卡馬西平片0.1g*100片

藥品名稱

通用名稱:卡馬西平片

成分

本品的主要成份為卡馬西平，其化學名稱為5H-二苯井[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺 分子式:C18H12N2O 分子量：236.27

性狀

本品為白色片。

適應癥

1. 復雜性發(fā)作(亦稱精神運動性發(fā)作或顳葉癲癇）、對全身強直-陣牽性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對典型或不典型失神發(fā)作、肌陣攣或失神張力發(fā)作無效。 2. 三義神經痛和舌咽神經痛發(fā)作，亦用作三叉神經痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍神經痛、患肢痛和外傷后神經痛以及皰疹后神經痛。 3. 預防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。 4. 中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。 5. 對某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病，頑固性精神分裂癥及與邊緣系統(tǒng)功能障礙有關的失控綜合征。 6. 不寧腿綜合征(Ekbom綜合征)，偏側面肌痙攣。 7. 酒精癖的成斷綜合征。

規(guī)格

0.1g。

用法用量

成人常用量 1. 抗驚厥，開始一次0.1g(1片)，一日2-3次；第二日后每日增加0.1(1片)，直到出現療效為止；維持量根據調整至最低有效量，分次服用；注意個體化，最高量每日不超過12g(12片）。 2. 鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g(一次1片)，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1-0.2（1-2片)，直到疼痛緩解，維持量每日0.4-0.8g(4-8片，分次服用:最高量每日不超過1.29（12片）。 3. 尿崩癥，單用時一日0.3-0.6g(3-6片)，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2-0.4g(2-4片)，分3次服用。 1. 抗躁狂或抗精神病，開始每日0.2-0.4g(2-4片)，12-15歲，不超過1g（10片）；15歲以上不超過1.2g（12片）；有少數用至1.6g（16片）。通常成人限量為1.2g（12片），12-15歲每日不超過1g（10片），分3~4次服用。 小兒常用量 抗驚厥，6歲以前開始每日按體重5mgkg，每5-7日增加一次用量，達每日10mg/kg，必要時增至20mgkg，維持量調整到維持血藥濃度8-12ug/kg，一般為按體重10-20mg/kg，約0.25-0.3g（2.5-3片），不超過0.4g(4片）；6-12歲兒童第一日0.05g-(0.5-1片)，服2次，隔周增加0.1(1片)至出現療效；維持量調整到最小有效量，一般為每日0.4-0.8g(4-8片），不超過1g（10片)，分3-4次服用。

不良反應

1. 較常見的不良反應是中樞神經系統(tǒng)的反應，表現為視力模糊、復視、眼球震顫。 2. 因刺激抗利尿激素分泌引起水的尿滁留和低鈉血癥(成水中毒)，發(fā)生率約10％-15％。 3. 較少見的不良反應有變態(tài)反應，Sleverns-Johnson綜合征或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴重痛風，紅斑狼瘡樣綜合征(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛，骨或關節(jié)痛、乏力）。 4. 罕見的不良反應有腺體病，心律失?；蚍渴覀鲗ё铚?老年人尤其注意):骨髓抑制，中樞神經系統(tǒng)中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、震顫、幻視），過敏性肝炎。低鈣血癥，直接影響骨代謝導致骨質疏松，腎臟中毒，周圍神經炎，急性尿紫質病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合井無菌性腦膜炎的肌陣攣性癲癇患者，接受本品治療后引起腦膜炎復發(fā)。偶見粒細胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

禁忌

有房室傳導阻滯，血清鐵嚴重異常、骨髓抑制，嚴重肝功能不全等病史者。

注意事項

1. 與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應。 2. 用藥期間注意檢查：全血細胞檢查(包括血小板，網織紅細胞及血清鐵，應經常復查達2-3年)，尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。 3. 一般疼痛不要用本品。 4. 糖尿病人可能引起尿糖增加，應注意。 5. 癲癇患者不能突然撤藥。 6. 已用其他抗癲癇藥的病人，本品用量應逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導所致血藥濃度下降。 7. 下列情況應停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現，心血管系統(tǒng)不良反應或皮疹出現。 8. 用于特異性疼痛綜合征止痛時，如果疼痛完全緩解，應每月減量至停藥。 9. 飯后服用可減少胃腸反應，漏服時應盡快補服，不可一次服雙倍量，可一日內分次補足。 10. 下列情況應慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異?；蚱渌麅确置谖蓙y，尿潴留，腎病。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60％，哺乳期婦女不宜應用。

兒童用藥

本品可用于各年齡段兒童，具體參考‘用法用量’

老年用藥

老年患者對本品敏感者多，?？梢鹫J知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩，也可引起再障。

藥物相互作用

1. 與對乙酰氨基酚合用，尤其是單次超量或長期大量，肝臟中毒的危險增加，有可能使后者療效降低。 2. 與香豆素類抗凝藥合用，由于本品的肝酶的正誘導作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應減弱，應測定凝血酶原時間而調整藥量。 3. 與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質疏松的危險增加。 4. 由于本品的肝酶誘導作用，與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用，可加強抗利尿作用，合用的各藥都需減量。 5. 與含雌激素的避孕藥、環(huán)孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時，由于卡馬西平對肝代謝酶的正誘導，這些藥的效應都會降低，用量應作調整，改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現陰道大出血。 6. 與多西環(huán)素(強力霉素)合用，后者的血藥濃度可能降低，必要時需要調整用量。 7. 紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度的升高，出現毒性反應。 8. 氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度升高，出現毒性反應。 9. 鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。 10. 與單胺氧化酶(MAO)抑制合用，可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡，兩藥應用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時，MAO抑制藥可以改變癲癎發(fā)作的類型。 11. 卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。 12. 苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時。

藥物過量

可出現肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。治療：洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等，嚴重中毒并有腎功能衰竭時可透析。小兒嚴重中毒時可換血，并需繼續(xù)觀察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數日。根據臨床情況，采取相應措施。

藥理毒理

本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥?？R西平的藥理作用表現為抗驚厥、抗癲癇、抗神經性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產生這些作用的機制可能分別為： 1. 使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴散； 2. 抑制T-型鈣通道； 3. 增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性； 4. 促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。

藥代動力學

口服吸收緩慢、不規(guī)則。口服0.4g（4片）后4～5時血藥濃度達峰值，血藥峰值為8～12μg/ml，但個體差異很大。大劑量時達峰時間可達24小時。達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間為8~55小時。 生物利用度在58～85％之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結合率約76％。主要在肝臟代謝，可誘導肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內的濃度可達原形藥的50％。 單次給藥時T1/2為25～65小時，兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝，T1/2降為10～20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72％和28％。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

藥用塑料瓶，100片/盒。

有效期

36個月。

執(zhí)行標準

《中國藥典》2015年版二部

批準文號

國藥準字H32020212

生產企業(yè)

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司