拜唐蘋0.1g*15片*2板

藥品名稱

通用名稱:阿卡波糖片 商品名稱:拜唐蘋
英文名稱:AcarboseTablets
漢語拼音：AKaBoTangPian

成分

本品主要成份為阿卡波糖，化學(xué)名稱：O-4，6-雙去氧-4-[[(1S，4R，5S，6S)-4，5，6-三羥基-3-(羥基甲基)環(huán)己烯-2-基]氨基]-α-D-吡喃葡糖基(1→4)-O-α-D-吡喃葡糖基-(1→4)-D-吡喃葡糖。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C25H43NO18 分子量：645.63

性狀

本品為類白色或淡黃色片。

適應(yīng)癥

配合飲食控制，用于： (1)2型糖尿病。 (2)降低糖耐量低減者的餐后血糖。

規(guī)格

50mg0.1g

用法用量

用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用，劑量因人而異。 一般推薦劑量為：起始劑量為一次50mg，一日3次，以后逐漸增加至一次100mg，一日3次。個別情況下，可增加至一次200mg，一日3次?；蜃襻t(yī)囑。 如果病人在服藥4～8周后療效不明顯，可以增加劑量。如果病人堅持嚴(yán)格的糖尿病飲食仍有不適時，就不能再增加劑量，有時還適當(dāng)減少劑量，平均劑量為一次100mg，一日3次。

不良反應(yīng)

按照CIOMSIII類別的頻率（截止至2006年2月10日安慰劑-對照研究中患者人數(shù)：拜唐蘋N=8595；安慰劑N=7278），基于臨床研究的藥物不良反應(yīng)如下： 在同一頻率分組中，不良反應(yīng)事件是按照嚴(yán)重程度降低排序。 十分常見發(fā)生率≥10％ 常見發(fā)生率≥1％＜10％ 偶見發(fā)生率≥0.1％＜1％ 罕見發(fā)生率≥0.01％＜0.1％ 未知不良反應(yīng)僅在上市后監(jiān)測中確定（截止至2005年12月31日），且發(fā)生率不能評估。 已有肝病、肝功能異常和肝損傷的上市后報告，在日本發(fā)現(xiàn)個別患者發(fā)生爆發(fā)性肝炎而死亡，但是否與阿卡波糖有關(guān)尚不明確。 如果不遵守規(guī)定的飲食，則胃腸道副作用可能加重。 如果控制飲食后仍有嚴(yán)重的不適癥狀，應(yīng)咨詢醫(yī)生并且暫時或長期減小劑量。 在接受阿卡波糖每日150至300mg治療的患者中，觀察到個別患者發(fā)生與臨床有關(guān)的肝功能檢查異常，但這種異常在阿卡波糖治療過程中是一過性的（超過正常高限3倍，參考注意事項部分）。

禁忌

1.對阿卡波糖和/或非活性成分過敏者。 2.有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用，尤其是炎癥性腸病。 3.患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患（如胃心綜合征（Roemheld）、嚴(yán)重的疝氣、腸梗阻或腸梗阻傾向、腸潰瘍）的病人禁用。 4.嚴(yán)重腎功能損害（肌酐清除率<25ml/min）的患者禁用。 5.嚴(yán)重肝?。▏?yán)重肝功能不全）和肝硬化 6.糖尿病酮癥酸中毒

注意事項

1．病人應(yīng)遵醫(yī)囑調(diào)整劑量，并嚴(yán)格注意飲食。 2．本品在使用大劑量時會發(fā)生無癥狀的肝酶升高。因此，應(yīng)考慮在用藥的頭6～12個月監(jiān)測肝酶的變化。如果觀察到肝酶升高，尤其是在持續(xù)升高的情況下，可能需要減少劑量或停止治療。國外已有報告致死性的爆發(fā)性肝炎，但與阿卡波糖的關(guān)系尚不明確。 3.本品與其他降血糖藥物（如磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素）合用時，增加低血糖可能性，應(yīng)調(diào)整合并用藥的劑量。本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢，因此如果發(fā)生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而應(yīng)該使用葡萄糖糾正低血糖反應(yīng)。嚴(yán)重低血糖可能需要靜脈輸注葡萄糖或注射胰高血糖素。 4.糖尿病患者在發(fā)熱、創(chuàng)傷、感染或手術(shù)時，可能發(fā)生暫時的血糖控制失敗。這種情況下暫時的胰島素治療可能是必要的。 5.一項來自于7個有關(guān)阿卡波糖治療2型糖尿病的安慰劑對照臨床試驗（共2180例患者，1248例服用阿卡波糖，932例服用安慰劑）的薈萃分析顯示，發(fā)生心肌梗死的風(fēng)險減少了64％。這兩種變化都有統(tǒng)計學(xué)意義。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.因為缺乏有關(guān)本藥在妊娠婦女中使用的臨床研究資料，妊娠期婦女不得使用本品。 2.哺乳期大鼠服用放射性標(biāo)記的阿卡波糖片后，在其乳汁中發(fā)現(xiàn)了少量的放射活性物質(zhì)，在人類尚無類似的發(fā)現(xiàn)。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片對嬰兒的影響，原則上建議在哺乳期婦女不使用本品。

兒童用藥

鑒于尚無本品對兒童和青春期少年的療效和耐受性的足夠資料，本品不應(yīng)使用于18歲以下的患者。

老年用藥

對于65歲以上老年患者無須改變服藥的劑量和次數(shù)。

藥物相互作用

1.服用阿卡波糖治療期間，由于結(jié)腸內(nèi)碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起腹部不適，甚至導(dǎo)致腹瀉。 2．某些藥物可引起血糖升高，如噻嗪類藥物或其他利尿劑、糖皮質(zhì)激素、吩噻嗪、甲狀腺制劑、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣通道阻滯劑或異煙肼。如同時使用此類藥物，應(yīng)密切監(jiān)測血糖。 3．磺脲類藥物或胰島素可能引起低血糖，阿卡波糖與磺脲類或胰島素聯(lián)用可能引起進(jìn)一步血糖降低，增加低血糖可能性，已有報告低血糖休克的個案，應(yīng)密切觀察。如果發(fā)生低血糖，應(yīng)調(diào)整合適的劑量。 4．個別情況下，阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度，因此需調(diào)整地高辛的劑量。 5．考來烯胺、腸道吸附劑（如木炭）和含有碳水化合物分解酶的消化酶類制劑（如淀粉酶、胰酶）可能減弱阿卡波糖的藥效，故應(yīng)避免同時使用。 6．同時服用新霉素和本品可能會導(dǎo)致餐后血糖明顯降低，并增加胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生頻率和嚴(yán)重程度。如果癥狀非常嚴(yán)重，可考慮暫時減少本品劑量。 7.未發(fā)現(xiàn)與二甲基硅油有相互作用。

藥物過量

當(dāng)過量的阿卡波糖片與含碳水化合物（多聚糖、低聚糖、二糖）的食物或飲料一起服用時，會發(fā)生嚴(yán)重的胃腸脹氣和腹瀉；如果空腹服用過量阿卡波糖片，一般情況下不會發(fā)生胃腸道反應(yīng)。當(dāng)服用了過量的阿卡波糖片時，在隨后的4～6小時內(nèi)要避免飲用或吃含碳水化合物的食物。

藥理毒理

阿卡波糖是一種生物合成的假性四糖。動物試驗結(jié)果表明：本品對小腸壁細(xì)胞刷狀緣的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，從而延緩了腸道內(nèi)多糖、寡糖或雙糖的降解，使來自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度變緩，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降。

藥代動力學(xué)

對健康志愿者口服放射性標(biāo)記的阿卡波糖0.2g的藥物動力學(xué)的研究表明：口服阿卡波糖后，有1-2％的活性抑制劑經(jīng)腸道吸收，加上被吸收的經(jīng)消化酶和腸道細(xì)菌分解的產(chǎn)物，共占服藥劑量的35％。 沒有或未發(fā)現(xiàn)阿卡波糖在體內(nèi)有可測定到的代謝現(xiàn)象，相反在腸腔內(nèi)阿卡波糖被消化酶和腸道細(xì)菌分解，其降解產(chǎn)物可于小腸下段被吸收?？诜蟀⒖úㄌ羌捌浣到猱a(chǎn)物迅速完全地自尿中排出，服藥劑量的51％在96小時內(nèi)經(jīng)糞便排出。 特殊人群 老年與青年受試者相比，阿卡波糖穩(wěn)態(tài)時血藥濃度時間曲線下面積(AUC)和最大濃度(Cmax)高大約1.5倍，但差異沒有統(tǒng)計學(xué)意義。 嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率<25ml/min)患者與腎功能正常受試者相比，阿卡波糖的Cmax高5倍、AUC高6倍。

貯藏

遮光、密封、在25℃以下保存。當(dāng)溫度高于25℃，相對濕度高于60％時，沒有包裝的藥片會發(fā)生變色。因此藥片應(yīng)在從包裝中取出后盡快服用。放在兒童觸及不到的地方。

包裝

鋁塑水泡眼包裝，15片/板，2板/盒。鋁塑水泡眼包裝，15片/板，3板/盒。

有效期

24個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH06432018

批準(zhǔn)文號

50mg:國藥準(zhǔn)字H19990205 0.1g:國藥準(zhǔn)字H20010716

藥品上市許可持有人

拜耳醫(yī)藥保健有限公司

生產(chǎn)企業(yè)

拜耳醫(yī)藥保健有限公司

核準(zhǔn)日期

2007年01月12日

修改日期

2020年08月15日