藥品名稱
通用名稱:屈螺酮炔雌醇片
英文名稱:DrospirenoneandEthinylestradiolTablets
商品名稱:優(yōu)思明
成分
本品為復(fù)方制劑,每片含屈螺酮3毫克和炔雌醇0.03毫克。輔料為:一水乳糖、玉米淀粉、預(yù)膠化玉米淀粉、聚維酮K25、硬脂酸鎂、羥丙甲纖維素、聚乙二醇6000、滑石粉、二氧化鈦、氧化鐵水合物。
性狀
本品為淡黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
適應(yīng)癥
女性避孕。
規(guī)格
每片含炔雌醇0.03毫克和屈螺酮3毫克
用法用量
如果服用正確,復(fù)方口服避孕藥每年的避孕失敗率約為1%。如果出現(xiàn)漏服藥物或者服用方法不正確,避孕失敗率會上升。 在月經(jīng)來潮的第1天開始服藥。也可以在第2-5天開始,但建議您在第一個服藥周期(即服用第一盒藥)的最初7天內(nèi),同時加用屏障避孕法。按照包裝所標(biāo)明的順序,每天大約在同一時間服一片本品,連續(xù)21天。隨后停藥7天,在停藥的第8天開始服用下一盒。本品特殊用法用量見注意事項5.
不良反應(yīng)
通常在使用復(fù)方口服避孕藥的開始幾個周期出現(xiàn),如果任何不良反應(yīng)發(fā)生惡化,或出現(xiàn)說明書中未列出的不良反應(yīng),請及時咨詢醫(yī)師或藥師。 嚴(yán)重不良反應(yīng):與避孕藥使用相關(guān)的嚴(yán)重不良反應(yīng),請仔細(xì)閱讀禁忌、注意事項等內(nèi)容,并及時咨詢醫(yī)師。 常見的不良反應(yīng)(每100名使用者中可能有1~10名):不規(guī)則陰道出血、惡心、乳房脹痛等類早孕反應(yīng)、情緒不穩(wěn)、沮喪/抑郁情緒、性欲減弱及喪失(性沖動減少或喪失)、頭痛。 罕見不良反應(yīng)(每10,000名使用者中可能有1~10名):靜脈和動脈血栓栓塞事件,包括深部外周靜脈中的任何阻塞或凝塊、在靜脈血系統(tǒng)中移動的凝塊(例如,移動至肺部,導(dǎo)致肺栓塞或肺梗死)、有血栓導(dǎo)致的心臟病發(fā)作、因阻塞流入腦部或腦內(nèi)的血流而導(dǎo)致的中風(fēng)等。 上市后監(jiān)測到的不良反應(yīng)(發(fā)生率未知):多形性紅斑。 特定不良反應(yīng):發(fā)生率極低或被認(rèn)為與復(fù)方口服避孕藥組相關(guān)的遲發(fā)癥狀列出如下(參見禁忌,注意事項): 在口服避孕藥的使用者中乳腺癌診斷率稍有增加。由于乳腺癌很少發(fā)生在40歲以下婦女,相對于乳腺癌的總體危險性,增加的數(shù)目很少。尚不明確是否與復(fù)方口服避孕藥的使用有直接關(guān)系。 肝臟腫瘤(良性和惡性) 其它情況 ? 結(jié)節(jié)性紅斑 ? 高甘油三酯血癥婦女(血脂升高導(dǎo)致服用復(fù)方口服避孕藥時增加胰腺炎風(fēng)險) ? 高血壓 ? 在有遺傳性血管性水腫的婦女(特征如眼部、口腔、喉嚨等突然腫脹)中,外源性雌激素可以誘導(dǎo)或者加重血管性水腫的癥狀。 ? 肝臟功能異常 ? 改變糖耐量或影響外周胰島素抵抗 ? 克羅恩?。–rohn‘s病和潰瘍性結(jié)腸炎) ? 黃褐斑 ? 超敏反應(yīng)(包含如皮疹、風(fēng)疹等癥狀) ?下列情況發(fā)生或惡化,與使用復(fù)方口服避孕藥的關(guān)系尚不確定: 與膽汁淤積有關(guān)的黃疸和/或瘙癢(膽汁流動被阻塞);膽石形成;卟啉癥(稱為紫質(zhì)癥的代謝病情);系統(tǒng)性紅斑狼瘡(慢性自體免疫疾病);溶血性尿毒癥綜合征(一種凝血疾?。恍∥璧赴Y(稱為西登哈姆氏舞蹈病的神經(jīng)性疾?。?;妊娠皰疹(在妊娠期間出現(xiàn)的一種皮膚?。慌c耳硬化癥有關(guān)的聽力喪失。
禁忌
有下述任一情況禁用復(fù)方口服避孕藥(包括本品);在使用復(fù)方口服避孕藥過程中,如果第一次出現(xiàn)下列任何一種情況,必立即停止使用: 患有靜脈血栓疾病(深靜脈血栓、肺栓塞)或有既往病史。 動脈血栓疾?。X血管意外、心肌梗塞)、栓塞前驅(qū)癥狀(如心絞痛和短暫性腦缺血發(fā)作)或有既往病史。 已知具有靜脈或動脈血栓形成傾向,如活化蛋白C(APC)抵抗、抗凝血酶III缺乏癥、蛋白C缺乏癥、蛋白S缺乏癥、高同型半胱氨酸血癥和抗磷脂抗體。 存在一種嚴(yán)重的或多種靜脈或動脈血栓栓塞的危險因素(見注意事項)。 伴血管損害的糖尿病。 嚴(yán)重高血壓。 嚴(yán)重脂蛋白異常血癥。 既往有嚴(yán)重的或經(jīng)常性偏頭痛伴隨局部神經(jīng)癥狀(見注意事項)。 患有與重度高甘油三酯血癥相關(guān)的胰腺炎或有既往病史。 有或曾有嚴(yán)重的肝臟疾病,只要肝功能未恢復(fù)正常?;加懈闻K腫瘤(良性或惡性)或有既往病史。 重度腎功能不全或急性腎功能衰竭。 腎上腺功能不全。 已知或懷疑性激素依賴的惡性腫瘤(如生殖器官或乳腺惡性腫瘤)。 子宮內(nèi)膜增生。 原因不明的陰道出血。 35歲以上吸煙女性。 已妊娠或懷疑妊娠,哺乳期婦女。 對本品有效成份或其任何輔料過敏者。
注意事項
1.在開始服用或重新開始服用本品之前,應(yīng)咨詢專業(yè)醫(yī)師或藥師,且必須排除妊娠。應(yīng)按照禁忌和注意事項的指導(dǎo),進行全面的體檢.重點包括血壓、乳腺、腹部和盆腔器官,包括宮頸細(xì)胞學(xué)檢查,使用者也應(yīng)仔細(xì)閱讀說明書,并遵照說明書上的建議使用。后續(xù)定期檢査的內(nèi)容和頻率,應(yīng)根據(jù)醫(yī)師的建議和指導(dǎo),并根據(jù)個人情況進行適當(dāng)調(diào)整。應(yīng)注意,目前尚沒有一種避孕方法可以達(dá)到100%避孕有效。此外,口服避孕藥不能防止艾滋病毒感染和其他性傳播疾病。
2.在7天的停藥期中通常會出現(xiàn)撖退性出血,通常在最后一次服藥后2~3天發(fā)生,且可能持續(xù)到服用下一板藥前還不會結(jié)束。
3.有下列情況者慎用。且如果有下列情況/危險因素存在,服用者應(yīng)在服藥前咨詢醫(yī)師。如第一次出現(xiàn)下列情況/危險因素或有加重、惡化的表現(xiàn),服用者也應(yīng)咨詢醫(yī)師。
(1)循環(huán)系統(tǒng)疾病
a)流行病學(xué)的研究已經(jīng)表明,使用復(fù)方口服避孕藥與動、靜脈血栓形成以及血栓栓塞性疾病如心肌梗死、深靜脈血栓形成、肺栓塞和腦血管事件的危險性增加有關(guān)。這些亊件的發(fā)生罕見。
使用第一年內(nèi)發(fā)生靜脈血栓栓塞的危險性最高。在開始使用復(fù)方口服避孕藥或再次(停藥間隔期持續(xù)4周或更長時間)使用相同或不同的復(fù)方口服避孕藥時,風(fēng)險會增加。一項大型前瞻性3組隊列研究數(shù)據(jù)顯示,風(fēng)險增加主要出現(xiàn)在最初3個月。
總之使用含低劑量雄激素(<50ug炔雌醇)的復(fù)方口服避孕藥婦女,靜脈血栓栓塞風(fēng)險比未使用復(fù)方口服避孕藥且未懷孕婦女高2-3倍,但風(fēng)險低子懷孕和分娩。
動、靜脈血栓栓塞可能危及生命或?qū)е滤劳觥?流行病學(xué)研究顯示,含有屈螺酮的口服避孕藥引起靜脈血栓栓塞的風(fēng)險高于含左炔諾孕酮的口服避孕藥的風(fēng)險,并可能與含有去氧孕烯/孕二烯酮的口服避孕藥的風(fēng)險相似。
靜脈血栓栓塞表現(xiàn)為深靜脈血栓形成和/或肺栓塞,在所有的復(fù)方口服避孕藥期間都有可能發(fā)生。極為罕見的,有報告在復(fù)方避孕使用者中其他血管發(fā)生血栓形成,如肝、腸系膜、腎、腦或視網(wǎng)膜靜脈和動脈這些事件的發(fā)生是否與使用復(fù)方口服避孕藥有關(guān),目前還沒有一致的觀點。
?深靜脈血栓形成的癥狀包括:單側(cè)腿腫脹或沿腿部靜脈腫脹;當(dāng)站立或行走時腿部疼痛或壓痛:腿部溫曖感增加;腿部皮膚發(fā)紅或變色。
?肺栓塞的癥狀可能包括突發(fā)無原因氣短或呼吸急促;突發(fā)咳嗽可能伴出血;胸部銳痛可能伴深呼吸增加;焦慮:嚴(yán)重的頭暈或眩暈;快速或不規(guī)律心跳。其中一些癥狀(例如,氣短、咳嗽)并非特有癥狀,可能被認(rèn)為源于其他常見或非嚴(yán)重事件(例如,呼吸道感染)。
動脈血栓栓塞事件可能包括腦血管意外,血管閉塞或心肌梗死。
?腦血管意外癥狀可能包括:突發(fā)面部、臂部或腿部的麻木或無力,特別是單側(cè)身體;突發(fā)意識模糊,語言或理解力障礙;突發(fā)單側(cè)或雙側(cè)視力障礙;突發(fā)行走障礙,眩暈,失去平衡或協(xié)調(diào)能力;突發(fā)、嚴(yán)重或不明原因長期頭疼;意識喪失或昏厥伴隨或不伴隨癜癇發(fā)作。
?其他血管閉塞征象可包括突發(fā)疼痛,肢體末端腫脹和淡藍(lán)變色;急性腹痛。
?心肌梗死的癥狀包括:疼痛,不適感,壓迫感,沉重感,肺部、臂部或胸骨下擠壓和充脹感.不適感輻射至背部、顎部、喉嚨、臀部、胃部;充脹感、消化不良或窒息感;出汗、惡心、嘔吐或眩暈;極端虛弱、焦慮或氣短;快速或不規(guī)律心跳。
b)風(fēng)險因素
靜脈或動脈血栓形成/血栓栓塞事件或腦血管意外風(fēng)險可隨下列情況而增加:
-年齡增加。
-肥胖(體重指數(shù)/BMI>30千克/平方米)。
-陽性家族史(即兄弟姐妹或父母年輕時患有動脈血栓栓塞)。如果懷疑存在遺傳易感性,在決定使用任何復(fù)方口服避孕藥前,應(yīng)向?qū)?漆t(yī)生咨詢。
-長期制動(例如,您的腿部敷有石音或使用夾板固定時)、大型手術(shù)、任何腿部手術(shù).或重大創(chuàng)傷。在這些情況下,建議停服避孕藥(擇期手術(shù)前至少先停藥4周),直到完全恢復(fù)活動兩周后再服藥。
?吸煙(風(fēng)險隨著您吸煙量及年齡增長而升高,尤其是35歲以上的婦女)。35歲以上人士用藥期間應(yīng)停止吸煙。
-如您或您的直系親屬中患有或曾患有膽固醇水平過高或甘油三酯(脂質(zhì))水平過高。
?異常脂蛋白血癥。
?高血壓。如您在服用避孕藥期間出現(xiàn)髙血壓,您可能被要求停止服用。
?偏頭痛。
?心臟瓣膜病或心律異常(如房顫)。
c)關(guān)于靜脈曲張和淺表性血栓性靜脈炎在靜脈血栓栓塞中的可能作用,沒有一致意見。
d)產(chǎn)褥期血栓栓塞發(fā)生的風(fēng)險增加應(yīng)予以考慮。
e)其他一些與循環(huán)系統(tǒng)受損相關(guān)的疾病,包括糖尿病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、溶血性尿毒癥、慢性腸炎(克羅恩病(Crohn’s?。┗驖冃越Y(jié)腸炎)和鐮形細(xì)胞病。
f)使用復(fù)方口服避孕藥期間,如果偏頭痛發(fā)生頻率增加或病情加重(可能是腦血管疾病的先兆)應(yīng)立即停藥。
g)使用復(fù)方口服避孕藥期間,請注意遺傳性或獲得性靜脈和動脈血栓傾向的生化因子,包括活化蛋白C(APC)抵抗、高同型半胱氨酸血癥、抗凝血酶III缺乏、蛋白C缺乏、蛋白S缺乏、抗磷脂抗體(抗心磷脂抗體、狼瘡抗凝血因子)。
(2)腫瘤
宮頸癌主要的危險因素是持續(xù)的人乳頭狀病毒(HPV)感染。有報道感染HPV的女性同時長期服用口服避孕藥患宮頸癌的風(fēng)險升高,但有多少應(yīng)歸因于其他因素(如性伴侶數(shù)量的差異或使用屏陣法避孕)的混合作用仍存在爭論。
對流行病學(xué)研究報告的分析發(fā)現(xiàn)乳腺癌診出率的相對風(fēng)險會略微增加,但這些研究并未提供結(jié)論性證據(jù)。
口服避孕藥使用者偶發(fā)良性肝腫瘤,也有罕見報道服用復(fù)方口服避孕藥的女性出現(xiàn)惡性肝腫瘤,個別病例中,這些腫瘤引起了危及生命的腹腔內(nèi)出血。建議一旦在服用期間出現(xiàn)嚴(yán)重的腹痛或身體不適,及時就診,并在就診時吿知醫(yī)生服用復(fù)方口服避孕藥的情況。醫(yī)生在鑒別診斷時要考慮肝臟腫瘤。
(3)其他情況
a)患高甘油三酯血癥或有家族史的女性在服用復(fù)方口服避孕藥時,其患胰腺炎的風(fēng)險可能會堆加。
b)有報道稱許多服用復(fù)方口服避孕藥的女性其血壓可能會有小幅升高,如果在服用復(fù)方口服避孕藥期問發(fā)現(xiàn)有高血壓并持續(xù)發(fā)展,為謹(jǐn)慎起見,應(yīng)停服復(fù)方口服避孕藥。
c)己有報道某些疾?。ㄈ缗c膽汁淤積相關(guān)的黃疸和/或瘙癢;膽石癥;卟啉癥;系統(tǒng)性紅斑狼瘡;溶血性尿毒癥;風(fēng)濕性舞蹈病(Sydenham’s、舞蹈?。蝗焉锇捳?;耳硬化癥相關(guān)的聽力喪失),可在妊娠和服用避孕藥期間出現(xiàn)或惡化,但缺乏與服用復(fù)方口服避孕藥相關(guān)的有力證據(jù)。
d)在有遺傳性血管性水腫的婦女中,外源性雌激索可以誘導(dǎo)或者加重血管性水腫的癥狀。
e)若出現(xiàn)急性或慢性肝功能紊亂也應(yīng)停藥,直至肝功能指標(biāo)恢復(fù)正常。如果妊娠或以前服用性激素期間出現(xiàn)過膽汁淤積性黃疸和/或膽汁淤積性瘙癢,在服用本品期間復(fù)發(fā),應(yīng)停用本品。
f)口服避孕藥可能對外周血胰島素抵抗和葡萄糖耐量有影響。但是沒有證據(jù)表明服用低劑置口服避孕藥(炔雌醇
藥物相互作用
1某些藥物可能影響血液中的屈螺酮炔雌醇濃度水平,可能使其避孕的有效性降低或?qū)е路穷A(yù)期的出血。在合并使用這峰藥物期間及停藥后的28夭內(nèi),應(yīng)加用屏障方法。如果加用屏障避孕方法的合并用藥期超過包裝中的最后一片藥物,則應(yīng)該直接開始服用下—盒藥物而沒有通常的停藥期。 這些藥物包括: (1)增加復(fù)方口服避孕藥清除率的藥物: ?撲米酮、苯妥英、巴比妥類、卡馬西平、奧卡西平、托吡酯、非爾氨酯等(治療癲癇的藥物) ?利福平(治療結(jié)核病的藥物) ?含圣約翰草的產(chǎn)品 ?灰黃霉素(治療真菌感染的藥物) (2)降低復(fù)方口服避孕藥清除率的藥物/物質(zhì): -伊曲康唑、伏立康唑、氟康唑等唑類抗真菌藥(治療真菌感染的藥物) ?克拉霉素、紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(治療細(xì)菌感染的藥物) ?維拉帕米、地爾硫卓等鈣通道阻滯劑(治療特定心臟疾病、高血壓的藥物) ?依托考苷(治療關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病的藥物) ?葡萄柚汁 (3)對復(fù)方口服避孕藥淸除率有影響的藥物: -蛋白酶抑制劑及非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑等(治療HIV及丙型肝炎病毒感染的藥物) 2.本品可能改變某些藥物血漿和組織中的濃度,從而影響這些藥物的作用,例如環(huán)孢霉素、拉莫三嗪、褪黑激索、咪達(dá)唑侖、茶堿、替扎尼定。 3.如果與其他增加血清鉀濃度的藥物同時服用,理淪上血鉀水平可能會升高??赡茉黾友邂洕舛鹊乃幬锇ㄑ芫o張素酶(ACE)抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑、保鉀利尿劑、補鉀治療、肝素、醛固酮拮抗劑和非甾體類抗炎藥。長期使用強效CYP3A4抑制劑的高風(fēng)險患者用藥時,應(yīng)考慮監(jiān)測血淸鉀濃度。強效CYP3A4抑制劑包括唑類抗真菌藥(例如:酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑)、HIV/HCV蛋白酶抑制劑(茚地那韋、波普瑞韋)和克拉霉素。 4.如與其他藥物同時使用可能會發(fā)藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
藥理毒理
復(fù)方口服避孕藥的避孕作用是基于多種因素的相互作用,最重要的是抑制排卵和改變宮頸粘液,阻止精子的穿入。
貯藏
15℃至30℃保存。
包裝
由鋁箔和聚氯乙烯透明膜組成的水泡眼包裝(邊緣熱封)。21片/盒
有效期
36個月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
進口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20140367
批準(zhǔn)文號
國藥準(zhǔn)字HJ20170317
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