián)用。
不良反應(yīng)
1.骨髓抑制。 2.肝功能損傷,食欲減退,轉(zhuǎn)氨酶升高 3.嚴(yán)重腹瀉的發(fā)生率0.4% 4.嚴(yán)重腸炎的發(fā)生率0.2% 5.間質(zhì)性肺炎的發(fā)生率0.4% 6.嚴(yán)重口腔潰瘍和出血的發(fā)生率0.2% 7.可能發(fā)生急性腎衰。 8.可能發(fā)生皮膚毒性。 9.可能發(fā)生嗅覺缺失癥。
單位
盒
規(guī)格
20mg*140粒
批準(zhǔn)文號(hào)
注冊(cè)證號(hào)H20130816
生產(chǎn)企業(yè)
大鵬藥品工業(yè)株式會(huì)社德島工廠 TaihoPharmaceuticalCo.,Ltd.TokushimaPlant
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